公开(公告)号：CN110464721B

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN201910869377.3

申请日：2019-09-12

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 陈永君 ,  许能贵 ,  姚琳 ,  颜靖岚 ,  苏杨 ,  岑浩彬 ,  叶李潜 ,  吴燕榕 ,  陈波泳 ,  卢甜 ,  郑媛嘉 ,  夏宇岑

IPC: A61K31/366 ,  A61K31/357 ,  A61P25/20 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明公开了蒿甲醚的新用途，具体是蒿甲醚在制备安神促眠的药物中的应用，可期望成为新型的安神促眠药物。蒿甲醚可单独使用，也可与其它药物联合使用。本发明通过实验证实，蒿甲醚能够显著性减少小鼠的自主活动时间，延长其睡眠持续时间，并明显增加小鼠非快眼动睡眠时间。本发明通过记录神经元突触活动发现，蒿甲醚能增强中枢神经系统抑制性突触传递，促进抑制性突触前膜神经递质γ‑氨基丁酸(GABA)的释放。证明：蒿甲醚能通过促进中枢神经系统抑制性突触前膜囊泡释放来发挥稳定的安神促眠作用，可用于安神促眠药物的制备。

公开(公告)号：CN113384566A

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN202110633444.9

申请日：2021-06-07

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 姚琳 ,  陈永君 ,  陈心怡 ,  卢甜 ,  古江勇 ,  夏宇岑 ,  程红 ,  郑媛嘉

IPC: A61K31/11 ,  A61K31/115 ,  A61P3/10 ,  A61P9/14

Abstract: 本发明首先通过Target Hunter软件对桂皮醛在小鼠体内靶标进行预测，预测结果提示其与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)结合有关，说明桂皮醛在体内的作用靶标可能是去乙酰化酶。随后，本发明通过体外实验检测了桂皮醛及其衍生物对组蛋白去乙酰化酶6活性的影响，证实桂皮醛在一定浓度范围内(10nM≤a≤100nM)对HDAC6有激活作用。最后，本发明将人脐静脉内皮细胞，大鼠心肌细胞H9C2和人肾上皮293T细胞与桂皮醛、α‑甲基肉桂醛、α‑己基肉桂醛、4‑氟肉桂醛和对溴肉桂醛溶液共同孵育，发现以上五种化合物均可以显著提高这些细胞的HDAC总活性，证明桂皮醛及其衍生物均具有激动HDAC的作用。

公开(公告)号：CN110507646A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910868551.2

申请日：2019-09-12

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 陈永君 ,  许能贵 ,  姚琳 ,  颜靖岚 ,  赵杨 ,  卢甜 ,  郑媛嘉 ,  苏杨 ,  夏宇岑

IPC: A61K31/357 ,  A61P25/22

Abstract: 本发明公开了青蒿素衍生物在制备抗焦虑症的药物或缓解焦虑症的食品中的应用，所述青蒿素衍生物包括蒿甲醚、青蒿琥酯和双氢青蒿素中的至少一种。本发明通过记录神经元突触活动发现蒿甲醚能够调节小鼠海马锥体神经元上兴奋性/抑制性突触传递平衡。本发明经过上述蒿甲醚在中枢神经系统的作用机制，发现青蒿素衍生物蒿甲醚、青蒿琥酯以及双氢青蒿素能有效改善正常或焦虑模型小鼠的焦虑样症状。表明，上述青蒿素衍生物能通过调节前脑锥体神经元上的兴奋性/抑制性突触传递平衡来发挥抗焦虑作用，可用于制备抗焦虑药物或有助于缓解焦虑的食品，安全、高效、价格低廉。

公开(公告)号：CN111840261A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010575532.3

申请日：2020-06-22

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 姚琳 ,  陈永君 ,  卢甜 ,  古江勇 ,  夏宇岑 ,  陈心怡 ,  程红 ,  郑媛嘉

IPC: A61K31/11 ,  A61K31/115 ,  A61P3/10 ,  A61P9/14

Abstract: 本发明涉及一种去乙酰化酶的激动剂及其应用，属于医药技术领域。本发明提供的一种去乙酰化酶的激动剂，包括桂皮醛、桂皮醛的结构类似物或桂皮醛的衍生物；所述桂皮醛的结构类似物包括苯丙醛、苯乙醛、苯甲醛、丙醛、乙醛或甲醛；所述桂皮醛的衍生物包括α-溴代肉桂醛、α-溴代对氯肉桂醛、α-溴代对甲基肉桂醛、α-甲基肉桂醛、α-己基肉桂醛、4-氯肉桂醛、4-甲氧基肉桂醛、4-氟肉桂醛、2-硝基肉桂醛、对氯肉桂醛。本发明通过高糖诱导内皮细胞损伤模型中“ARG-NO”通路的调控作用，证实本发明的去乙酰化酶的激动剂作为HDAC的激动剂对血管内皮损伤的保护作用。

公开(公告)号：CN110721307A

公开(公告)日：2020-01-24

申请号：CN201911218766.6

申请日：2019-12-03

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 陈永君 ,  夏宇岑 ,  万超凡 ,  颜靖岚 ,  姚琳 ,  许能贵

IPC: A61K38/18 ,  A61K9/14 ,  A61K9/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供一种神经调节蛋白1在制备增强TRPC6通道活性产品中的应用。本发明通过免疫荧光实验发现TRPC6通道蛋白在海马区与NRG1的ErbB4受体共标；进一步通过免疫印迹证明了NRG1能促进TRPC6通道蛋白的亚硝基化。然后通过全细胞膜片钳实验证明亚硝基化抑制剂和TRPC6通道阻断剂都能够阻断NRG1-ErbB4通路对GABA释放的促进作用，同时在表达ErbB4受体的中间神经元上敲除TRPC6通道阻断了NRG1对促进GABA释放的作用，进而导致神经元节律性振荡和精神分裂症样行为学的异常。本发明的研究结果表明，NRG1能够通过促进TRPC6通道蛋白的亚硝基化来激活TRPC6通道，进而增加GABA的释放。

公开(公告)号：CN110464721A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910869377.3

申请日：2019-09-12

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 陈永君 ,  许能贵 ,  姚琳 ,  颜靖岚 ,  苏杨 ,  岑浩彬 ,  叶李潜 ,  吴燕榕 ,  陈波泳 ,  卢甜 ,  郑媛嘉 ,  夏宇岑

IPC: A61K31/366 ,  A61K31/357 ,  A61P25/20 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明公开了蒿甲醚的新用途，具体是蒿甲醚在制备安神促眠的药物或食品中的应用，可期望成为新型的安神促眠药物或食品。蒿甲醚可单独使用，也可与其它药物联合使用，或者与其它食品组合使用。本发明通过实验证实，蒿甲醚能够显著性减少小鼠的自主活动时间，延长其睡眠持续时间，并明显增加小鼠非快眼动睡眠时间。本发明通过记录神经元突触活动发现，蒿甲醚能增强中枢神经系统抑制性突触传递，促进抑制性突触前膜神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放。证明：蒿甲醚能通过促进中枢神经系统抑制性突触前膜囊泡释放来发挥稳定的安神促眠作用，可用于安神促眠药物或其它有助于缓解失眠表现的保健食品及功能性食品的制备。