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公开(公告)号：CN110464721B
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN201910869377.3
申请日：2019-09-12
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/366 , A61K31/357 , A61P25/20 , A23L33/105
Abstract: 本发明公开了蒿甲醚的新用途，具体是蒿甲醚在制备安神促眠的药物中的应用，可期望成为新型的安神促眠药物。蒿甲醚可单独使用，也可与其它药物联合使用。本发明通过实验证实，蒿甲醚能够显著性减少小鼠的自主活动时间，延长其睡眠持续时间，并明显增加小鼠非快眼动睡眠时间。本发明通过记录神经元突触活动发现，蒿甲醚能增强中枢神经系统抑制性突触传递，促进抑制性突触前膜神经递质γ‑氨基丁酸(GABA)的释放。证明：蒿甲醚能通过促进中枢神经系统抑制性突触前膜囊泡释放来发挥稳定的安神促眠作用，可用于安神促眠药物的制备。
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公开(公告)号：CN111840261A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010575532.3
申请日：2020-06-22
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/11 , A61K31/115 , A61P3/10 , A61P9/14
Abstract: 本发明涉及一种去乙酰化酶的激动剂及其应用，属于医药技术领域。本发明提供的一种去乙酰化酶的激动剂，包括桂皮醛、桂皮醛的结构类似物或桂皮醛的衍生物；所述桂皮醛的结构类似物包括苯丙醛、苯乙醛、苯甲醛、丙醛、乙醛或甲醛；所述桂皮醛的衍生物包括α-溴代肉桂醛、α-溴代对氯肉桂醛、α-溴代对甲基肉桂醛、α-甲基肉桂醛、α-己基肉桂醛、4-氯肉桂醛、4-甲氧基肉桂醛、4-氟肉桂醛、2-硝基肉桂醛、对氯肉桂醛。本发明通过高糖诱导内皮细胞损伤模型中“ARG-NO”通路的调控作用，证实本发明的去乙酰化酶的激动剂作为HDAC的激动剂对血管内皮损伤的保护作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110464721A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201910869377.3
申请日：2019-09-12
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/366 , A61K31/357 , A61P25/20 , A23L33/105
Abstract: 本发明公开了蒿甲醚的新用途，具体是蒿甲醚在制备安神促眠的药物或食品中的应用，可期望成为新型的安神促眠药物或食品。蒿甲醚可单独使用，也可与其它药物联合使用，或者与其它食品组合使用。本发明通过实验证实，蒿甲醚能够显著性减少小鼠的自主活动时间，延长其睡眠持续时间，并明显增加小鼠非快眼动睡眠时间。本发明通过记录神经元突触活动发现，蒿甲醚能增强中枢神经系统抑制性突触传递，促进抑制性突触前膜神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放。证明：蒿甲醚能通过促进中枢神经系统抑制性突触前膜囊泡释放来发挥稳定的安神促眠作用，可用于安神促眠药物或其它有助于缓解失眠表现的保健食品及功能性食品的制备。
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公开(公告)号：CN109331012A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811306343.5
申请日：2018-11-02
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/357 , A61P25/08
Abstract: 本发明公开了青蒿素衍生物的新应用，具体是青蒿素衍生物在制备抗癫痫的药物中的应用，所述青蒿素衍生物优选蒿甲醚、青蒿琥酯或其药学上可接受的盐，所述癫痫优选颞叶癫痫。发明人经过广泛而深入的研究，发现蒿甲醚和青蒿琥酯均能有效控制癫痫的发作，并抑制大脑癫痫性异常放电。表明蒿甲醚和青蒿琥酯在抗癫痫药物领域具有很好的应用前景，尤其是用于预防和治疗癫痫对机体大脑功能的损伤，且其疗效显著，安全性高，价格低廉，可减轻病人的经济负担。
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公开(公告)号：CN109044997A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201810973728.0
申请日：2018-08-24
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/11 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61P9/00
CPC classification number: A61K31/11 , A61K31/704 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供一种桂皮醛的新用途，具体是桂皮醛在制备防治抗癌药物所致心脏毒性的药品或保健品中的用途。针对抗癌药物引发的心脏毒性，本发明首次将桂皮醛用于防治抗癌药物所致的心脏毒性。结果表明：桂皮醛改善了由抗癌药物引起的心脏短轴缩短率减弱，桂皮醛能减弱抗癌药物对心脏射血分数的损伤，抗癌药物引起的心脏体重比异常增加能被桂皮醛有效调控，同时抗癌药物引起的心脏区域面积扩大及左心室后壁变薄也能被桂皮醛有效改善。这说明桂皮醛能有效降低抗癌药物的心脏毒性，可用于预防和治疗抗癌药物对机体心脏功能的损伤，为抗癌药物心脏毒性的预防和治疗提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN113384566A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202110633444.9
申请日：2021-06-07
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/11 , A61K31/115 , A61P3/10 , A61P9/14
Abstract: 本发明首先通过Target Hunter软件对桂皮醛在小鼠体内靶标进行预测，预测结果提示其与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)结合有关，说明桂皮醛在体内的作用靶标可能是去乙酰化酶。随后，本发明通过体外实验检测了桂皮醛及其衍生物对组蛋白去乙酰化酶6活性的影响，证实桂皮醛在一定浓度范围内(10nM≤a≤100nM)对HDAC6有激活作用。最后，本发明将人脐静脉内皮细胞，大鼠心肌细胞H9C2和人肾上皮293T细胞与桂皮醛、α‑甲基肉桂醛、α‑己基肉桂醛、4‑氟肉桂醛和对溴肉桂醛溶液共同孵育，发现以上五种化合物均可以显著提高这些细胞的HDAC总活性，证明桂皮醛及其衍生物均具有激动HDAC的作用。
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公开(公告)号：CN110507646A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201910868551.2
申请日：2019-09-12
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/357 , A61P25/22
Abstract: 本发明公开了青蒿素衍生物在制备抗焦虑症的药物或缓解焦虑症的食品中的应用，所述青蒿素衍生物包括蒿甲醚、青蒿琥酯和双氢青蒿素中的至少一种。本发明通过记录神经元突触活动发现蒿甲醚能够调节小鼠海马锥体神经元上兴奋性/抑制性突触传递平衡。本发明经过上述蒿甲醚在中枢神经系统的作用机制，发现青蒿素衍生物蒿甲醚、青蒿琥酯以及双氢青蒿素能有效改善正常或焦虑模型小鼠的焦虑样症状。表明，上述青蒿素衍生物能通过调节前脑锥体神经元上的兴奋性/抑制性突触传递平衡来发挥抗焦虑作用，可用于制备抗焦虑药物或有助于缓解焦虑的食品，安全、高效、价格低廉。
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