公开(公告)号：CN104230834A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410430120.5

申请日：2014-08-28

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 曾华强 ,  郑希 ,  张焜 ,  余林 ,  A·H·康尼 ,  周代营 ,  黄华容 ,  马文亮 ,  刘加强

IPC: C07D259/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  A61K47/22

CPC classification number: C07D259/00 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明公开了一种基于芳香五元环分子骨架能够稳定RNAG-四联体的新型抗肿瘤化合物，该衍生物具有通式（I）所示结构，其中R1，R2，R3，R4和R5分别独立选自：氢原子，卤素，烷代卤素，氰基，烷代氰基，三氟甲基，烷基，烯基，炔基，氨基，O，羟基，S，巯基，烷氧基，脂基，酰胺基，脲基，氧代脲基，硫脲基，砜基，亚砜基，磺胺基，叠氮基，烷代烯基，烷代炔基，烷代氨基，烷代羟基，烷代脂基，烷代砜基，烷代亚砜基，烷代磺胺基，烷代叠氮基，环状烷基，环状烯基，3-12杂环，芳香环或5-12芳杂环或含杂原子官能团的取代基。本发明基于芳香五元环分子骨架的衍生物对癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN104230834B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201410430120.5

申请日：2014-08-28

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 曾华强 ,  郑希 ,  张焜 ,  余林 ,  A·H·康尼 ,  周代营 ,  黄华容 ,  马文亮 ,  刘加强

IPC: C07D259/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  A61K47/22

Abstract: 本发明公开了一种基于芳香五元环分子骨架能够稳定RNA G-四联体的新型抗肿瘤化合物，该衍生物具有通式（I）所示结构，其中R1，R2，R3，R4和R5分别独立选自：氢原子，卤素，烷代卤素，氰基，烷代氰基，三氟甲基，烷基，烯基，炔基，氨基，O，羟基，S，巯基，烷氧基，脂基，酰胺基，脲基，氧代脲基，硫脲基，砜基，亚砜基，磺胺基，叠氮基，烷代烯基，烷代炔基，烷代氨基，烷代羟基，烷代脂基，烷代砜基，烷代亚砜基，烷代磺胺基，烷代叠氮基，环状烷基，环状烯基，3-12杂环，芳香环或5-12芳杂环或含杂原子官能团的取代基。本发明基于芳香五元环分子骨架的衍生物对癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN102180849A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN201110071536.9

申请日：2011-03-24

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 张焜 ,  杜志云 ,  A·H·康尼 ,  郑希 ,  韦星船 ,  莫容清 ,  方岩雄 ,  卢宇靖 ,  黄宝华 ,  黄华蓉 ,  汤志恺 ,  薛贵华 ,  涂增清 ,  徐学涛

IPC: C07D309/38 ,  C07D335/02 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D313/18 ,  C07D337/16 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/444 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种二芳基二烯环酮衍生物及其制备方法与应用，该衍生物的化学式如式（I）所示；本发明的二芳基二烯环酮衍生物与天然产物姜黄素结构类似，比姜黄素稳定，同时，合成简单，易于扩大生产；本发明的二芳基二烯环酮衍生物对人源前列腺癌细胞、胰腺癌细胞、大肠癌细胞等多种癌细胞的增殖生长具有很好的抑制作用，且毒副作用低，具有发展成为新型抗肿瘤药物的前景。

公开(公告)号：CN102633719B

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201210117361.5

申请日：2012-04-19

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 卢宇靖 ,  张焜 ,  A·H·康尼 ,  郑希 ,  张瑞瑞 ,  杜志云 ,  张瑞芳 ,  付成杰 ,  周代营 ,  王华倩 ,  方岩雄 ,  赵肃清 ,  黄宝华

IPC: C07D221/18 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯胺基取代甲基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和应用，该衍生物具有如下化学结构通式（I），式中R1、R2、R3、R4分别为H、F、Cl、Br、OH、OCH3、OC2H5、CF3、SCH3、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基；R1、R2、R3、R4可以不同，也可以相同；R3、R4可以分别是苯胺的邻位、间位或对位；X为C、NH、O或S；本发明苯胺基取代甲基苯并呋喃喹啉衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN102633719A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201210117361.5

申请日：2012-04-19

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 卢宇靖 ,  张焜 ,  A·H·康尼 ,  郑希 ,  张瑞瑞 ,  杜志云 ,  张瑞芳 ,  付成杰 ,  周代营 ,  王华倩 ,  方岩雄 ,  赵肃清 ,  黄宝华

IPC: C07D221/18 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯胺基取代甲基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和应用，该衍生物具有如下化学结构通式（I），式中R1、R2、R3、R4分别为H、F、Cl、Br、OH、OCH3、OC2H5、CF3、SCH3、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基；R1、R2、R3、R4可以不同，也可以相同；R3、R4可以分别是苯胺的邻位、间位或对位；X为C、NH、O或S；本发明苯胺基取代甲基苯并呋喃喹啉衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。