公开(公告)号：CN104230834A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410430120.5

申请日：2014-08-28

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 曾华强 ,  郑希 ,  张焜 ,  余林 ,  A·H·康尼 ,  周代营 ,  黄华容 ,  马文亮 ,  刘加强

IPC: C07D259/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  A61K47/22

CPC classification number: C07D259/00 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明公开了一种基于芳香五元环分子骨架能够稳定RNAG-四联体的新型抗肿瘤化合物，该衍生物具有通式（I）所示结构，其中R1，R2，R3，R4和R5分别独立选自：氢原子，卤素，烷代卤素，氰基，烷代氰基，三氟甲基，烷基，烯基，炔基，氨基，O，羟基，S，巯基，烷氧基，脂基，酰胺基，脲基，氧代脲基，硫脲基，砜基，亚砜基，磺胺基，叠氮基，烷代烯基，烷代炔基，烷代氨基，烷代羟基，烷代脂基，烷代砜基，烷代亚砜基，烷代磺胺基，烷代叠氮基，环状烷基，环状烯基，3-12杂环，芳香环或5-12芳杂环或含杂原子官能团的取代基。本发明基于芳香五元环分子骨架的衍生物对癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN102633719B

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201210117361.5

申请日：2012-04-19

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 卢宇靖 ,  张焜 ,  A·H·康尼 ,  郑希 ,  张瑞瑞 ,  杜志云 ,  张瑞芳 ,  付成杰 ,  周代营 ,  王华倩 ,  方岩雄 ,  赵肃清 ,  黄宝华

IPC: C07D221/18 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯胺基取代甲基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和应用，该衍生物具有如下化学结构通式（I），式中R1、R2、R3、R4分别为H、F、Cl、Br、OH、OCH3、OC2H5、CF3、SCH3、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基；R1、R2、R3、R4可以不同，也可以相同；R3、R4可以分别是苯胺的邻位、间位或对位；X为C、NH、O或S；本发明苯胺基取代甲基苯并呋喃喹啉衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN102633719A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201210117361.5

申请日：2012-04-19

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 卢宇靖 ,  张焜 ,  A·H·康尼 ,  郑希 ,  张瑞瑞 ,  杜志云 ,  张瑞芳 ,  付成杰 ,  周代营 ,  王华倩 ,  方岩雄 ,  赵肃清 ,  黄宝华

IPC: C07D221/18 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯胺基取代甲基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和应用，该衍生物具有如下化学结构通式（I），式中R1、R2、R3、R4分别为H、F、Cl、Br、OH、OCH3、OC2H5、CF3、SCH3、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基；R1、R2、R3、R4可以不同，也可以相同；R3、R4可以分别是苯胺的邻位、间位或对位；X为C、NH、O或S；本发明苯胺基取代甲基苯并呋喃喹啉衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN104230834B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201410430120.5

申请日：2014-08-28

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 曾华强 ,  郑希 ,  张焜 ,  余林 ,  A·H·康尼 ,  周代营 ,  黄华容 ,  马文亮 ,  刘加强

IPC: C07D259/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  A61K47/22

Abstract: 本发明公开了一种基于芳香五元环分子骨架能够稳定RNA G-四联体的新型抗肿瘤化合物，该衍生物具有通式（I）所示结构，其中R1，R2，R3，R4和R5分别独立选自：氢原子，卤素，烷代卤素，氰基，烷代氰基，三氟甲基，烷基，烯基，炔基，氨基，O，羟基，S，巯基，烷氧基，脂基，酰胺基，脲基，氧代脲基，硫脲基，砜基，亚砜基，磺胺基，叠氮基，烷代烯基，烷代炔基，烷代氨基，烷代羟基，烷代脂基，烷代砜基，烷代亚砜基，烷代磺胺基，烷代叠氮基，环状烷基，环状烯基，3-12杂环，芳香环或5-12芳杂环或含杂原子官能团的取代基。本发明基于芳香五元环分子骨架的衍生物对癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN103224500A

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：CN201310100290.2

申请日：2013-03-26

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 张焜 ,  张瑞瑞 ,  卢宇靖 ,  付成杰 ,  张瑞芳 ,  郑希 ,  艾伦·康尼 ,  杜志云 ,  王华倩 ,  周代营 ,  方岩雄 ,  赵肃清 ,  黄宝华

IPC: C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物及其制备方法与作为抗癌药物的应用，该衍生物的化学式如式（I）所示，式中n为0或1；R1、R2分别选自H、F、Cl、Br；R3为H、OH、NH2、C1-6的烷基或CH2(CH2)mNR4R5；R4、R5分别为H、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基；m为1、2、3或4；Y为NH、CH、O或S；本发明环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有较高的医学价值和广阔的市场前景。 （I）。

公开(公告)号：CN102302526B

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201110277983.X

申请日：2011-09-19

Applicant: 广东瀚森生物药业有限公司 ,  广东工业大学

Inventor： 赵肃清 ,  何带桂 ,  周代营 ,  张焜 ,  郑杰 ,  陈伟强 ,  温桂萍

IPC: A61K36/185 ,  A61P35/00 ,  A61K127/00

Abstract: 本发明涉及天然药物技术领域，具体涉及一种血桐提取物的制备方法及其应用，制备方法包括：取自然晾干的血桐树叶经100℃烘干，然后粉碎、过筛后获得血桐树叶粉；每100g血桐树叶粉加入1000～2000ml的蒸馏水，然后搅拌、常压下加热煮沸，沸腾后继续煎煮1～2小时，再经过八层医用纱布过滤后获得血桐提取物第一滤液和第一滤渣；将第一滤渣重复上述操作两次，获得血桐提取物第二滤液、血桐提取物第三滤液；合并血桐提取物第一滤液、血桐提取物第二滤液和血桐提取物第三滤液，然后将滤液减压蒸馏浓缩至浸膏。本发明的血桐提取物对抗结肠癌有明显的治疗效果，且原料来源丰富，提取工艺简单，易形成规模化生产，利于向众多病患者推广。

公开(公告)号：CN102302526A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN201110277983.X

申请日：2011-09-19

Applicant: 广东瀚森生物药业有限公司 ,  广东工业大学

Inventor： 赵肃清 ,  何带桂 ,  周代营 ,  张焜 ,  郑杰 ,  陈伟强 ,  温桂萍

IPC: A61K36/185 ,  A61P35/00 ,  A61K127/00

Abstract: 本发明涉及天然药物技术领域，具体涉及一种血桐提取物的制备方法及其应用，制备方法包括：取自然晾干的血桐树叶经100℃烘干，然后粉碎、过筛后获得血桐树叶粉；每100g血桐树叶粉加入1000～2000ml的蒸馏水，然后搅拌、常压下加热煮沸，沸腾后继续煎煮1～2小时，再经过八层医用纱布过滤后获得血桐提取物第一滤液和第一滤渣；将第一滤渣重复上述操作两次，获得血桐提取物第二滤液、血桐提取物第三滤液；合并血桐提取物第一滤液、血桐提取物第二滤液和血桐提取物第三滤液，然后将滤液减压蒸馏浓缩至浸膏。本发明的血桐提取物对抗结肠癌有明显的治疗效果，且原料来源丰富，提取工艺简单，易形成规模化生产，利于向众多病患者推广。