公开(公告)号：CN113226312A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN201980079268.X

申请日：2019-11-29

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 藤户贵之 ,  小野静香 ,  大谷修平

IPC: A61K31/444 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D471/04

Abstract: 提供了(3S)‑3‑[2‑(6‑氨基‑2‑氟吡啶‑3‑基)‑4‑氟‑1H‑咪唑‑5‑基]‑7‑[5‑氯‑2‑(1H‑四唑‑1‑基)苯基]‑2,3‑二氢吲哚嗪‑5(1H)‑酮的新的晶体状态。提供了(3S)‑3‑[2‑(6‑氨基‑2‑氟吡啶‑3‑基)‑4‑氟‑1H‑咪唑‑5‑基]‑7‑[5‑氯‑2‑(1H‑四唑‑1‑基)苯基]‑2,3‑二氢吲哚嗪‑5(1H)‑酮‑3‑羟基苯甲酸(1/1)。

公开(公告)号：CN114302873A

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN202080056980.0

申请日：2020-08-19

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 大谷修平 ,  藤户贵之 ,  猪村直子 ,  木岛秀臣 ,  史蒂芬.D.帕瑞特 ,  梅兰妮.珍奈尔.毕菲 ,  柯特尼.S.强森 ,  崔维斯.李.胡士顿

IPC: C07D205/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P17/00 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P7/06 ,  A61P15/14 ,  A61P7/00 ,  A61P17/14 ,  A61P15/00 ,  A61P13/10 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/12 ,  A61P33/10 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61P31/06 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/397

Abstract: [问题]本发明的问题在于提供一种相对于S1P1受体的S1P5受体激动活性的平衡得到改善的化合物和其适于药物原料药的形态。[解决手段]提供一种相对于S1P1受体，具有高S1P5受体选择性激动活性的化合物I。此外，还提供本发明中公开的化合物I的晶形、化合物I的盐及其盐的晶形作为药物原料药的形式。