公开(公告)号：CN114262320A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202111629091.1

申请日：2021-12-28

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 张建勋 ,  舒启超 ,  魏勇 ,  周文超 ,  汪定奇 ,  陈晓轲 ,  谭政 ,  廖宗权 ,  胡雯 ,  符义刚 ,  钟丽君 ,  李莉娥

IPC: C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D211/66 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明公开了一种利用连续流微通道反应器制备苯胺基哌啶类药物的合成方法。该方法通过控制物料流速和连续流微通道反应器各模块的温度，能有效提高苯胺基哌啶类药物最后一步合成的反应选择性和转化率。在此基础上，反应液经过简单的提取、浓缩操作后，有机溶剂溶解浓缩剩余物，加入相应的酸成盐，析晶，过滤，得到该药物的酸式盐粗品，再经过脱色和重结晶得到相应的酸式盐。此方法提供了一种利用连续流微通道反应器进行苯胺基哌啶类药物合成的途径，提高了反应的转化率和选择性，降低了杂质含量，简化了成盐精制步骤，提高产物收率，同时使产物纯度均达到99.8%以上。