公开(公告)号：CN104003946A

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201410097800.X

申请日：2014-03-17

Applicant: 宁波美诺华药业股份有限公司

Inventor： 居鸿江 ,  吴禹伟 ,  张萍 ,  陈海荣 ,  姚成志

IPC: C07D239/94

CPC classification number: C07D239/94

Abstract: 本发明涉及一种盐酸厄洛替尼杂质N-(3-乙烯苯基)-[6，7-二-(2-甲氧乙氧基)]-喹啉胺盐酸盐的制备方法，先使6,7-二-(2-甲氧乙氧基)-4(3H)-喹唑啉酮与酰化试剂反应得到4-氯-6,7-二-(2-甲氧乙氧基)-喹唑啉，然后使4-氯-6,7-二-(2-甲氧乙氧基)-喹唑啉与间氨基苯乙烯反应生成目标产物N-(3-乙烯苯基)-[6，7-二-(2-甲氧乙氧基)]-喹啉胺盐酸盐，该方法合成路线短、操作简单，所得产品的纯度达到99.77%；为盐酸厄洛替尼生产中杂质的定性及定量分析提供了条件，以期进一步提高盐酸厄洛替尼的质量标准，为人民群众的安全用药提供指导。

公开(公告)号：CN104003946B

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201410097800.X

申请日：2014-03-17

Applicant: 宁波美诺华药业股份有限公司

Inventor： 居鸿江 ,  吴禹伟 ,  张萍 ,  陈海荣 ,  姚成志

IPC: C07D239/94

Abstract: 本发明涉及一种盐酸厄洛替尼杂质N-(3-乙烯苯基)-[6，7-二-(2-甲氧乙氧基)]-喹啉胺盐酸盐的制备方法，先使6,7-二-(2-甲氧乙氧基)-4(3H)-喹唑啉酮与酰化试剂反应得到4-氯-6,7-二-(2-甲氧乙氧基)-喹唑啉，然后使4-氯-6,7-二-(2-甲氧乙氧基)-喹唑啉与间氨基苯乙烯反应生成目标产物N-(3-乙烯苯基)-[6，7-二-(2-甲氧乙氧基)]-喹啉胺盐酸盐，该方法合成路线短、操作简单，所得产品的纯度达到99.77%；为盐酸厄洛替尼生产中杂质的定性及定量分析提供了条件，以期进一步提高盐酸厄洛替尼的质量标准，为人民群众的安全用药提供指导。