公开(公告)号：CN114805391B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202110063390.7

申请日：2021-01-18

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李佳 ,  雷春 ,  周宇波

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及从滑桃树中分离得到的天然美登素类化合物及其在制药中的用途。具体涉及式(I)化合物甲基特利回生(methyltrewiasine,即4,24‑二氧杂‑9,22‑二氮杂四环[19.3.1.110,14.03,5]二十六烷美登素衍生物)和式(II)化合物N‑甲基特利福洛林(N‑methyltreflorine,即3,7,30‑三氧杂‑9,22,27‑三氮杂五环[20.8.2.16,10.117,21.02,4]三十四烷特利福洛林衍生物)。所述化合物从滑桃树干燥果实中提取得到，试验证实其具有很强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，尤其是抗人宫颈癌、人白血病和人乳腺癌肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114805391A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202110063390.7

申请日：2021-01-18

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李佳 ,  雷春 ,  周宇波

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及从滑桃树中分离得到的天然美登素类化合物及其在制药中的用途。具体涉及式(I)化合物甲基特利回生(methyltrewiasine,即4,24‑二氧杂‑9,22‑二氮杂四环[19.3.1.110,14.03,5]二十六烷美登素衍生物)和式(II)化合物N‑甲基特利福洛林(N‑methyltreflorine,即3,7,30‑三氧杂‑9,22,27‑三氮杂五环[20.8.2.16,10.117,21.02,4]三十四烷特利福洛林衍生物)。所述化合物从滑桃树干燥果实中提取得到，试验证实其具有很强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，尤其是抗人宫颈癌、人白血病和人乳腺癌肿瘤药物。

公开(公告)号：CN118302418B

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202280075128.7

申请日：2022-11-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 熊兵 ,  李佳 ,  刘同超 ,  周宇波 ,  李聪 ,  李娜 ,  阚伟娟 ,  苏明波 ,  盛丽 ,  胡小蓓

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 公开了一种芳杂环类化合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的芳杂环类化合物，其具有较佳的LSD1酶抑制活性，可作为LSD1抑制剂，用于肿瘤等的治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118302418A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202280075128.7

申请日：2022-11-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 熊兵 ,  李佳 ,  刘同超 ,  周宇波 ,  李聪 ,  李娜 ,  阚伟娟 ,  苏明波 ,  盛丽 ,  胡小蓓

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 公开了一种芳杂环类化合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的芳杂环类化合物，其具有较佳的LSD1酶抑制活性，可作为LSD1抑制剂，用于肿瘤等的治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115197240B

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202110770732.9

申请日：2021-07-08

Applicant: 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王文龙 ,  慕旭阳 ,  李佳 ,  周宇波 ,  许磊 ,  王智佳

IPC: C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D215/36 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了一种喹啉类化合物、合成方法、药物组合物及用途，属于医药及其制备和应用的技术领域。本发明通式I所示结构的一类喹啉类化合物具有激活蛋白酪氨酸磷酸酶SHP1的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶SHP1在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117486885A

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202210883004.3

申请日：2022-07-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 熊兵 ,  李佳 ,  刘同超 ,  周宇波 ,  乔建飞 ,  李聪

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的吡唑并嘧啶化合物的用途。所述化合物能够有效抑制CD73的活性，可作为CD73小分子抑制剂，在CD73相关疾病、失调和病症，特别是癌症和免疫失调的治疗和/或预防中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN111065639B

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN201980001562.9

申请日：2019-08-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈小华 ,  李佳 ,  冯序乐 ,  周宇波 ,  田洪涛 ,  张凯祥 ,  王培培

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 公开了通式(I)所示的靶向细胞周期依赖性激酶(CDKs)降解剂的化合物和/或其药学上可接受的盐、其药物组合物以及这些衍生物作为药物活性剂，用于预防和/或治疗CDKs异常活性相关的疾病的药物中的用途。所述化合物对实体肿瘤和血液肿瘤均具有较好的抑制细胞增殖的效果，说明具有潜在的治疗相关癌症和自身免疫性疾病的潜力。

公开(公告)号：CN111732548B

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202010530851.2

申请日：2020-06-11

Applicant: 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘滔 ,  李佳 ,  童乐仙 ,  周宇波 ,  董晓武 ,  王培培 ,  徐高亚 ,  李佳楠

IPC: C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物及其医药用途。本发明提供的N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶衍生物包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经药效研究表明，所述化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，对乳腺癌细胞有中等抑制作用，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c‑KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物的通式Ia和Ib的结构如下：

公开(公告)号：CN114085212A

公开(公告)日：2022-02-25

申请号：CN202111646994.0

申请日：2019-09-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈小华 ,  李佳 ,  程宇 ,  周宇波 ,  聂辉军 ,  汪玉洁 ,  田洪涛 ,  阚伟娟 ,  米田 ,  胡小蓓 ,  周宾山 ,  闫克念 ,  徐高亚 ,  钟毓华 ,  冯磊

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明涉及如通式(I)所表示的多取代异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBN E3泛素连接酶调节剂具有更强的抗肿瘤活性和抗肿瘤谱，可以用于制备治疗与CRL4CRBN E3泛素连接酶相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN109535158B

公开(公告)日：2021-04-23

申请号：CN201811491695.2

申请日：2016-04-26

Applicant: 浙江工业大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 叶青 ,  李佳 ,  周宇波 ,  高安慧 ,  高立信 ,  胡圆圆 ,  励雪 ,  高建荣

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D491/048 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种双芳基马来酰亚胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，具体为作为异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变体抑制剂及其在治疗胶质瘤和急性髓性白血病等恶性肿瘤中的应用。本发明提供的双芳基马来酰亚胺类化合物具有高效选择性的IDH1突变体抑制活性，可用于治疗IDH1突变介导的胶质瘤和急性髓性白血病等恶性肿瘤。本发明设计合理，制备方法简单实用。