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公开(公告)号：CN114085212A
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202111646994.0
申请日：2019-09-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D495/04 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D498/10 , C07D498/20 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P37/00 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及如通式(I)所表示的多取代异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBN E3泛素连接酶调节剂具有更强的抗肿瘤活性和抗肿瘤谱，可以用于制备治疗与CRL4CRBN E3泛素连接酶相关的疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111646978A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010530865.4
申请日：2020-06-11
Applicant: 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/48 , C07D405/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种N2-取代烷氧芳环-2-氨基嘧啶类衍生物及应用，包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经初步药效表明，本发明化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c-KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的结构通式为：
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公开(公告)号：CN110963994A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201910939297.0
申请日：2019-09-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D495/04 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D498/10 , C07D498/20 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P37/00 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及如通式(I)所表示的多取代异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBNE3泛素连接酶调节剂具有更强的抗肿瘤活性和抗肿瘤谱，可以用于制备治疗与CRL4CRBNE3泛素连接酶相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN114085212B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202111646994.0
申请日：2019-09-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D495/04 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D498/10 , C07D498/20 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P37/00 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及如通式(I)所表示的多取代异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBN E3泛素连接酶调节剂具有更强的抗肿瘤活性和抗肿瘤谱，可以用于制备治疗与CRL4CRBN E3泛素连接酶相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111646978B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202010530865.4
申请日：2020-06-11
Applicant: 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/48 , C07D405/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种N2‑取代烷氧芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物及应用，包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经初步药效表明，本发明化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c‑KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的结构通式为：
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公开(公告)号：CN110963994B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN201910939297.0
申请日：2019-09-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D495/04 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D498/10 , C07D498/20 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P37/00 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及如通式(I)所表示的多取代异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBNE3泛素连接酶调节剂具有更强的抗肿瘤活性和抗肿瘤谱，可以用于制备治疗与CRL4CRBNE3泛素连接酶相关的疾病的药物。
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