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公开(公告)号：CN103550158A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310413712.1
申请日：2013-09-11
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明涉及一种大黄素固体分散体、含药丸芯和结肠靶向微丸及其用途。所述的大黄素固体分散体由大黄素和载体材料制成，所述的载体材料选自泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、聚乙烯吡咯烷酮（Kollidon12PF）、共聚维酮（KollidonVA64）、聚乙二醇/聚乙烯醇接枝共聚物（KollicoatIR）或Soluplus中的一种或几种，大黄素与载体材料的重量比为1:2~1:15。所述的含药丸芯和结肠靶向微丸均包含上述大黄素固体分散体。本发明显著提高了难溶性药物大黄素的溶解度，靶向微丸使大黄素可在体内外实现结肠定位释放，对大鼠重症急性胰腺炎模型肠道屏障功能具有显著的保护作用。
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公开(公告)号：CN103550158B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310413712.1
申请日：2013-09-11
Applicant: 复旦大学附属中山医院 , 复旦大学
Abstract: 本发明涉及一种大黄素固体分散体、含药丸芯和结肠靶向微丸及其用途。所述的大黄素固体分散体由大黄素和载体材料制成，所述的载体材料选自泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、聚乙烯吡咯烷酮（Kollidon 12 PF）、共聚维酮（Kollidon VA64）、聚乙二醇/聚乙烯醇接枝共聚物（Kollicoat IR）或Soluplus中的一种或几种，大黄素与载体材料的重量比为1:2~1:15。所述的含药丸芯和结肠靶向微丸均包含上述大黄素固体分散体。本发明显著提高了难溶性药物大黄素的溶解度，靶向微丸使大黄素可在体内外实现结肠定位释放，对大鼠重症急性胰腺炎模型肠道屏障功能具有显著的保护作用。
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公开(公告)号：CN103505422B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201310414680.7
申请日：2013-09-11
Applicant: 复旦大学附属中山医院 , 复旦大学
Abstract: 本发明涉及一种增溶大黄素含药丸芯、结肠靶向微丸及其制备方法。所述的增溶大黄素含药丸芯是将大黄素与PVP K29/32共溶于乙醇溶液，通过流化床上药法喷入到空白丸芯，大黄素与PVP K29/32的总重量与空白丸芯的重量比为1:10~6:10，上药过程中雾化压力为1.0～2.0Pa、流化压力为0.5～1.5Pa、物料温度为36～38℃，恒流泵转速为8～12rad/min；所述的大黄素结肠靶向微丸是在含药丸芯外包裹上时滞层、pH依赖层、酶触层中的一种或几种包衣。本发明显著提高了难溶性药物大黄素的溶解度，靶向微丸使大黄素可在体内外实现结肠定位释放，对大鼠重症急性胰腺炎模型肠道屏障功能具有显著的保护作用。
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公开(公告)号：CN103505422A
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201310414680.7
申请日：2013-09-11
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明涉及一种增溶大黄素含药丸芯、结肠靶向微丸及其制备方法。所述的增溶大黄素含药丸芯是将大黄素与PVPK29/32共溶于乙醇溶液，通过流化床上药法喷入到空白丸芯，大黄素与PVPK29/32的总重量与空白丸芯的重量比为1:10~6:10，上药过程中雾化压力为1.0～2.0Pa、流化压力为0.5～1.5Pa、物料温度为36～38℃，恒流泵转速为8～12rad/min；所述的大黄素结肠靶向微丸是在含药丸芯外包裹上时滞层、pH依赖层、酶触层中的一种或几种包衣。本发明显著提高了难溶性药物大黄素的溶解度，靶向微丸使大黄素可在体内外实现结肠定位释放，对大鼠重症急性胰腺炎模型肠道屏障功能具有显著的保护作用。
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