公开(公告)号：CN119118883A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202310701498.3

申请日：2023-06-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 程志红 ,  占紫龙

IPC: C07C309/73 ,  C07C303/30 ,  C07C303/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学技术领域，涉及大戟因子L1的骨架重排产物及其在制药中的用途，具体涉及大戟因子L1的骨架结构重排衍生物及其在制备抗肿瘤多药耐药的药物中的用途。本发明利用p‑TsOH对EFL1进行骨架异构化反应，生成具有5/7/7/4四环骈合骨架重排的衍生物化合物1，经试验显示其较原料EFL1具有明显好的抗肿瘤多药耐药活性，可进一步用于制备抗肿瘤多药耐药的药物。本发明的骨架化合物具有重要的抗肿瘤多药耐药活性的药物开发价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117624200A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202210994222.4

申请日：2022-08-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 程志红 ,  占紫龙

IPC: C07F5/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学技术领域，涉及续随子烷型二萜的含硼衍生物及其制药用途。具体涉及大戟因子L1和大戟因子L3的含硼衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，本发明利用三乙基硼氢化锂对大戟因子L1和大戟因子L3进行化学修饰，制得下式含有硼原子的衍生物化合物1，2，3，4和5，所述衍生物化合物较其原料具有异常显著的抗肿瘤细胞毒活性；可进一步用于制备抗肿瘤药物或药物组合物。

公开(公告)号：CN117209404A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202211243145.5

申请日：2022-10-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 程志红 ,  占紫龙

IPC: C07C309/73 ,  C07C303/26 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学技术领域，涉及大戟因子L1的骨架重排产物及其在制药中的用途，具体涉及大戟因子L1的骨架结构重排衍生物及其在制备抗肿瘤多药耐药的药物中的用途。本发明利用p‑TsOH对EFL1进行骨架异构化反应，生成具有5/7/7/4四环骈合骨架重排的衍生物化合物1，经试验显示其较原料EFL1具有明显好的抗肿瘤多药耐药活性，可进一步用于制备抗肿瘤多药耐药的药物。本发明的骨架化合物具有重要的抗肿瘤多药耐药活性的药物开发价值。

公开(公告)号：CN115160336B

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202210859063.7

申请日：2022-07-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 程志红 ,  占紫龙

IPC: C07D493/10 ,  C07D317/72 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类续随子烷型二萜的含氧五元环衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。该类续随子烷型二萜的含氧五元环衍生物为1”β‑甲基‑14,15‑(1,3‑二氧五元环)‑13‑烯大戟因子L1，1”β‑甲基‑14α‑羟基‑14,15‑(1,3‑二氧五元环)大戟因子L1和1”β‑甲基‑14α‑羟基‑14,15‑(1,3‑二氧五元环)大戟因子L3中的任意一种。相较于大戟因子L1(EFL1)和大戟因子L1(EFL3)，本发明提供的续随子烷型二萜的含氧五元环衍生物具有异常显著的抗肿瘤活性，可用于抗肿瘤药物的制备，是一种具有开发价值的抗肿瘤活性化合物。

公开(公告)号：CN115160336A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210859063.7

申请日：2022-07-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 程志红 ,  占紫龙

IPC: C07D493/10 ,  C07D317/72 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类续随子烷型二萜的含氧五元环衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。该类续随子烷型二萜的含氧五元环衍生物为1”β‑甲基‑14,15‑(1,3‑二氧五元环)‑13‑烯大戟因子L1，1”β‑甲基‑14α‑羟基‑14,15‑(1,3‑二氧五元环)大戟因子L1和1”β‑甲基‑14α‑羟基‑14,15‑(1,3‑二氧五元环)大戟因子L3中的任意一种。相较于大戟因子L1(EFL1)和大戟因子L1(EFL3)，本发明提供的续随子烷型二萜的含氧五元环衍生物具有异常显著的抗肿瘤活性，可用于抗肿瘤药物的制备，是一种具有开发价值的抗肿瘤活性化合物。