公开(公告)号：CN107090050B

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201610088575.2

申请日：2016-02-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  卢燕 ,  殷翔

IPC: C08B37/00 ,  A61K31/715 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明属中药领域，具体涉及山芝麻中天然均一多糖及其制备方法和在制药中的用途；本发明从清热解毒中药山芝麻中分离制得均一多糖HA‑PS1、和HA‑PS2，经体外抗补体活性实验，结果证实，所述的山芝麻均一多糖HA‑PS1、和HA‑PS2对补体激活的经典途径和旁路途径均有显著的抑制作用，其CH50值分别为0.147 mg/ml和0.155 mg/ml，AP50值分别为0.059 mg/ml和0.132 mg/ml，可进一步作为活性成分，制备抗补体药物。

公开(公告)号：CN105520937B

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：CN201410505699.7

申请日：2014-09-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  殷翔 ,  史训龙 ,  朱海燕 ,  卢燕

IPC: A61K31/37 ,  C07D311/92 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种香豆素类化合物在制备抗乙肝病毒药物中的用途。本发明从山芝麻属Helicteres植物山芝麻H.angustifolia中提取分离得到一种香豆素类化合物6,7,9α‑三羟基‑3,8,11α‑三甲基环己烷嵌‑[d,e]‑香豆素并证实其抗乙肝病毒活性。所述的化合物经与阳性对照拉米呋啶药理试验比较，结果证实前者具有显著的抗乙肝病毒作用，对HBsAg的IC50值为11.8μg/ml，对HBeAg的IC50值为34.2μg/ml，显著高于阳性对照拉米呋啶，可作为活性成分用于制备抗乙肝病毒的药物。

公开(公告)号：CN105640933A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201410657691.2

申请日：2014-11-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  殷翔 ,  史训龙 ,  朱海燕 ,  卢燕

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及黄酮类化合物在制备抗乙肝病毒药物中的用途。本发明从山芝麻属Helicteres植物山芝麻H.angustifolia中提取分离得到黄酮类化合物5,7,8-三羟基-4'-甲氧基黄酮(1)和翻白叶苷A(2)，并经试验证实其具有抗乙肝病毒活性；与阳性对照拉米呋啶药理试验结果显示，该黄酮类化合物具有显著的抗乙肝病毒作用，其中5,7,8-三羟基-4'-甲氧基黄酮(1)对HBsAg的IC50值为49.3μg/ml，对HBeAg的IC50值为68.4μg/ml；翻白叶苷A(2)对HBsAg的IC50值为14.6μg/ml，对HBeAg的IC50值为41.5μg/ml，显著高于阳性对照拉米呋啶，所述的化合物可作为活性成分用于制备抗乙肝病毒的药物。

公开(公告)号：CN105439878B

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201410505723.7

申请日：2014-09-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  殷翔 ,  凌丽君 ,  史训龙 ,  朱海燕 ,  卢燕

IPC: C07C225/18 ,  C07C221/00 ,  A61P31/20 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种1,3‑茚满二酮类新化合物及其在制备抗乙肝病毒和抗炎药物中的用途。本发明从山芝麻属植物山芝麻(Helicteres.angustifolia)干燥根中分离得到1个由E和Z两种构型以1:1比例组成的1,3‑茚满二酮类生物碱山芝麻碱(helicterine)，并采用现代药理研究方法证实其具有较强的抗乙肝病毒活性，对HBsAg的IC50值为58.3μg/ml，显著高于阳性对照拉米呋啶，对HBeAg有一定程度的抑制作用；另外，体外抑制一氧化氮生成试验结果表明其对内毒素(LPS)和聚肌胞苷酸[poly(I:C)]诱导的巨噬细胞一氧化氮生成均有很强的抑制作用，IC50值分别为15.96和8.96μM。所述的山芝麻碱可用于制备抗乙肝病毒和抗炎药物。

公开(公告)号：CN105663110A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201410658635.0

申请日：2014-11-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  殷翔 ,  史训龙 ,  朱海燕 ,  卢燕

IPC: A61K31/34 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种木脂素类化合物在制备抗乙肝病毒药物中的用途。本发明从山芝麻属Helicteres植物山芝麻H.angustifolia中提取分离得到木脂素类化合物4-酮基松脂素并经试验证实其具有抗乙肝病毒活性；所述的化合物经与阳性对照拉米呋啶药理试验比较，结果显示其具有显著的抗乙肝病毒作用，对HBsAg的IC50值为36.6μg/ml，对HBeAg的IC50值为126.4μg/ml，显著高于阳性对照拉米呋啶，本发明的化合物可作为活性成分用于制备抗乙肝病毒的药物。

公开(公告)号：CN105520937A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410505699.7

申请日：2014-09-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  殷翔 ,  史训龙 ,  朱海燕 ,  卢燕

IPC: A61K31/37 ,  C07D311/92 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种香豆素类化合物在制备抗乙肝病毒药物中的用途。本发明从山芝麻属Helicteres植物山芝麻H.angustifolia中提取分离得到一种香豆素类化合物6,7,9α-三羟基-3,8,11α-三甲基环己烷嵌-[d,e]-香豆素并证实其抗乙肝病毒活性。所述的化合物经与阳性对照拉米呋啶药理试验比较，结果证实前者具有显著的抗乙肝病毒作用，对HBsAg的IC50值为11.8μg/ml，对HBeAg的IC50值为34.2μg/ml，显著高于阳性对照拉米呋啶，可作为活性成分用于制备抗乙肝病毒的药物。

公开(公告)号：CN105520931A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410505715.2

申请日：2014-09-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  殷翔 ,  史训龙 ,  朱海燕 ,  卢燕

IPC: A61K31/357 ,  A61P31/20 ,  A61P1/16 ,  C07D317/46 ,  A61K36/185

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种1,3-苯并二噁茂类化合物在制备抗乙肝病毒药物中的用途。本发明从山芝麻属Helicteres植物山芝麻H.angustifolia中提取分离得到1,3-苯并二噁茂类化合物2-(3',4'-二羟苯基)-1,3-苯并二噁茂-5-醛并经试验证实其具有抗乙肝病毒活性。所述的化合物经与阳性对照拉米呋啶药理试验比较，结果表明其具有显著的抗乙肝病毒活性，且有效浓度低，细胞毒性较小，对HBsAg的IC50值为11.7μg/ml，对HBeAg的IC50值为93.0μg/ml，显著高于阳性对照拉米呋啶，可作为活性成分用于制备抗乙肝病毒的药物。

公开(公告)号：CN105520926A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410505707.8

申请日：2014-09-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  殷翔 ,  卢燕

IPC: A61K31/343 ,  A61P37/02 ,  C07D307/80

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇在制备抗补体药物中的用途。本发明从山芝麻属植物山芝麻(Helicteres angustifolia L.)的干燥根中分离得到1个木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇，并采用现代药理研究方法证实其对补体系统经典途径和旁路途径的补体激活均有较强的抑制作用，其CH50值为0.0032mg/ml，AP50值为0.0077mg/ml,可作为活性成分用于制备抗补体药物。

公开(公告)号：CN105476980A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201410505709.7

申请日：2014-09-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  殷翔 ,  史训龙 ,  朱海燕 ,  卢燕

IPC: A61K31/192 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20 ,  C07C51/42 ,  C07C59/52

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及联苯类化合物4-(3’,4’-二羟苯基)肉桂酸在制备抗乙肝病毒和抗补体药物中的用途。本发明从山芝麻属植物山芝麻的干燥根中分离得到1个联苯类化合物，并经试验证实其具有较强的抗乙肝病毒活性，且有效浓度低，对HBsAg的IC50值为18.4μg/ml，显著高于阳性对照拉米呋啶，当在最大无细胞毒浓度50μg/ml时，对HBeAg的抑制率为34.5％；另外，经体外抗补体活性测定结果显示其对补体系统经典途径和旁路途径补体激活有很强的抑制作用，对补体系统经典途径补体激活的CH50值为0.0022mg/ml，对旁路途径激活的AP50值为0.0057mg/ml。所述的化合物可进一步用于制备抗乙肝病毒药物和制备抗补体药物。

公开(公告)号：CN105440048A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410505713.3

申请日：2014-09-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈道峰 ,  殷翔 ,  史训龙 ,  朱海燕 ,  卢燕

IPC: C07D493/08 ,  A61P31/20 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种1,3-苯并二噁茂类新化合物及其在制备抗乙肝病毒和抗补体药物中的用途。本发明从山芝麻属植物山芝麻干燥地上部分分离得到1,3-苯并二噁茂类新化合物山芝麻素，经试验证实其具有较强的抗乙肝病毒活性，在最大无细胞毒浓度100μg/ml时，山芝麻素对HBsAg的抑制率为47.1％，而对HBeAg的IC50值为53.7μg/ml，显著高于阳性对照拉米呋啶；另外，经体外抗补体活性测定结果显示其对补体系统经典途径和旁路途径补体激活有很强的抑制作用，对补体系统经典途径补体激活的CH50值为0.014±0.003mg/ml，对旁路途径的AP50值为0.036±0.005mg/ml。所述的山芝麻素可以作为活性成分用于制备抗乙肝病毒药物和抗补体药物。