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公开(公告)号：CN110540506A
公开(公告)日：2019-12-06
申请号：CN201810531901.1
申请日：2018-05-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C69/78 , C07C67/58 , C07C67/56 , C07D493/22 , C07D493/18 , A61P31/18
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及一种从瑞香狼毒中富集总二萜成分的方法及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。本发明采用高速逆流色谱的方法从瑞香科植物瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中富集总二萜类成分，并对所得的各组分进行了主要活性成分含量测定及抗HIV活性测试，结果显示，随着瑞香烷型总二萜成分含量的增加，抗HIV活性呈明显上升趋势。当富集组分中瑞香烷型总二萜含量大于29％时，即显示极强的抗HIV活性，EC50值可达到0.0034μg/mL，选择指数(SI)大于5800，高效低毒，与阳性对照药物齐多夫定相比具有明显的优势。本发明建立了从瑞香狼毒中快速富集总二萜的方法，方法简单，工艺合理，回收率高，弥补了现有技术中存在的固态支持物或载体的不可逆吸附、损耗等缺点，且富集的总二萜可以用于制备抗艾滋病毒药物。
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公开(公告)号：CN110483298A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201810461385.X
申请日：2018-05-15
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及一种巴豆烷型二萜及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。本发明从大戟科(Euphorbia)石栗属(Aleurites)植物三子油桐(Aleurites trisperma)中分离得到一种巴豆烷型二萜类化合物，经实验证实其具有显著的抗HIV活性，EC50值为0.10μM，同时细胞毒性较小，CC50值>1.6μM，可用于制备抗艾滋病毒的药物。
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公开(公告)号：CN105198899B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201410308774.0
申请日：2014-06-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/22 , A61K31/357 , A61P31/18
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及1‑烷基化瑞香烷型二萜及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。本发明从狼毒属(Stellera)植物瑞香狼毒(S.chamaejasme)中提取到1‑烷基化瑞香烷型二萜类化合物，经试验证实其具有显著的抗HIV活性，EC50值均低于0.001μM，且细胞毒性较小，CC50值大于11μM，与阳性对照药物齐多夫定相比具有明显的优势。本发明所述的1‑烷基化瑞香烷型二萜化合物可作为活性成分用于制备抗艾滋病毒的药物。
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公开(公告)号：CN103113335B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201110366276.8
申请日：2011-11-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D307/77 , A61K31/343 , A61P35/00
Abstract: 本发明属制药领域，涉及苯醌类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，尤其涉及紫草醌乙素的制备及其在抗肺癌、前列腺癌、鼻咽癌中的用途。本发明的苯醌类化合物为紫草醌乙素(Arnebinone B)，由新疆紫草中分离得到。经体外抗肿瘤活性实验，结果显示，所述紫草醌乙素对肺癌细胞A549的半数抑制浓度为4.86μg/ml，对前列腺癌细胞DU145的半数抑制浓度为5.16μg/ml，对鼻咽癌细胞KB的半数抑制浓度为5.2μg/ml，对KB耐药株KB-VIN的半数抑制浓度为4.98μg/ml，结果表明，所述紫草醌乙素可用于制备抗肿瘤的药物，尤其是制备治疗肺癌、前列腺癌或鼻咽癌的药物。
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公开(公告)号：CN103800308A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201310385753.4
申请日：2013-08-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及一种环菠萝蜜烷型降三萜在制备抗肿瘤药物中的新用途。本发明从五味子科毛叶五味子（S.pubescens）藤茎的乙醚部位分离得到micranoic？acid？B，体外抗肿瘤活性筛选试验证实，该化合物对人肺癌（A549）、前列腺癌（PC-3）、鼻咽癌（KB）和鼻咽癌耐药株（KBvin）均具有显著的细胞毒活性，GI50分别达到4.40μg/mL、4.07μg/mL、4.34μg/mL及4.10μg/mL。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101747190A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810203768.3
申请日：2008-11-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C69/533 , C07C67/48 , A61K31/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及式1的阿勒泰橐吾中的没药烷型倍半萜类化合物及其制备抗肿瘤药物中的用途。本发明从菊科橐吾属植物阿勒泰橐吾(Ligularia altaica DC.)中石油醚和乙酸乙酯萃取部位提取活性物质没药烷型倍半萜并通过体外抗肿瘤活性筛选试验证实其有显著抗肿瘤活性。其中阿勒泰橐吾己素的活性最强，对人肺癌，乳腺癌，口腔表皮样癌和口腔表皮样癌耐药株肿瘤细胞株的EC50值分别为3.42，0.81，1.05和0.94μg/ml。本发明化合物可作为活性成分，进一步制备治疗肿瘤的药物。
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![环烷烃并[h]香豆素衍生物、合成方法及应用](/CN/2007/1/7/images/200710038210.jpg)
公开(公告)号：CN101020686A
公开(公告)日：2007-08-22
申请号：CN200710038210.X
申请日：2007-03-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D407/12 , C07D407/14 , A61K31/365 , A61P31/12 , A61P31/18
Abstract: 本发明属药物合成领域，具体涉及式I的结构化合物环烷烃并[h]香豆素衍生物、合成方法及在药学上的应用。本发明化合物通过抗HIV活性测定表明，具有显著的抗HIV活性，其活性与临床用药齐多夫定(AZT，核苷类逆转录酶抑制剂)相当，说明该类化合物极有可能是非核苷类逆转录酶抑制剂，具有显著的科学意义及应用前景，可进一步研发为原创性的抗艾滋病创新药物。
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公开(公告)号：CN110540504A
公开(公告)日：2019-12-06
申请号：CN201810531194.6
申请日：2018-05-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及巨大戟烷型二萜的制备方法及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。本发明从大戟属(Euphorbia)植物月腺大戟(Euphorbia ebracteolata)中富集巨大戟烷型二萜类成分，并进行主要活性成分含量测定及抗HIV活性测试，结果显示：随着巨大戟烷型二萜成分含量的增加，抗HIV活性呈明显上升趋势；当富集组分中巨大戟烷型总二萜含量大于47％时，即显示极强的抗HIV活性，EC50值达0.0063μg/mL，且细胞毒性较小(CC50＝14)，选择指数(SI)大于2000，与阳性对照药物齐多夫定相比具有明显的优势。本发明建立了从月腺大戟中快速富集巨大戟烷型总二萜的方法，且富集的巨大戟烷型总二萜可用于制备抗艾滋病毒药物。
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公开(公告)号：CN106432263B
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201510489802.8
申请日：2015-08-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/22 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于中药制药领域，涉及一种从草原毒草瑞香狼毒中富集瑞香烷型总二萜类成分的方法及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。本发明从瑞香科植物瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中富集总二萜类成分，对所得各组分进行了抗HIV活性测试及主要活性成分含量测定，结果显示，随着瑞香烷型二萜类成分在各个组分中含量的增加，抗HIV活性呈明显上升趋势。当富集组分的总二萜含量大于27％时即显示极强的抗HIV活性，EC50值可以达到0.005μg/mL以下，同时选择指数SI大于2000，高效低毒。本发明建立了从瑞香狼毒中快速富集瑞香烷型总二萜的方法，且富集的总二萜可用于制备抗艾滋病毒药物。
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公开(公告)号：CN103800319B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201310385949.3
申请日：2013-08-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及一种4-芳基四氢萘型木脂素类化合物(-)-cagayanone在制备抗肿瘤药物中的新用途。本发明从五味子科毛叶五味子（S.pubescens）藤茎的乙醚部位分离得到(-)-cagayanone，体外抗肿瘤活性筛选试验证实，该化合物对人肺癌（A549）、前列腺癌（PC-3）、鼻咽癌（KB）和鼻咽癌耐药株（KBvin）都具有显著的细胞毒活性，GI50分别达到5.58μg/mL、6.06μg/mL、4.70μg/mL及4.53μg/mL。
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