公开(公告)号：CN111375072A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201811653840.2

申请日：2018-12-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈键 ,  陆伟跃 ,  谢操 ,  李卓昀

IPC: A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02 ,  A61K103/30

Abstract: 本发明属于肿瘤放射诊断与治疗领域，涉及可靶向葡萄糖调节蛋白GRP78高表达的肿瘤放射性核素药物，具体涉及以D构型多肽DVAP、SVAP)，以及L构型多肽LVAP为靶向分子，放射性同位素为显像基团，构建的肿瘤分子影像探针，以及以治疗用放射性同位素、放射增敏剂等为治疗基团，构建的肿瘤放射性治疗药物，结果显示VAP修饰的放射性核素能够特异性浓集于GRP78高表达的肿瘤组织，microPET/CT活体成像结果表明其对肿瘤组织具有靶向成像效果，且显著优于临床广泛使用的18F-FDG；结果表明，以DVAP、SVAP、LVAP为靶向分子，可有效实现探针信号基团和治疗活性基团在GRP78高表达肿瘤组织的特异性分布，在肿瘤靶向诊断和治疗中具备良好的应用前景。

公开(公告)号：CN108147992A

公开(公告)日：2018-06-12

申请号：CN201611113245.0

申请日：2016-12-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李聪 ,  张云飞 ,  李卓昀

IPC: C07D209/18 ,  C07D403/14 ,  C09K11/06 ,  C09B23/12 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64 ,  C07K1/13

Abstract: 本发明属荧光成像试剂领域，涉及可对生物分子进行快速标记的活性深红荧光活性酯IR640B-NHS及其前体IR640B，本发明中以2,3,3-三甲基吲哚为母体，与丁磺酸内脂等原料反应，合成带磺酸基的花菁类荧光基团，再通过Suzuki-Miyaura反应，将苯基羧酸通过碳-碳键引入到荧光基团，通过对苯基羧酸修饰生成N-羟基琥珀酰亚胺酯。所述活性酯在生理条件下与生物大分子中的伯胺基反应，将深红荧光基团通过酰胺键标记到目标分子上。本发明可实现对生物大分子如多肽、蛋白、抗体或聚合物分子进行快速、安全、有效、稳定的标记，可利用荧光显微镜、流式细胞仪等对目标生物大分子的受体靶向性、细胞内分布进行体外评价，和通过活体光学成像对目标分子无创监测和定量示踪。