公开(公告)号：CN117417245A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202311375453.8

申请日：2023-10-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  宋丽丽 ,  刘志刚

IPC: C07C51/373 ,  C07C59/84 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07C45/42 ,  C07C49/657 ,  C07D307/83 ,  C07C51/09 ,  C07C57/38 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明涉及一种经热解芳构化反应合成酮基布洛芬的方法，该合成方法以环己酮为起始物质，经Stork烯胺化得到中间体1‑吡咯烷‑1‑环己烯，中间体1‑吡咯烷‑1‑环己烯与卤化苄发生取代反应，再经水解生成2‑苄基环己酮。2‑苄基环己酮在路易斯酸的作用下发生Aldol缩合与内酯化串联反应生成中间体二氢苯并呋喃酮，之后再在高温下发生热解芳构化反应得到脱氧酮基布洛芬，脱氧酮基布洛芬经苄位氧化得到酮基布洛芬。该合成方法中用到反应物均为常规试剂且条件稳定可控，操作简单安全，原料易得，反应后处理简单。