公开(公告)号：CN102617570A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210079549.5

申请日：2012-03-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶盛青 ,  吴劼

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种多氟芳烃取代的并吡唑环的1，2-二氢异喹啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1HNMR、13CNMR、19FNMR、HRMS等方法表征并得以确认。本发明使用邻位具有吡咯或吲哚取代的各种苯乙烯偕二溴化合物与多氟芳烃于甲苯中发串联偶联反应，从而高效制得多氟芳烃取代的并吡唑环的1，2-二氢异喹啉类化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且此类化合物骨架具有广普的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN101781297A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN201010125897.2

申请日：2010-03-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶盛青 ,  吴劼

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为含吡唑并[5，1-a]异喹啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用邻位具有炔基取代的各种苯甲醛与对甲苯磺酰肼在温和条件下于1，2-二氯乙烷中发生缩合反应，并在三氟甲磺酸银的催化下发生分子内环化反应，随后在溶剂N，N-二甲基乙酰胺中与α，β-不饱和羰基化合物发生环化反应，“一锅法”高效制得含吡唑并[5，1-a]异喹啉类化合物。

公开(公告)号：CN101747271B

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201010023065.X

申请日：2010-01-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶盛青 ,  吴劼

IPC: C07D217/22 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种多取代的异喹啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明邻位具有炔基取代的各种苯甲醛肟在温和条件下和Br2或ICl发生分子内环化反应，并在DMF作为溶剂及路易斯碱的条件下与α，β-不饱和羰基化合物发生环化反应并发生分子内重排，“一锅法”高效制得多取代的异喹啉类化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且此类化合物骨架具有广普的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN101768042A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010023064.5

申请日：2010-01-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶盛青 ,  吴劼

IPC: C07C13/465 ,  C07C1/32 ,  C07C43/215 ,  C07C41/30 ,  C07C22/08 ,  C07C17/263 ,  C07C255/51 ,  C07C253/30

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为多取代的茚骨架衍生物的制备方法。该类化合物的结构经1H？NMR、13C？NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用2-(2，2-二溴乙烯基)苯乙炔与芳基硼酸在醋酸钯和三苯基磷催化条件下通过偶联/串联环化/偶联反应高效制得多取代的茚骨架衍生物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且此类化合物骨架具有广普的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN101747271A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN201010023065.X

申请日：2010-01-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶盛青 ,  吴劼

IPC: C07D217/22 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种多取代的异喹啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明邻位具有炔基取代的各种苯甲醛肟在温和条件下和Br2或ICl发生分子内环化反应，并在DMF作为溶剂及路易斯碱的条件下与α，β-不饱和羰基化合物发生环化反应并发生分子内重排，“一锅法”高效制得多取代的异喹啉类化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且此类化合物骨架具有广普的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景。