公开(公告)号：CN102186817A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980139822.5

申请日：2009-10-07

Applicant: 埃克塞利希斯股份有限公司 ,  第一三共株式会社

Inventor： 约翰·娜斯 ,  马修·威廉姆斯 ,  拉尤·莫汉 ,  理查德·马丁 ,  王铁林 ,  青木一真 ,  鹤冈弘幸 ,  林法幸 ,  本间刚

IPC: C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明包括预防和/或治疗心血管疾病的化合物。所述化合物为下式(I)所示化合物的阻转异构体，其中R1代表C1-C3烷基；R2代表2-羟基-C4-C6烷基；R3代表卤代基、卤代-C1-C3烷基等；R4代表氢原子、卤代基等；R5代表C1-C3烷基；以及R6代表氢原子、卤代基等，或它们的阻转异构体。

公开(公告)号：CN102177137A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN200980139825.9

申请日：2009-10-07

Applicant: 埃克塞利希斯股份有限公司 ,  第一三共株式会社

Inventor： 约翰.娜斯 ,  马修.威廉姆斯 ,  拉尤.莫汉 ,  理查德.马丁 ,  王铁林 ,  鹤冈弘幸 ,  青木一真 ,  本泉政敏 ,  朝生佑介 ,  斋藤启志 ,  本间刚

IPC: C07D207/335 ,  A61K31/405 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P5/42 ,  A61P7/10

Abstract: 本发明包括一种用于预防和/或治疗心血管疾病、肾病、纤维化症、原发性醛甾酮过多症或水肿的化合物。所述化合物具有以下通式(I)或它们的氮氧化物、阻转异构体，或它们的可药用盐，其中R1代表C1-C3烷基；R2代表羟基-C1-C4烷基等；R3代表卤代基、卤代-C1-C3烷基等；R4代表氢原子、卤代基等；R5代表氨磺酰基或C1-C3烷基磺酰基；R6代表氢原子、卤代基等。

公开(公告)号：CN102186817B

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN200980139822.5

申请日：2009-10-07

Applicant: 埃克塞利希斯股份有限公司 ,  第一三共株式会社

Inventor： 约翰·娜斯 ,  马修·威廉姆斯 ,  拉尤·莫汉 ,  理查德·马丁 ,  王铁林 ,  青木一真 ,  鹤冈弘幸 ,  林法幸 ,  本间刚

IPC: C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明包括预防和/或治疗心血管疾病的化合物。所述化合物为下式(I)所示化合物的阻转异构体，其中R1代表C1‑C3烷基；R2代表2‑羟基‑C4‑C6烷基；R3代表卤代基、卤代‑C1‑C3烷基等；R4代表氢原子、卤代基等；R5代表C1‑C3烷基；以及R6代表氢原子、卤代基等，或它们的阻转异构体。

公开(公告)号：CN102177137B

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：CN200980139825.9

申请日：2009-10-07

Applicant: 埃克塞利希斯股份有限公司 ,  第一三共株式会社

Inventor： 约翰.娜斯 ,  马修.威廉姆斯 ,  拉尤.莫汉 ,  理查德.马丁 ,  王铁林 ,  鹤冈弘幸 ,  青木一真 ,  本泉政敏 ,  朝生佑介 ,  斋藤启志 ,  本间刚

IPC: C07D207/335 ,  A61K31/405 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P5/42 ,  A61P7/10

Abstract: 本发明包括一种用于预防和/或治疗心血管疾病、肾病、纤维化症、原发性醛甾酮过多症或水肿的化合物。所述化合物具有以下通式(I)或它们的氮氧化物、阻转异构体，或它们的可药用盐，其中R1代表C1-C3烷基；R2代表羟基-C1-C4烷基等；R3代表卤代基、卤代-C1-C3烷基等；R4代表氢原子、卤代基等；R5代表氨磺酰基或C1-C3烷基磺酰基；R6代表氢原子、卤代基等。

公开(公告)号：CN101896481B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN200880122006.9

申请日：2008-10-15

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 金子俊雄 ,  志田健 ,  马场贵之 ,  松本康嗣 ,  青木一真

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: 公开了嘧啶基二氢吲哚化合物，所述化合物在结构上不同于在常规口服降血糖药中用作活性成分的化合物，并且具有良好的降血糖活性。具体公开了由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN102770414A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201180011438.4

申请日：2011-04-27

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 青木一真 ,  松井智 ,  吉川谦次 ,  清水弘树 ,  佐佐木润子 ,  中岛胜义 ,  菅野修 ,  大泉喜代志

IPC: C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/18 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

CPC classification number: C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

Abstract: 本发明的课题在于提供具有促骨形成作用的新型低分子量化合物。解决手段是具有通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐。在通式(I)中，R1和R2表示氢原子等；R3表示氢原子等；X、Y和Z表示氮原子等；A表示亚苯基等；n表示1或2等；V和W表示氧原子等。

公开(公告)号：CN102325754A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201080008829.6

申请日：2010-01-12

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 菅野修 ,  中岛胜义 ,  青木一真 ,  田中亮一 ,  平野慎平 ,  大泉喜代志 ,  浅野大悟

IPC: C07D217/22 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的课题在于提供具有促骨形成作用的新型低分子量化合物。解决手段是由通式(I)代表的化合物或其药用盐。(式中的各取代基如下定义：A为3-10元杂环基等；B为氨基等；X代表N等)。

公开(公告)号：CN102307852A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200980156278.5

申请日：2009-12-22

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中尾彰 ,  五反田建德 ,  青木一真 ,  平野慎平 ,  昼间由晴 ,  椎木刚史

IPC: C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P5/18 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

Abstract: 待解决的问题是提供新型低分子化合物，该化合物显示钙受体拮抗活性，并且是高度安全且可口服给药的。提供具有式(I)的化合物或其药物可接受的盐作为解决所述问题的方法。[在式中，每个取代基团如下定义。R1和R2a、R2b：氢原子等。R3：甲基、乙基等。Z：羧基等。Ar：苯基等。A：单键等。B：单键等。n：0或1。m：0至6的整数。]。

公开(公告)号：CN101896481A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN200880122006.9

申请日：2008-10-15

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 金子俊雄 ,  志田健 ,  马场贵之 ,  松本康嗣 ,  青木一真

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: 公开了嘧啶基二氢吲哚化合物，所述化合物在结构上不同于在常规口服降血糖药中用作活性成分的化合物，并且具有良好的降血糖活性。具体公开了由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN101679243A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880011200.X

申请日：2008-04-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 青木一真 ,  鹤冈弘幸 ,  林法幸 ,  吉田树里 ,  朝生祐介

IPC: C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D207/34

Abstract: 本发明提供一种用于心血管疾病的预防或治疗药物。一种所述通式(I)所示的化合物的阻转异构体(其中R 1 是C 1 ～C 3 烷基或羟基-C 1 ～C 3 烷基；并且R 2 是氢原子或C 1 ～C 3 烷氧基)。