公开(公告)号：CN102177137B

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：CN200980139825.9

申请日：2009-10-07

Applicant: 埃克塞利希斯股份有限公司 ,  第一三共株式会社

Inventor： 约翰.娜斯 ,  马修.威廉姆斯 ,  拉尤.莫汉 ,  理查德.马丁 ,  王铁林 ,  鹤冈弘幸 ,  青木一真 ,  本泉政敏 ,  朝生佑介 ,  斋藤启志 ,  本间刚

IPC: C07D207/335 ,  A61K31/405 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P5/42 ,  A61P7/10

Abstract: 本发明包括一种用于预防和/或治疗心血管疾病、肾病、纤维化症、原发性醛甾酮过多症或水肿的化合物。所述化合物具有以下通式(I)或它们的氮氧化物、阻转异构体，或它们的可药用盐，其中R1代表C1-C3烷基；R2代表羟基-C1-C4烷基等；R3代表卤代基、卤代-C1-C3烷基等；R4代表氢原子、卤代基等；R5代表氨磺酰基或C1-C3烷基磺酰基；R6代表氢原子、卤代基等。

公开(公告)号：CN102177137A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN200980139825.9

申请日：2009-10-07

Applicant: 埃克塞利希斯股份有限公司 ,  第一三共株式会社

Inventor： 约翰.娜斯 ,  马修.威廉姆斯 ,  拉尤.莫汉 ,  理查德.马丁 ,  王铁林 ,  鹤冈弘幸 ,  青木一真 ,  本泉政敏 ,  朝生佑介 ,  斋藤启志 ,  本间刚

IPC: C07D207/335 ,  A61K31/405 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P5/42 ,  A61P7/10

Abstract: 本发明包括一种用于预防和/或治疗心血管疾病、肾病、纤维化症、原发性醛甾酮过多症或水肿的化合物。所述化合物具有以下通式(I)或它们的氮氧化物、阻转异构体，或它们的可药用盐，其中R1代表C1-C3烷基；R2代表羟基-C1-C4烷基等；R3代表卤代基、卤代-C1-C3烷基等；R4代表氢原子、卤代基等；R5代表氨磺酰基或C1-C3烷基磺酰基；R6代表氢原子、卤代基等。

公开(公告)号：CN103391934A

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201280010905.6

申请日：2012-03-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 金子悟 ,  鹤冈弘幸 ,  本泉政敏 ,  阿部学 ,  吉田大志

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14

Abstract: 为了提供具有优良的葡糖激酶活化作用的化合物或其药理学上可接受的盐。由通式(I)代表的化合物或其药理学上可接受的盐。在通式(I)中：R1代表C6-C10芳基(其可以独立地具有1-5个选自取代基集合(A)的取代基)等；X代表单键等；R2代表C6-C10芳基(其可以独立地具有1-5个选自取代基集合(A)的取代基)等；R3代表1H-四唑-5-基或5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]噁二唑-3-基；取代基集合(A)是由卤素原子等构成的集合；且取代基集合(B)是由卤素原子等构成的集合。