公开(公告)号：CN115260136B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202210950641.8

申请日：2022-08-09

Applicant: 嘉兴学院

Inventor： 邱观音生 ,  张志德 ,  邓杨玲

IPC: C07D307/88

Abstract: 本发明提供一种苯酞类化合物及其制备方法，具有式I所示结构：其中，R1为‑H、卤素基团、甲氧基或甲基；R2为芳基、烷基或氢。将N‑甲氧基苯甲酰胺、催化剂和有机溶剂混合，进行合成反应，合成反应的温度为70‑80℃，合成反应的时间为10‑12h，得到苯酞类化合物，本发明提供的制备方法不使用贵金属，所需反应时间更短，反应条件温和；以N‑甲氧基苯甲酰胺作为原料，一步合成苯酞类化合物，方法简洁、快速、底物适用性广。

公开(公告)号：CN110372564B

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：CN201910733228.4

申请日：2019-08-01

Applicant: 嘉兴学院

Inventor： 邱观音生 ,  陈佃鹏 ,  张雅晶

IPC: C07D207/34 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种2‑氨基‑4‑酰基吡咯化合物及其制备方法。本发明提供的2‑氨基‑4‑酰基吡咯化合物结构新颖；本发明提供的制备方法不使用强酸，反应条件温和；以简单易得的芳胺、炔基酮、异氰和醋酸盐为原料，一步合成2‑氨基‑4‑酰基吡咯化合物，方法简洁、快速、底物适用性广。

公开(公告)号：CN106748605B

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201611143871.4

申请日：2016-12-13

Applicant: 嘉兴学院

Inventor： 邱观音生 ,  袁斯甜 ,  刘晋彪

IPC: C07B41/06 ,  C07C69/76 ,  C07C69/757 ,  C07C69/767 ,  C07C69/94 ,  C07C67/343 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明公开了一种基于TBAB和Oxone法合成邻‑二羰基芳基甲酸酯系列化合物的方法，属有机化学技术领域，该方法采用邻炔基苯甲酸酯为反应底物，加入溴化盐为溴源和过硫酸无机盐为氧化剂，加入溶剂，在温度为60‑80℃条件下，反应6‑12小时后加入柱层析硅胶（SiO2）后继续搅拌0.5‑1小时，过滤、萃取、干燥后，再次过滤后滤液减压蒸馏除去有机溶剂后快速柱层析即得邻‑二羰基芳基甲酸酯系列化合物。该反应避免了金属催化剂的使用，反应条件温和，底物适用性广、操作简便、成本较低、副产物少、产品纯度高、便于分离提纯、可适用于较大规模的制备。

公开(公告)号：CN107868036B

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201711430147.4

申请日：2017-12-26

Applicant: 嘉兴学院

Inventor： 张莲鹏 ,  邱观音生 ,  姚金忠 ,  周宏伟

IPC: C07D209/90 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明公开了一种多取代苯并[c,d]吲哚类化合物的合成方法，首先按照1:0.1‑0.5:1‑2的摩尔比取8‑炔基萘胺类化合物、催化剂和碱，将它们置于反应容器中，再在反应容器中加入溶剂至8‑炔基萘胺类化合物完全溶解；将反应容器置于0‑100oC油浴下搅拌反应0‑24h，冷却至室温后，经过硅藻土或硅胶粉过滤，滤渣用二氯甲烷冲洗2‑4次，合并滤液减压蒸馏除去溶剂；经硅胶色谱柱分离，减压蒸馏，即得。本发明采用“一锅一步法”合成多取代苯并[c,d]吲哚类化合物，减少了中间体分离纯化的工艺，操作方法简单，而且反应条件温和，反应选择性好，产率高，底物普适性广泛，反应原料简单易得，生产成本低廉，不仅适用于实验室小规模制备，还适用于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN105384715B

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201510920119.5

申请日：2015-12-11

Applicant: 嘉兴学院

Inventor： 邱观音生

IPC: C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07F7/08 ,  C07F9/655

Abstract: 本发明公开了一种7‑位取代的3‑溴‑4‑苯基香豆素系列化合物的制备方法,在步骤一中，以3‑位取代的苯酚苯丙炔酸酯作为反应底物，四丁基溴化铵在过硫酸钾作用下产生溴自由基；在步骤二中，将步骤一制取的溴自由基对炔键进攻通过环化[1,2]酯迁移反应，高效制得7‑位取代的3‑溴‑4‑苯基香豆素系列化合物；反应温度为90℃，反应时间为8‑12小时。本发明化学选择性高，条件温和，底物适用性广、操作简便、成本较低、副产物少、产品纯度高、便于分离提纯、可适用于较大规模的制备；此外由于产物分子中同时引入溴基团，基团本身具有良好的反应活性，所得的产物能够通过其他的有机反应发生进一步的转化，具有可观的应用前景。

公开(公告)号：CN109096285A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811190186.6

申请日：2018-10-12

Applicant: 嘉兴学院

Inventor： 邱观音生 ,  陈华君 ,  吴劼

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法，通过以乙腈为溶剂，不再需要添加任何过渡金属催化剂催化剂的条件下，由芳基重氮四氟硼酸盐，二氧化硫替代物DABCO·(SO2)2与1-(丙-2-炔-1-基)吲哚及其衍生物在50℃温度下直接一锅法反应得到5-5-6三环核心骨架吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物。本发明方法反应条件温和、反应方法简单高效、产物选择性好、便于分离提纯，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN111217813B

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CN202010180663.1

申请日：2020-03-16

Applicant: 嘉兴学院

Inventor： 邱观音生 ,  黄棵棵 ,  刘晋飙

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明提供了一种吡咯[3,2‑c]并喹啉化合物及其制备方法，属于有机合成技术领域。本发明提供的吡咯[3,2‑c]并喹啉化合物的制备方法，包括以下步骤：将N‑炔丙基‑碘苯胺类衍生物、叔丁基异氰、钯催化剂、碱和有机溶剂混合，进行异氰插入反应，得到吡咯[3,2‑c]并喹啉化合物。本发明在钯催化剂作用下，以简单易得的系列N‑炔丙基‑碘苯胺类衍生物为原料，利用异氰二次插入反应实现了系列吡咯[3,2‑c]并喹啉化合物的合成，本发明的方法简洁、快速，催化体系成本较低、底物适用性广。

公开(公告)号：CN109134320B

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN201811190145.7

申请日：2018-10-12

Applicant: 嘉兴学院

Inventor： 邱观音生 ,  张俊 ,  吴劼

IPC: C07C317/18 ,  C07C315/00 ,  C07D317/56 ,  C07B60/00

Abstract: 本发明公开了一种含β‑羟基取代的磺酰类化合物的合成方法，通过在有机溶剂中，在室温下，铜盐在空气中催化苯肼与DABCO.(SO2)2反应生成磺酰基自由基进而对烯烃进行自由基加成，随后结合空气中的氧分子形成过氧中间体再被催化还原，制得β‑羟基取代的磺酰类化合物。本发明方法在非常温和的条件下，利用烯烃双官能团化策略，一步构建了β‑羟基取代的磺酰类化合物，丰富了磺酰类化合物的官能团多样性；该反应原料简单易得，成本较低，操作简单，可适用于较大规模的制备，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN110028448A

公开(公告)日：2019-07-19

申请号：CN201910458942.7

申请日：2019-05-29

Applicant: 嘉兴学院

Inventor： 邱观音生 ,  谢文林 ,  刘仁志 ,  李梦

IPC: C07D217/24 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种3-羟基-2,3-二氢异喹啉-1,4-二酮化合物的制备方法。本发明将N-烷氧基-2-炔基苯甲酰胺、铜盐和有机溶剂混合，在氧气氛围下，进行合成反应，得到3-羟基-2,3-二氢异喹啉-1,4-二酮化合物。本发明所述方法不使用强酸，反应条件温和；本发明所述方法使用的催化剂为铜盐催化剂，相对于现有的钯盐催化剂，本发明所述方法的催化体系成本较低；本发明所述方法在铜盐催化剂和氧化氛围下进行反应，一步合成产物，方法简洁、底物适用性广。

公开(公告)号：CN109180572A

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201811190162.0

申请日：2018-10-12

Applicant: 嘉兴学院

Inventor： 邱观音生 ,  李曰文 ,  吴劼

IPC: C07D213/71 ,  C07D239/38 ,  C07D233/84 ,  C07H19/167 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种杂环砜或杂环磺酰胺化合物的制备方法，该杂环砜化合物具有如式(Ⅰ)所示的结构，该杂环磺酰胺化合物具有如式(Ⅱ)所示的结构，在有机溶剂中且惰性气体条件下，碘代芳香环化合物和连二亚硫酸钠在加热条件下发生自由基偶联反应得到芳香环亚磺酸钠中间体，再与苄溴，或碘代烷烃，或溴代烷烃，或二芳基碘盐，或胺一锅法反应，得到具有如式(Ⅰ)所示结构的杂环砜，或具有如式(Ⅱ)所示结构的杂环磺酰胺化合物。本发明的方法简单高效，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适用于较大规模的制备，具有非常好的应用前景。