公开(公告)号：CN115572299A

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN202211142290.4

申请日：2022-09-20

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 孙夕林 ,  韩兆国 ,  杨丽丽 ,  胡欣欣 ,  王竞 ,  余虹 ,  李晓娜 ,  杨洋 ,  李小倩 ,  王凯 ,  吴丽娜

IPC: C07D487/04 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K49/04 ,  A61K49/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及具有生物活性的小分子，尤其涉及具有c‑Met靶向的放射性核素18F标记的示踪剂18F‑METi及其制备方法，本发明还涉及该示踪剂作为非小细胞肺癌(NSCLC)PET成像显像剂的应用，属生物医药领域。本发明制备的18F‑METi是一种c‑Met的靶向性的PET成像示踪剂，在体靶向性有益，具有成像速度快、清除快速的特点。可特异性识别c‑Met激活的NSCLC肿瘤模型，且从全身图像可观察到较高分辨率的肿瘤位置，肿瘤在较早的时间点0.5h即可清晰显像，3h则已大量清除，并且能够准确诊断异质性丰富的NSCLC肿瘤。基于18F‑METi的PET成像是一种可视化的c‑Met在体分子分型诊断技术，有益于采用无创的方式筛选c‑Met分子靶向治疗受益NSCLC患者，指导NSCLC精准诊疗。

公开(公告)号：CN115572299B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202211142290.4

申请日：2022-09-20

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 孙夕林 ,  韩兆国 ,  杨丽丽 ,  胡欣欣 ,  王竞 ,  余虹 ,  李晓娜 ,  杨洋 ,  李小倩 ,  王凯 ,  吴丽娜

IPC: C07D487/04 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K49/04 ,  A61K49/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及具有生物活性的小分子，尤其涉及具有c‑Met靶向的放射性核素18F标记的示踪剂18F‑METi及其制备方法，本发明还涉及该示踪剂作为非小细胞肺癌(NSCLC)PET成像显像剂的应用，属生物医药领域。本发明制备的18F‑METi是一种c‑Met的靶向性的PET成像示踪剂，在体靶向性有益，具有成像速度快、清除快速的特点。可特异性识别c‑Met激活的NSCLC肿瘤模型，且从全身图像可观察到较高分辨率的肿瘤位置，肿瘤在较早的时间点0.5h即可清晰显像，3h则已大量清除，并且能够准确诊断异质性丰富的NSCLC肿瘤。基于18F‑METi的PET成像是一种可视化的c‑Met在体分子分型诊断技术，有益于采用无创的方式筛选c‑Met分子靶向治疗受益NSCLC患者，指导NSCLC精准诊疗。