公开(公告)号：CN101412681A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200810203287.2

申请日：2008-11-25

Applicant: 同济大学

Inventor： 蒋忠良 ,  靳向乐 ,  湛明 ,  李铃春 ,  段辉

IPC: C07C219/28 ,  C07C217/74 ,  C07C215/64 ,  C07C213/06

Abstract: 一种制备3－(2－二甲基氨甲基－环己基)－苯酚乙酸酯盐酸盐的方法，涉及一种盐酸曲马朵衍生物的制备方法。通过两步反应得到3－(2－二甲基氨甲基－环己基)－苯酚乙酸酯盐酸盐，先以盐酸曲马朵作为起始原料制备3－(2－二甲基氨甲基－环己基)－苯酚；然后再通过乙酰化反应制备得到3－(2－二甲基氨甲基－环己基)－苯酚乙酸酯盐酸盐。本发明采用的所有原料均为市售，来源广泛、充足，价格便宜、工艺简单，各步反应均为常规操作，并且产率高，成本相对较低，便于规模量制备，可以产生较高的经济效益。

公开(公告)号：CN101168542A

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：CN200710171725.7

申请日：2007-12-04

Applicant: 同济大学

Inventor： 蒋忠良 ,  段辉 ,  徐影 ,  宗杰 ,  朱鑫

IPC: C07D405/06

Abstract: 一种1－[2－(2，4－二氟苯基)－2，3－环氧丙基]－1氢－1，2，4－三唑的制备方法，涉及一种抗真菌药物氟康唑的中间体的制备方法，该方法分两步进行：A.氧化剂含硫盐的制备，将硫酸二甲酯，二甲基硫醚和有机溶剂加入反应器中，在30－80℃下搅拌反应2－7小时，得到氧化剂含硫盐；B.在反应器中加入原料α－(2，4－二氟苯基)－β－1氢－1，2，4－三唑苯乙酮，有机溶剂，相转移催化剂，A步的氧化剂含硫盐和浓度为10－50％的氢氧化钠水溶液，搅拌反应得到产物1－[2－(2，4－二氟苯基)－2，3－环氧丙基]－1氢－1，2，4－三唑。本发明所用原料均市售且来源广泛、充足、价格便宜；该方法反应条件温和、工艺简单、避免了使用碘甲烷造成对成本高、毒性大等弊端、且有效利用的摩尔质量高，从而使本发明方法获得的氟康唑中间体的生产成本大幅度降低。

公开(公告)号：CN1583742A

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：CN200410024914.8

申请日：2004-06-03

Applicant: 同济大学

Inventor： 蒋忠良 ,  王书玉 ,  许凌月 ,  段辉

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种4－哌啶基哌啶的制备方法，该方法包括以苄胺和丙烯酸甲酯为起始原料，依次经过1，4－加成反应，迪克曼(Dieckmann)缩合反应，水解脱羧反应，1，2－加成反应，还原反应和氢解反应最终制得4－哌啶基哌啶产物。发明所用的原料来源广，供应充足，价格便宜且反应条件温和易于控制，无需复杂的实验设备，易于实际工业化生产。

公开(公告)号：CN102180863A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN201110058550.5

申请日：2011-03-11

Applicant: 同济大学

Inventor： 蒋忠良 ,  段辉 ,  孔晓伟

IPC: C07D327/00

Abstract: 一种杯[4]芳烃羧酸衍生物的制备方法，涉及一种含硫大双环杯[4]芳烃羧酸衍生物的制备方法。包括如下步骤：以含硫大双环25，26，27，28-四羟基-杯[4]芳烃为起始原料，与卤代乙酸酯反应后，再经过水解分离纯化得到目标化合物杯[4]芳烃羧酸衍生物。所用原料含硫大双环25，26，27，28-四羟基-杯[4]芳烃为实验室制备，工艺成熟，收率高，反应为常压操作，由于在杯芳烃的外沿引入短链的羧酸基团，使得羧基上氧原子的活性有较强的络合和识别过渡金属离子和重金属离子，此外在光化学上也有较好的修正效果。其两端的空腔效应较传统杯芳烃更加突出，因此该类化合物具有比传统杯芳烃有更为广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN102180831A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN201110058565.1

申请日：2011-03-11

Applicant: 同济大学

Inventor： 蒋忠良 ,  段辉 ,  王闻达

IPC: C07D231/04

Abstract: 一种比阿培南中间体的制备方法，涉及一种抗生素类药物比阿培南中间体4-溴-1，2-二乙氧羰基吡唑烷的制备方法。该方法依次包括如下步骤：采用水合肼为原料，依次与氯甲酸乙酯、烯丙基溴反应，再与溴进行加成反应，最后在碱性条件下进行环合反应得到产品。本发明提出了一条全新的合成路线，所用原料来源广泛充足，价格便宜、反应条件温和、工艺简单，各步反应均为常规操作，降低了生产成本。

公开(公告)号：CN101434632B

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN200810204661.0

申请日：2008-12-16

Applicant: 同济大学

Inventor： 蒋忠良 ,  宗杰 ,  段辉 ,  靳向乐

IPC: C07J9/00

Abstract: 一种3α，7α-二羟基-5β-胆烷酸的制备方法，涉及一种鹅去氧胆酸的制备方法。该方法以3α，6α-二羟基-5β-胆烷酸(猪去氧胆酸)作为起始原料，利用改进的Shapiro反应使得1，2-酮基移位，在Shapiro反应中使用氢化锂作为强碱，不加亲电试剂，使酮基直接变成烯烃，再对烯烃进行环氧化后开环，得到鹅去氧胆酸，本发明所用原料均为市售，且来源广泛、充足，价格便宜、工艺简单，各步反应均为常规操作，相对现有路线收率提高近一倍，为鹅去氧胆酸化学合成的规模化生产开创了有价值的途径。

公开(公告)号：CN101555219A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200910051419.9

申请日：2009-05-18

Applicant: 同济大学

Inventor： 蒋忠良 ,  段辉 ,  张丽 ,  徐丹丹

IPC: C07C323/16 ,  C07C319/02

Abstract: 一种制备含硫和含羟基杯[4]芳烃衍生物的方法，涉及一种5，11，17，23－四巯基甲基－25，26，27，28－四羟基－杯[4]芳烃的制备方法。先以25，26，27，28－四羟基－杯[4]芳烃作为起始原料，然后再在羟基的对位进行氯甲基化，再对氯甲基进行官能团的修饰，通过三步反应最后得到5，11，17，23－四巯基甲基－25，26，27，28－四羟基－杯[4]芳烃。本发明所用原料均为市售，且来源广泛、充足，价格相对便宜，工艺简单，收率高，各步反应均为常压操作，由于硫原子的电负性小，外层电子易激化，具有较强的化学活性并且对过渡金属离子和重金属离子有较强的识别能力，并且分子的另一端还含有羟基官能团，使得整个分子的活性更强，因此该类化合物具有比传统杯芳烃有更为广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN101337918A

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200810041558.9

申请日：2008-08-11

Applicant: 同济大学

Inventor： 蒋忠良 ,  段辉 ,  靳向乐

IPC: C07C323/12 ,  C07C319/02

Abstract: 一种25，26，27，28－四巯基乙氧基－杯[4]芳烃的制备方法，涉及一种含硫杯[4]芳烃衍生物的制备方法。包括如下步骤：以25，26，27，28－四羟基乙氧基－杯[4]芳烃作为起始原料，然后再在25，26，27，28位上进行官能团修饰，通过三步反应最后得到25，26，27，28－四巯基乙氧基－杯[4]芳烃。本发明采用上述方法合成的含硫杯[4]芳烃衍生物所用原料均为市售，且来源广泛、充足，价格便宜，工艺简单，各步反应均为常压操作，由于硫原子的电负性小，外层电子易激化，具有较强的化学活性并且对过渡金属离子和重金属离子有较强的识别能力，使得该化合物具有比传统杯芳烃在生命科学、仿生医学、仿生催化、排除有毒元素、分离提纯及环境保护等领域中具有更为广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN101555244A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200910051418.4

申请日：2009-05-18

Applicant: 同济大学

Inventor： 蒋忠良 ,  段辉 ,  王修智 ,  朱佳

IPC: C07D327/00

Abstract: 一种制备含硫大双环25，26，27，28－四羟基－杯[4]芳烃的方法，涉及一种含硫双环含羟基杯[4]芳烃衍生物的制备方法。以5，11，17，23－四巯基甲基－25，26，27，28－四羟基－杯[4]芳烃(I)为起始原料，与对甲基苯磺酸一缩二乙二醇酯(III)反应，得到粗产品后经分离纯化得到含硫大双环25，26，27，28－四羟基－杯[4]芳烃(II)纯品。本发明的起始原料为实验室制备，工艺成熟，收率高，常压操作，本发明的产品具有较强的化学活性且对过渡金属离子和重金属离子有较强的识别能力，并且分子另一端含有的羟基官能团，形成了两个含硫的大双环，其空腔效应较传统杯芳烃更加明显，使分子的活性更强，比传统杯芳烃在液膜传输、络合萃取分子探针、分子器件、传感器、液晶、非线性光学等领域有更广阔的应用。

公开(公告)号：CN101434632A

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200810204661.0

申请日：2008-12-16

Applicant: 同济大学

Inventor： 蒋忠良 ,  宗杰 ,  段辉 ,  靳向乐

IPC: C07J9/00

Abstract: 一种3α，7α－二羟基－5β－胆烷酸的制备方法，涉及一种鹅去氧胆酸的制备方法。该方法以3α，6α－二羟基－5β－胆烷酸(猪去氧胆酸)作为起始原料，利用改进的Shapiro反应使得1，2－酮基移位，在Shapiro反应中使用氢化锂作为强碱，不加亲电试剂，使酮基直接变成烯烃，再对烯烃进行环氧化后开环，得到鹅去氧胆酸，本发明所用原料均为市售，且来源广泛、充足，价格便宜、工艺简单，各步反应均为常规操作，相对现有路线收率提高近一倍，为鹅去氧胆酸化学合成的规模化生产开创了有价值的途径。