公开(公告)号：CN101583598B

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN200880002272.8

申请日：2008-01-15

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 榎本裕志 ,  川岛健二 ,  工藤一弘 ,  山本实 ,  村井正明 ,  稻叶隆明 ,  石坂典子

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: 通式(1)表示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性，作为与IKKβ相关的疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，R1表示氢原子、低级烷基、芳基、羟基等；R2表示卤原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基等；m表示0、1、2等。

公开(公告)号：CN101583598A

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：CN200880002272.8

申请日：2008-01-15

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 榎本裕志 ,  川岛健二 ,  工藤一弘 ,  山本实 ,  村井正明 ,  稻叶隆明 ,  石坂典子

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: 通式(1)表示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性，作为与IKKβ相关的疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，R1表示氢原子、低级烷基、芳基、羟基等；R2表示卤原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基等；m表示0、1、2等。

公开(公告)号：CN101263119A

公开(公告)日：2008-09-10

申请号：CN200680033078.7

申请日：2006-09-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  森俊之 ,  川岛健二 ,  长塚真聪 ,  小林幸子 ,  山本实 ,  加藤雅智 ,  高井美和 ,  小田知子

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/48 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于新型1，2－二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中，环X表示苯环或吡啶环；R1表示卤原子、烷基、羟基、烷氧基、氨基等；p表示0～5的整数；R2表示卤原子、烷基、羟基等；q表示0～2的整数；R3表示氢原子、烷基、链烯基等；R4及R5表示氢原子等；R6表示氢原子等；A表示亚烷基等；R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8或S(O)2R8；R8表示芳基、杂环基等；R9表示氢原子等。

公开(公告)号：CN102229562B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201110103474.5

申请日：2006-09-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  森俊之 ,  川岛健二 ,  长塚真聪 ,  小林幸子 ,  山本实 ,  加藤雅智 ,  高井美和 ,  小田知子

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P11/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P9/12 ,  A61P3/14 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供一种具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物。本发明的课题在于新型1,2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中，环X表示苯环或吡啶环；R1表示卤原子、烷基、羟基、烷氧基、氨基等；p表示0～5的整数；R2表示卤原子、烷基、羟基等；q表示0～2的整数；R3表示氢原子、烷基、链烯基等；R4及R5表示氢原子等；R6表示氢原子等；A表示亚烷基等；R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8或S(O)2R8；R8表示芳基、杂环基等；R9表示氢原子等。

公开(公告)号：CN101400659B

公开(公告)日：2012-02-29

申请号：CN200780008971.9

申请日：2007-03-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  森俊之 ,  川岛健二 ,  山本实 ,  加藤雅智 ,  高井美和 ,  长塚真聪 ,  小林幸子

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/498 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D241/46 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明的目的在于合成式(1)表示的新型1，2，3，4-四氢喹喔啉衍生物并找出该衍生物的药理作用。式中，R1表示卤素、烷基、环烷基、芳基、杂环基等；p表示0～5；R2表示卤素、烷基、羟基、烷氧基等；q表示0～2；R3表示氢、烷基、链烯基、烷基羰基、芳基羰基等；R4及R5表示氢、卤素、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等；R6表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等；A表示亚烷基；R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8、S(O)2R8；X表示O、S。

公开(公告)号：CN101622229A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200880006222.7

申请日：2008-02-26

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 川岛健二 ,  榎本裕志 ,  石坂典子 ,  山本实 ,  工藤一弘 ,  村井正明 ,  稻叶隆明 ,  冈本和义

IPC: C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于研究具有脲基和氨基羰基作为取代基的新型吡咯衍生物或其盐的合成及发现其衍生物或其盐的药理作用，以及发现一种通过口服给药对视网膜疾病等具有预防及/或治疗效果的药剂。通式(1)表示的化合物或其盐具有白细胞介素-6生成抑制活性及/或脉络膜血管新生抑制效果，作为与白细胞介素-6相关的疾病、眼炎症性疾病及/或视网膜疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，环A表示苯环等；R 1 表示卤原子、氢原子、低级烷基等；R 2 表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、低级环烷基、芳基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基等；n表示0、1、2、3等。

公开(公告)号：CN102304124B

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201110316386.3

申请日：2006-09-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松田学 ,  森俊之 ,  川岛健二 ,  长塚真聪 ,  小林幸子 ,  山本实 ,  加藤雅智 ,  高井美和 ,  小田知子

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/48 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于新型1，2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中，环X表示苯环；R1表示卤原子、C1-C8烷基等；p表示0～3的整数；R2表示卤原子、C1-C8烷基、羟基或C1-C8烷氧基；q表示0～2的整数；R3表示氢原子；R4及R5相同或不同，表示氢原子或C1-C8烷基；R6表示氢原子或C1-C8烷基；A表示C1-C8亚烷基；R7表示OR8；R8表示噻吩羰基。

公开(公告)号：CN103703002A

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201280034304.9

申请日：2012-07-12

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 本田崇宏 ,  榎本裕志 ,  川岛健二 ,  高冈慎治 ,  藤冈恭丘 ,  松田学 ,  大桥康司 ,  藤田由纪惠 ,  平井慎一郎 ,  仓岛宏明

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/06 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/38 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了下述通式（1）表示的化合物或其盐。R1表示卤原子等；R2及R3表示氢原子等；R4及R5表示氢原子等，或者R4和R5也可形成氧代基；Ra及Rb表示可以具有取代基的低级烷基等，或者也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的含氮杂环；Rc表示可以具有取代基的芳基等；环A表示苯环等；m表示0、1或2。

公开(公告)号：CN102131774A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200980133119.3

申请日：2009-08-25

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 川岛健二 ,  川岛典子 ,  榎本裕志 ,  山本实 ,  村井正明

IPC: C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/428 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC classification number: C07D207/34 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供含有脲基、氨基羰基及可以具有取代基的二环式基团作为取代基的新型吡咯衍生物或其盐。通式(1)表示的化合物或其盐具有白细胞介素-6产生抑制活性，作为与白细胞介素-6相关的疾病、眼炎症性疾病等的预防及/或治疗剂有用。式中，R1表示卤原子、氢原子、可以具有取代基的低级烷基、甲酰基或可以具有取代基的低级烷基羰基，R2表示可以具有取代基的二环式烃基或可以具有取代基的二环式杂环基，R3表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基或酰基。

公开(公告)号：CN102089281A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200980127475.4

申请日：2009-07-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 川岛健二 ,  榎本裕志 ,  山本实 ,  村井正明

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明涉及具有氨基甲酰基、脲基及取代氧基的新型吲哚衍生物或其盐的合成研究及其衍生物的药理作用。通式(1)表示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性，作为与IKKβ相关的疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，R1表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、羟基或可以具有取代基的低级烷氧基等；R2表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基或可以具有取代基的杂环基等；R3表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基等；m表示0、1、2等。