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公开(公告)号:CN102229562B
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:CN201110103474.5
申请日:2006-09-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/14 , A61K31/47 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P37/02 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P11/02 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P9/12 , A61P3/14 , A61P3/06
CPC classification number: C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供一种具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物。本发明的课题在于新型1,2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中,环X表示苯环或吡啶环;R1表示卤原子、烷基、羟基、烷氧基、氨基等;p表示0~5的整数;R2表示卤原子、烷基、羟基等;q表示0~2的整数;R3表示氢原子、烷基、链烯基等;R4及R5表示氢原子等;R6表示氢原子等;A表示亚烷基等;R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8或S(O)2R8;R8表示芳基、杂环基等;R9表示氢原子等。
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公开(公告)号:CN101400659B
公开(公告)日:2012-02-29
申请号:CN200780008971.9
申请日:2007-03-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D241/44 , A61K31/498 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC classification number: C07D241/46 , C07D241/44 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明的目的在于合成式(1)表示的新型1,2,3,4-四氢喹喔啉衍生物并找出该衍生物的药理作用。式中,R1表示卤素、烷基、环烷基、芳基、杂环基等;p表示0~5;R2表示卤素、烷基、羟基、烷氧基等;q表示0~2;R3表示氢、烷基、链烯基、烷基羰基、芳基羰基等;R4及R5表示氢、卤素、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等;R6表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等;A表示亚烷基;R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8、S(O)2R8;X表示O、S。
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公开(公告)号:CN101605762A
公开(公告)日:2009-12-16
申请号:CN200780042119.3
申请日:2007-11-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P37/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D215/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供一种通式(1)表示的、具有取代苯基氨基低级烷基和导入酯结构的苯基作为取代基的新型1,2-二氢喹啉衍生物或其盐。该化合物(1)或其盐作为糖皮质激素受体调节剂有用。式中,R1表示氢原子或低级烷基,R2表示氢原子或低级烷基,R3及R4相同或不同,表示氢原子或低级烷基,R5表示氢原子或低级烷基,R6表示卤原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基、硝基或氰基,X表示-C(O)-、-C(O)NR8-、-S(O)2-等,R7及R8相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的低级烷氧基等,Y表示低级亚烷基,p表示0、1、2或3。
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公开(公告)号:CN101535267A
公开(公告)日:2009-09-16
申请号:CN200780042083.9
申请日:2007-11-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D311/80 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/052
CPC classification number: C07D401/12 , C07D215/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供一种通式(1)表示的、具有取代苯基硫属原子代低级烷基和导入酯结构的苯基作为取代基的新型1,2-二氢喹啉衍生物或其盐。该化合物(1)或其盐作为糖皮质激素受体调节剂有用。式中,R1表示氢原子或低级烷基,R2表示氢原子或低级烷基,R3及R4相同或不同,表示氢原子或低级烷基,R5表示氢原子或低级烷基,R6表示卤原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基或硝基,X表示-C(O)-、-C(O)NR8-、-S(O)2-等,R7及/或R8相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的低级烷氧基等,Y表示低级亚烷基,Z表示硫属原子,p表示0、1、2 或3。
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公开(公告)号:CN101263119A
公开(公告)日:2008-09-10
申请号:CN200680033078.7
申请日:2006-09-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P5/48 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16
CPC classification number: C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明的课题在于新型1,2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中,环X表示苯环或吡啶环;R1表示卤原子、烷基、羟基、烷氧基、氨基等;p表示0~5的整数;R2表示卤原子、烷基、羟基等;q表示0~2的整数;R3表示氢原子、烷基、链烯基等;R4及R5表示氢原子等;R6表示氢原子等;A表示亚烷基等;R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8或S(O)2R8;R8表示芳基、杂环基等;R9表示氢原子等。
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公开(公告)号:CN102311385B
公开(公告)日:2015-01-14
申请号:CN201110320070.1
申请日:2006-09-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/14 , A61K31/47 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P17/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P9/12 , A61P9/00
CPC classification number: C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明的课题在于新型1,2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中,环X表示苯环;R1表示卤原子、C1-C8烷基等;p表示0~3的整数;R2表示卤原子、C1-C8烷基、羟基或C1-C8烷氧基;q表示0~2的整数;R3表示氢原子;R4及R5相同或不同,表示氢原子或C1-C8烷基;R6表示氢原子或C1-C8烷基;A表示C1-C8亚烷基;R7表示OR8;R8表示C1-C8烷基等。
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公开(公告)号:CN102304124A
公开(公告)日:2012-01-04
申请号:CN201110316386.3
申请日:2006-09-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D409/12 , A61K31/4709 , A61P1/00 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P5/48 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08
CPC classification number: C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明的课题在于新型1,2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中,环X表示苯环;R1表示卤原子、C1-C8烷基等;p表示0~3的整数;R2表示卤原子、C1-C8烷基、羟基或C1-C8烷氧基;q表示0~2的整数;R3表示氢原子;R4及R5相同或不同,表示氢原子或C1-C8烷基;R6表示氢原子或C1-C8烷基;A表示C1-C8亚烷基;R7表示OR8;R8表示噻吩羰基。
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公开(公告)号:CN101400659A
公开(公告)日:2009-04-01
申请号:CN200780008971.9
申请日:2007-03-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D241/44 , A61K31/498 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC classification number: C07D241/46 , C07D241/44 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明的目的在于合成式(1)表示的新型1,2,3,4-四氢喹喔啉衍生物并找出该衍生物的药理作用。式中,R1表示卤素、烷基、环烷基、芳基、杂环基等;p表示0~5;R2表示卤素、烷基、羟基、烷氧基等;q表示0~2;R3表示氢、烷基、链烯基、烷基羰基、芳基羰基等;R4及R5表示氢、卤素、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等;R6表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等;A表示亚烷基;R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8、S(O)2R8;X表示O、S。
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公开(公告)号:CN102304124B
公开(公告)日:2014-10-22
申请号:CN201110316386.3
申请日:2006-09-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D409/12 , A61K31/4709 , A61P1/00 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P5/48 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08
CPC classification number: C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明的课题在于新型1,2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中,环X表示苯环;R1表示卤原子、C1-C8烷基等;p表示0~3的整数;R2表示卤原子、C1-C8烷基、羟基或C1-C8烷氧基;q表示0~2的整数;R3表示氢原子;R4及R5相同或不同,表示氢原子或C1-C8烷基;R6表示氢原子或C1-C8烷基;A表示C1-C8亚烷基;R7表示OR8;R8表示噻吩羰基。
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公开(公告)号:CN104672130A
公开(公告)日:2015-06-03
申请号:CN201510012203.7
申请日:2007-11-14
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D215/06 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/541 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P25/28 , A61P9/00 , A61P27/06
CPC classification number: C07D401/12 , C07D215/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D215/06 , C07D413/12
Abstract: 本发明提供通式(1)表示的、具有取代苯基硫属原子代低级烷基和导入酯结构的苯基作为取代基的1,2-二氢喹啉衍生物或其盐。化合物(1)或其盐作为糖皮质激素受体调节剂有用。式中,R1表示氢原子或低级烷基,R2表示氢原子或低级烷基,R3及R4相同或不同,表示氢原子或低级烷基,R5表示氢原子或低级烷基,R6表示卤原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基或硝基,X表示-C(O)-、-C(O)NR8-、-S(O)2-等,R7及/或R8相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的低级烷氧基等,Y表示低级亚烷基,Z表示硫属原子,p表示0、1、2或3。
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