公开(公告)号：CN1918127A

公开(公告)日：2007-02-21

申请号：CN200580005051.2

申请日：2005-02-17

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 本田崇宏 ,  田岛久嗣 ,  川岛健二 ,  冈本和义 ,  山本实 ,  稻叶隆明 ,  竹野友理子

IPC: C07D213/73 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明的目的为提供作为医药有用的具有引入了取代或无取代氨基的4－吡啶基烷硫基的新型环状化合物或其盐。根据本发明，可提供在与血管新生相关的疾病的治疗中有用的上述通式[I]的化合物或其盐。上述通式[I]中，环A表示苯环或可以与环烷环稠合的芳香族五元杂环或六元杂环，B表示亚烷基，R1与R2表示H、(取代)芳基、(取代)杂环基等，R3与R4表示H、(取代)烷基、(取代)环烷基、－Z－R5等，R5表示(取代)烷基、(取代)芳基、(取代)杂环基等，X与Y表示H等，Z表示－CO－、－COO－、－CONR6－、－SO2－等，R6表示H等，p表示0、1或2，q表示0或1。

公开(公告)号：CN101622229A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200880006222.7

申请日：2008-02-26

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 川岛健二 ,  榎本裕志 ,  石坂典子 ,  山本实 ,  工藤一弘 ,  村井正明 ,  稻叶隆明 ,  冈本和义

IPC: C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于研究具有脲基和氨基羰基作为取代基的新型吡咯衍生物或其盐的合成及发现其衍生物或其盐的药理作用，以及发现一种通过口服给药对视网膜疾病等具有预防及/或治疗效果的药剂。通式(1)表示的化合物或其盐具有白细胞介素-6生成抑制活性及/或脉络膜血管新生抑制效果，作为与白细胞介素-6相关的疾病、眼炎症性疾病及/或视网膜疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，环A表示苯环等；R 1 表示卤原子、氢原子、低级烷基等；R 2 表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、低级环烷基、芳基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基等；n表示0、1、2、3等。

公开(公告)号：CN101622229B

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN200880006222.7

申请日：2008-02-26

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 川岛健二 ,  榎本裕志 ,  石坂典子 ,  山本实 ,  工藤一弘 ,  村井正明 ,  稻叶隆明 ,  冈本和义

IPC: C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于研究具有脲基和氨基羰基作为取代基的新型吡咯衍生物或其盐的合成及发现其衍生物或其盐的药理作用，以及发现一种通过口服给药对视网膜疾病等具有预防及/或治疗效果的药剂。通式(1)表示的化合物或其盐具有白细胞介素-6生成抑制活性及/或脉络膜血管新生抑制效果，作为与白细胞介素-6相关的疾病、眼炎症性疾病及/或视网膜疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，环A表示苯环等；R1表示卤原子、氢原子、低级烷基等；R2表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、低级环烷基、芳基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基等；n表示0、1、2、3等。

公开(公告)号：CN114302726A

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN202180002938.5

申请日：2021-08-03

Applicant: 参天制药株式会社 ,  贝林格尔·英格海姆国际有限公司

Inventor： 稻叶隆明 ,  加藤雅智

IPC: A61K31/5513 ,  A61P27/10

Abstract: 本发明涉及用于治疗近视、预防近视及/或抑制近视发展的药物组合物，所述组合物包含(+)‑11‑[2‑[2‑[(二乙氨基)甲基]‑1‑哌啶基]乙酰基]‑5,11‑二氢‑6H‑吡啶并[2,3‑b][1,4]苯并二氮杂‑6‑酮或其盐作为活性成分，其中所述药物组合物基本不含(‑)‑11‑[2‑[2‑[(二乙氨基)甲基]‑1‑哌啶基]乙酰基]‑5,11‑二氢‑6H‑吡啶并[2,3‑b][1,4]苯并二氮杂‑6‑酮或其盐。

公开(公告)号：CN1918127B

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN200580005051.2

申请日：2005-02-17

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 本田崇宏 ,  田岛久嗣 ,  川岛健二 ,  冈本和义 ,  山本实 ,  稻叶隆明 ,  竹野友理子

IPC: C07D213/73 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明的目的为提供作为医药有用的具有引入了取代或无取代氨基的4-吡啶基烷硫基的新型环状化合物或其盐。根据本发明，可提供在与血管新生相关的疾病的治疗中有用的下述通式[I]的化合物或其盐。下述通式[I]中，环A表示苯环或可以与环烷环稠合的芳香族五元杂环或六元杂环，B表示亚烷基，R1与R2表示H、(取代)芳基、(取代)杂环基等，R3与R4表示H、(取代)烷基、(取代)环烷基、-Z-R5等，R5表示(取代)烷基、(取代)芳基、(取代)杂环基等，X与Y表示H等，Z表示-CO-、-COO-、-CONR6-、-SO2-等，R6表示H等，p表示0、1或2，q表示0或1。

公开(公告)号：CN110505876A

公开(公告)日：2019-11-26

申请号：CN201880019458.8

申请日：2018-03-22

Applicant: 新加坡保健服务集团 ,  参天制药株式会社

Inventor： T·H·D·谭 ,  R·W·波尔曼 ,  S-M·索 ,  A·阿帕德海耶 ,  加藤雅智 ,  稻叶隆明

IPC: A61K31/439 ,  A61P27/10

Abstract: 本发明涉及用于预防近视、治疗近视、及/或预防近视进展的药剂，其包含噻托铵作为活性成分。

公开(公告)号：CN101583598B

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN200880002272.8

申请日：2008-01-15

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 榎本裕志 ,  川岛健二 ,  工藤一弘 ,  山本实 ,  村井正明 ,  稻叶隆明 ,  石坂典子

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: 通式(1)表示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性，作为与IKKβ相关的疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，R1表示氢原子、低级烷基、芳基、羟基等；R2表示卤原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基等；m表示0、1、2等。

公开(公告)号：CN101583598A

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：CN200880002272.8

申请日：2008-01-15

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 榎本裕志 ,  川岛健二 ,  工藤一弘 ,  山本实 ,  村井正明 ,  稻叶隆明 ,  石坂典子

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: 通式(1)表示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性，作为与IKKβ相关的疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，R1表示氢原子、低级烷基、芳基、羟基等；R2表示卤原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基等；m表示0、1、2等。