公开(公告)号：CN101423512A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200810072429.6

申请日：2008-12-20

Applicant: 厦门大学

Inventor： 高景星 ,  沈伟艺 ,  李岩云 ,  董振荣

IPC: C07D333/20 ,  B01J31/24 ,  B01J31/30

Abstract: (S)－N，N－二甲基－3－羟基－3－(2－噻吩基)丙胺的合成方法，涉及一种(S)－度洛西汀的关键中间体。提供一种(S)－N，N－二甲基－3－羟基－3－(2－噻吩基)丙胺的合成方法。将手性双胺双膦－钌催化剂(III)在氮气氛下溶于有机溶剂中，在20～82℃下，分别加入有机氢源异丙醇和含碱的溶液，再加入3－二甲胺基－1－(2－噻吩基)－1－丙酮(II)，反应得目标产物(S)－N，N－二甲基－3－羟基－3－(2－噻吩基)丙胺(I)。反应条件温和、操作简便安全、手性催化剂易于合成、成本低，产物的对映选择性高达98％ee，光学纯度可与拆分方法相媲美；为工业化生产(S)－度洛西汀提供有效可行的新路径。

公开(公告)号：CN102093420B

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201010579622.6

申请日：2010-12-08

Applicant: 厦门大学

Inventor： 高景星 ,  沈伟艺 ,  李岩云 ,  董振荣 ,  余神銮

IPC: C07F9/50 ,  C07C33/22 ,  C07C29/143 ,  C07C33/34 ,  C07C33/46 ,  C07D333/16

Abstract: 手性大环胺膦配体及其制备方法和应用，涉及一种手性大环胺膦配体。制备(R，R，R’，R’)-2时，将双(2-甲酰基苯基)苯基膦与(R，R)-环己基-1，2-二胺在卤代烃和脱水剂的存在下反应。制备(R，R，R’，R’)-3时，将(R，R，R’，R’)-2与NaBH4在溶剂中反应。制备(S，S，S’，S’)-4时，将双(2-甲酰基苯基)苯基膦与(S，S)-环己基-1，2-二胺在一种卤代烃和一种脱水剂的存在下反应。制备(S，S，S’，S’)-5时，将化合物(S，S，S’，S’)-4与NaBH4在溶剂中反应。手性环状胺膦配体可用于制备手性芳香醇的催化剂。

公开(公告)号：CN102093420A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN201010579622.6

申请日：2010-12-08

Applicant: 厦门大学

Inventor： 高景星 ,  沈伟艺 ,  李岩云 ,  董振荣 ,  余神銮

IPC: C07F9/50 ,  C07C33/22 ,  C07C29/143 ,  C07C33/34 ,  C07C33/46 ,  C07D333/16

Abstract: 手性大环胺膦配体及其制备方法和应用，涉及一种手性大环胺膦配体。制备(R，R，R’，R’)-2时，将双(2-甲酰基苯基)苯基膦与(R，R)-环己基-1，2-二胺在卤代烃和脱水剂的存在下反应。制备(R，R，R’，R’)-3时，将(R，R，R’，R’)-2与NaBH4在溶剂中反应。制备(S，S，S’，S’)-4时，将双(2-甲酰基苯基)苯基膦与(S，S)-环己基-1，2-二胺在一种卤代烃和一种脱水剂的存在下反应。制备(S，S，S’，S’)-5时，将化合物(S，S，S’，S’)-4与NaBH4在溶剂中反应。手性环状胺膦配体可用于制备手性芳香醇的催化剂。