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公开(公告)号：CN105477636A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510672540.9
申请日：2015-10-16
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/7048 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及调节法尼醇X受体(FXR)的、用于治疗代谢疾病诸如例如非酒精性脂肪肝病和非酒精性脂肪性肝炎的化合物的新用途，所述化合物具体为伊维菌素、阿巴克丁和多拉克丁。
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公开(公告)号：CN103356687B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201310324876.7
申请日：2012-10-19
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: A61K31/7048
Abstract: 一种伊维菌素及其衍生物的用途，涉及一种伊维菌素。所述伊维菌素是链霉菌产生的大环内酯阿维菌素的一种衍生物，所述伊维菌素及其衍生物在制备用于治疗法尼醇受体介导的胆汁阻塞、胆结石、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、炎症、癌症等疾病的药物中的应用。所述衍生物包括阿维菌素或多拉克汀。
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公开(公告)号：CN105473148A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201380054801.X
申请日：2013-06-24
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: A61K31/7048
Abstract: 本发明涉及伊维菌素(ivermectin)、阿维菌素(abamectin/avermectin)和多拉克汀(doramectin)等抗寄生虫药物的新用途，以及用于该新用途的衍生物的设计方法。所述化合物在制备用于治疗哺乳动物高血糖、胰岛素抗性、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、糖尿病、肥胖症等代谢相关疾病的药物，以及用于治疗法尼醇受体(Farnesoid X receptor，FXR)介导的胆汁阻塞、胆结石、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、炎症、癌症等疾病的药物中的应用。所述化合物涉及大环内酯阿维菌素、伊维菌素和多拉克汀，以及它们的衍生物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103356687A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201310324876.7
申请日：2012-10-19
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: A61K31/7048
Abstract: 一种伊维菌素及其衍生物的用途，涉及一种伊维菌素。所述伊维菌素是链霉菌产生的大环内酯阿维菌素的一种衍生物，所述伊维菌素及其衍生物在制备用于治疗法尼醇受体介导的胆汁阻塞、胆结石、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、炎症、癌症等疾病的药物中的应用。所述衍生物包括阿维菌素或多拉克汀。
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公开(公告)号：CN102872066A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201210403320.2
申请日：2012-10-19
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: A61K31/7048
Abstract: 伊维菌素及其衍生物的用途，涉及一种伊维菌素。所述伊维菌素是链霉菌产生的大环内酯阿维菌素的一种衍生物，所述伊维菌素及其衍生物在制备用于治疗哺乳动物高血糖、胰岛素抗性、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、糖尿病、肥胖症等代谢相关疾病的药物，以及用于治疗法尼醇受体介导的胆汁阻塞、胆结石、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、炎症、癌症等疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105477636B
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201510672540.9
申请日：2015-10-16
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/7048 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及调节法尼醇X受体(FXR)的、用于治疗代谢疾病诸如例如非酒精性脂肪肝病和非酒精性脂肪性肝炎的化合物的新用途，所述化合物具体为伊维菌素、阿巴克丁和多拉克丁。
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公开(公告)号：CN102872066B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210403320.2
申请日：2012-10-19
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: A61K31/7048
Abstract: 伊维菌素及其衍生物的用途，涉及一种伊维菌素。所述伊维菌素是链霉菌产生的大环内酯阿维菌素的一种衍生物，所述伊维菌素及其衍生物在制备用于治疗哺乳动物高血糖、胰岛素抗性、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、糖尿病、肥胖症等代谢相关疾病的药物，以及用于治疗法尼醇受体介导的胆汁阻塞、胆结石、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、炎症、癌症等疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102872001A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201210258886.0
申请日：2012-07-24
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/341 , C07D405/14 , C07D307/12 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种作为PPARγ配体的化合物及其用途，本发明发现了抗生素ionomycin是一种能高亲和力并特异性结合PPARγ的新型配体，此类配体抑制CDK5对PPARγ磷酸化的能力与罗格列酮这类传统的PPARγ激活剂类似，具备通过PPARγ调节血糖代谢平衡并进一步改善二型糖尿病胰岛素敏感性低的特性，能更好的改善糖尿病的一系列标志性指标。此外ionomycin转录激活能力低，且其诱导脂肪生成、体重增加等副作用明显低于PPARγ的配体罗格列酮。本发明通过X射线晶体衍射，提供了ionomycin与PPARγ结合的三维晶体结构，从原子水平上揭示了ionomycin在PPARγ配体结合域内的特殊结合模型，该结构与属于噻唑烷二酮的罗格列酮/PPARγ蛋白复合体有着明显的区别。
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