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公开(公告)号：CN101910159B
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN200880123026.8
申请日：2008-12-25
Applicant: 卫材R&D管理有限公司
IPC: C07D413/04 , A61P31/10 , C07D413/14 , C07F5/02 , A61K31/4439
CPC classification number: C07D498/04 , C07D213/46 , C07D213/643 , C07D413/04 , C07D413/14 , Y02P20/55
Abstract: 本发明的目的在于提供一种杂环取代吡啶衍生物的高效制备方法。根据本发明提供一种制备下式(I)表示的化合物的方法，包括在溶剂中在Pd催化剂及碱存在下使下式(III)表示的化合物与下式(II)表示的化合物反应的步骤。式中，R1表示氢原子等；R2表示氢原子、C1-6烷基、可以被保护基保护的氨基等；X及Y中的一个表示氮原子，另一个表示氮原子或氧原子；Q表示离去基团；环A表示可以具有1个或2个卤原子或C1-6烷基的5或6元杂芳环或苯环；Z表示单键、亚甲基、1，2-亚乙基、氧原子等；R表示氢原子或C1-6烷基等；R3表示氢原子、卤原子等；R4表示氢原子或卤原子。其中，Z为单键时或R3为氢原子时，R1、R2及R4不同时为氢原子。
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公开(公告)号：CN101687820B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN200880022081.8
申请日：2008-08-15
Applicant: 卫材R&D管理有限公司
Inventor： 新岛淳
IPC: C07D239/84
CPC classification number: C07D239/84 , Y02P20/55
Abstract: 通过使下述通式(I)所示化合物进行与甲胺的反应步骤以及根据需要的脱保护步骤，可以高收率、高纯度地制备[4-(3-氨基苯基)-6，7-二甲氧基喹唑啉-2-基]甲胺。式中，L表示氨基的保护基。
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公开(公告)号：CN101175751A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：CN200680016181.0
申请日：2006-05-11
Applicant: 卫材R&D管理有限公司
IPC: C07D405/14 , A61K31/454 , A61P1/08 , A61P1/14 , A61P7/10 , A61P7/12 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/34 , A61P29/00 , A61P43/00
Abstract: 在13C固体NMR光谱中在约124.0ppm和约26.8ppm的化学位移处具有峰的1－[1－[2－(7－甲氧基－2，2－二甲基－4－氧代色满－8－基)－乙基]哌啶－4－基]－N－甲基－1H－吲哚－6－甲酰胺富马酸盐的晶体。
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公开(公告)号：CN102010403A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN201010561635.0
申请日：2006-10-12
Applicant: 卫材R&D管理有限公司
IPC: C07D407/06 , C07D493/04 , C07D303/14 , C07D313/00
CPC classification number: C07D493/04 , C07D303/12 , C07D303/14 , C07D313/00 , C07D315/00 , C07D405/12 , C07D407/06 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种用于制备由通式(11)表示的化合物的方法：(11)[其中P1代表氢原子或羟基保护基；P7代表氢原子或羟基保护基；P8代表氢原子、乙酰基或羟基保护基；P9代表氢原子或羟基保护基，或P8与P9可以一起形成如下通式表示的基团：(其中R5代表可以具有卤素原子的苯基；R1代表氢原子或羟基)]。该方法包括在催化剂存在下，将通式(12)表示的化合物：(12)(其中P7和R1如上定义)与通式(13)表示的化合物：(13)(其中P1，P8，P9和R5如上定义)反应的步骤。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101175751B
公开(公告)日：2011-03-23
申请号：CN200680016181.0
申请日：2006-05-11
Applicant: 卫材R&D管理有限公司
IPC: C07D405/14 , A61K31/454 , A61P1/08 , A61P1/14 , A61P7/10 , A61P7/12 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/34 , A61P29/00 , A61P43/00
Abstract: 在13C固体NMR光谱中在约124.0ppm和约26.8ppm的化学位移处具有峰的1-[1-[2-(7-甲氧基-2，2-二甲基-4-氧代色满-8-基)-乙基]哌啶-4-基]-N-甲基-1H-吲哚-6-甲酰胺富马酸盐的晶体。
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![甲基N-[3-(6,7-二甲氧基-2-甲氨基喹唑啉-4-基)苯基]对氨羰基苯甲酸的结晶、无定形物或盐](/CN/2008/8/1/images/200880005202.jpg)
公开(公告)号：CN101687818A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200880005202.8
申请日：2008-02-14
Applicant: 卫材R&D管理有限公司
IPC: C07D239/84
Abstract: 甲基N-[3-(6，7-二甲氧基-2-甲氨基喹唑啉-4-基)苯基]对氨羰基苯甲酸的结晶、无定形物、盐及盐的水合物具有PDE4抑制作用，对特应性皮炎等过敏性疾病的治疗有用。
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公开(公告)号：CN101622251A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200880007023.8
申请日：2008-04-18
Applicant: 卫材R&D管理有限公司
IPC: C07D413/14
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明的目的在于提供一种杂环取代吡啶衍生物的盐或其结晶。根据本发明，提供3-(3-(4-(吡啶-2-基氧基甲基)-苄基)-异噁唑-5-基)-吡啶-2-基胺的酸加成盐或其结晶。
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公开(公告)号：CN101282967A
公开(公告)日：2008-10-08
申请号：CN200680037736.X
申请日：2006-10-12
Applicant: 卫材R&D管理有限公司
IPC: C07D407/06 , C07D405/12 , C07D493/04
CPC classification number: C07D493/04 , C07D303/12 , C07D303/14 , C07D313/00 , C07D315/00 , C07D405/12 , C07D407/06 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种用于制备由通式(11)表示的化合物的方法：(11)[其中P1代表氢原子或羟基保护基；P7代表氢原子或羟基保护基；P8代表氢原子、乙酰基或羟基保护基；P9代表氢原子或羟基保护基，或P8与P9可以一起形成如下通式表示的基团：(其中R5代表可以具有卤素原子的苯基；R1代表氢原子或羟基)]。该方法包括在催化剂存在下，将通式(12)表示的化合物：(12)(其中P7和R1如上定义)与通式(13)表示的化合物：(13)(其中P1，P8，P9和R5如上定义)反应的步骤。
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