公开(公告)号：CN102351790B

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201110273556.4

申请日：2011-09-15

Applicant: 南昌大学

Inventor： 陆豫 ,  王严飞 ,  余勃 ,  唐楚颖

IPC: C07D215/233

Abstract: 一种7-溴-6-氯-4(3H)-喹诺酮的合成方法，（1）在间氯甲苯、溴代正丁烷、无水三氯化铁悬浮液中，滴加液溴，然后分别用水和饱和碳酸氢钠溶液洗，蒸馏，重结晶；（2）将水与吡啶、叔丁醇等混合，把（1）产物和高锰酸钾溶于混合溶液中，加热回流，续加高锰酸钾，过滤、开水洗，调pH值，冷却，过滤；（3）室温及氮气保护下，将（2）产物溶解到浓氨水和乙酸乙酯混合液中，滴加到氧化亚铜和浓氨水的悬浮液中，随后加入EDTA，调pH值，蒸出乙酸乙酯，冷却，抽滤；（4）将(3)的产物和甲酰胺混合，溶解到DMF中，加热回流，冷却，沉淀，过滤，用无水乙醇洗涤，乙二醇单甲醚重结晶。本发明原料便宜，步骤简化，工艺可行，避开使用6-溴靛红，可工业化生产。

公开(公告)号：CN103159729A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201210402155.9

申请日：2012-10-22

Applicant: 南昌大学 ,  中国科学院华南植物园

Inventor： 陆豫 ,  邱声祥 ,  张贵林 ,  徐志防 ,  王严飞

IPC: C07D311/86 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一种α-,γ-倒捻子素衍生物及其在制备抗癌药物中的应用，所述的倒捻子素衍生物具有如下结构：体外癌细胞抑制试验表明，本发明的α-,γ-倒捻子素衍生物对多种人肿瘤细胞株如人肺癌细胞株（A549）、人白血病细胞（K562）、人鼻咽癌细胞（CNE）、人口腔上皮癌细胞（KB-3-1）、人乳腺癌细胞株（MCF-7）和人肝癌细胞株（HepG2）有显著的抑制作用，而对正常细胞毒性较低。尤其对A549，MCF-7和HepG2具有很强的细胞毒性，比原料倒捻子素和ADM活性强，可用于制备治疗癌症的药物。