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公开(公告)号：CN103896911A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201410081034.8
申请日：2014-03-06
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D333/22 , A61K31/381 , A61P35/00
CPC classification number: C07D333/22
Abstract: 本发明公开了2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩，结构式如下：；其制备方法，包括步骤：1）在催化剂存在下，将2-溴噻吩、3,4-二甲氧基苯甲酰氯于溶剂中进行反应，后续纯化分离得2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩；2）在四（三苯基膦）钯、CuI、缚酸剂存在下，将2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩、4-取代苯乙炔于溶剂中反应，进行后续纯化分离即可。该化合物在制备抗乳腺癌靶向治疗药物中的应用。该化合物在制备抗乳腺癌耐药逆转剂中的应用。本发明的化合物对人乳腺癌细胞以及乳腺癌细胞耐药株具有较明显的抑制增殖作用，可用于制备抗乳腺癌靶向治疗药物以及抗乳腺癌耐药逆转剂。且本发明的化合物具备大规模工业化生产的潜力，成本相对较低。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109320585B
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN201811034762.8
申请日：2018-09-06
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明公开了一种具有专一性抗痤疮丙酸杆菌作用及抗炎作用的短脂肽，属于生物技术领域。所述短脂肽是由C6～C20脂肪酸与通式为KWKW的氨基酸序列组成。本发明的短脂肽能够专一性抑制痤疮丙酸杆菌生长，减少毛囊周围组织的炎症反应，体内、体外实验表明本发明短脂肽具有较高的抗菌、抗炎活性，较低毒性。此外，该短脂肽具有与传统抗生素不同的作用机制，短脂肽极难产生耐药性，尤其是对现有抗生素已经产生耐药的菌株有效，因而能够达到防治痤疮，提高生活质量的根本目的。本发明的短脂肽是含有脂质与氨基酸的化合物或复合体，可以添加于各种洗护用品或者化妆品中，安全环保，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN106822285B
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201710076201.3
申请日：2017-02-13
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K36/736 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种抗心肌纤维化的中药组合物，其活性成分的原料药为桃仁、红花、赤芍、川芎、牛膝。本发明中药组合物的抗心肌纤维化效果佳：体内实验结果表明，本发明中药组合物能改善心肌纤维化大鼠的射血分数、短轴缩短率效果最佳，治疗效果优于血府逐瘀汤以及卡托普利；体外实验结果表明，本发明中药组合物能够通过抑制心肌纤维细胞Col Ⅰ、Col Ⅲ、α‑SMA的表达而发挥抗心肌纤维化的作用，治疗效果优于血府逐瘀汤，与西药卡托普利相当；本发明中药组合物的组分相对其他复方中药，具有药味少、疗效专一可靠、主要药性成分明确的优点，可以减少中药复方制剂中的非药效因素,提高制剂疗效水平。
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公开(公告)号：CN109320585A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811034762.8
申请日：2018-09-06
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明公开了一种具有专一性抗痤疮丙酸杆菌作用及抗炎作用的短脂肽，属于生物技术领域。所述短脂肽是由C6～C20脂肪酸与通式为KWKW的氨基酸序列组成。本发明的短脂肽能够专一性抑制痤疮丙酸杆菌生长，减少毛囊周围组织的炎症反应，体内、体外实验表明本发明短脂肽具有较高的抗菌、抗炎活性，较低毒性。此外，该短脂肽具有与传统抗生素不同的作用机制，短脂肽极难产生耐药性，尤其是对现有抗生素已经产生耐药的菌株有效，因而能够达到防治痤疮，提高生活质量的根本目的。本发明的短脂肽是含有脂质与氨基酸的化合物或复合体，可以添加于各种洗护用品或者化妆品中，安全环保，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN106822285A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710076201.3
申请日：2017-02-13
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K36/736 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种抗心肌纤维化的中药组合物，其活性成分的原料药为桃仁、红花、赤芍、川芎、牛膝。本发明中药组合物的抗心肌纤维化效果佳：体内实验结果表明，本发明中药组合物能改善心肌纤维化大鼠的射血分数、短轴缩短率效果最佳，治疗效果优于血府逐瘀汤以及卡托普利；体外实验结果表明，本发明中药组合物能够通过抑制心肌纤维细胞Col Ⅰ、Col Ⅲ、α‑SMA的表达而发挥抗心肌纤维化的作用，治疗效果优于血府逐瘀汤，与西药卡托普利相当；本发明中药组合物的组分相对其他复方中药，具有药味少、疗效专一可靠、主要药性成分明确的优点，可以减少中药复方制剂中的非药效因素,提高制剂疗效水平。
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公开(公告)号：CN103896911B
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201410081034.8
申请日：2014-03-06
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D333/22 , A61K31/381 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩，结构式如下： ；其制备方法，包括步骤：1）在催化剂存在下，将2-溴噻吩、3,4-二甲氧基苯甲酰氯于溶剂中进行反应，后续纯化分离得2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩；2）在四（三苯基膦）钯、CuI、缚酸剂存在下，将2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩、4-取代苯乙炔于溶剂中反应，进行后续纯化分离即可。该化合物在制备抗乳腺癌靶向治疗药物中的应用。该化合物在制备抗乳腺癌耐药逆转剂中的应用。本发明的化合物对人乳腺癌细胞以及乳腺癌细胞耐药株具有较明显的抑制增殖作用，可用于制备抗乳腺癌靶向治疗药物以及抗乳腺癌耐药逆转剂。且本发明的化合物具备大规模工业化生产的潜力，成本相对较低。
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