公开(公告)号：CN103896911B

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201410081034.8

申请日：2014-03-06

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 吕琳 ,  陈之朋 ,  吴少瑜 ,  杨光 ,  饶进军 ,  王文雅 ,  杨迎暴 ,  赵想玲

IPC: C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩，结构式如下： ；其制备方法，包括步骤：1）在催化剂存在下，将2-溴噻吩、3,4-二甲氧基苯甲酰氯于溶剂中进行反应，后续纯化分离得2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩；2）在四（三苯基膦）钯、CuI、缚酸剂存在下，将2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩、4-取代苯乙炔于溶剂中反应，进行后续纯化分离即可。该化合物在制备抗乳腺癌靶向治疗药物中的应用。该化合物在制备抗乳腺癌耐药逆转剂中的应用。本发明的化合物对人乳腺癌细胞以及乳腺癌细胞耐药株具有较明显的抑制增殖作用，可用于制备抗乳腺癌靶向治疗药物以及抗乳腺癌耐药逆转剂。且本发明的化合物具备大规模工业化生产的潜力，成本相对较低。

公开(公告)号：CN103142646B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201310009693.6

申请日：2013-01-10

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 饶进军 ,  陈云燕 ,  王新波 ,  吴少瑜 ,  吕琳 ,  王文雅 ,  杨迎暴

IPC: A61K31/19 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了丙戊酸在制备抗肺癌药物多药耐药逆转剂中的应用，还公开了丙戊酸在制备抗肺癌的化疗药物增敏剂中及抗多药耐药性肿瘤侵袭转移药物中的应用。本发明通过实验证实丙戊酸具有显著的抗人肺癌顺铂耐药株的作用，并证实丙戊酸可显著逆转人肺癌细胞对顺铂的耐药性，提高人肺癌细胞对顺铂的敏感性，以及丙戊酸对肺癌顺铂耐药株的侵袭能力有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN103142646A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201310009693.6

申请日：2013-01-10

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 饶进军 ,  陈云燕 ,  王新波 ,  吴少瑜 ,  吕琳 ,  王文雅 ,  杨迎暴

IPC: A61K33/24 ,  A61K31/19 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了丙戊酸在制备抗肺癌药物多药耐药逆转剂中的应用，还公开了丙戊酸在制备抗肺癌的化疗药物增敏剂中及抗多药耐药性肿瘤侵袭转移药物中的应用。本发明通过实验证实丙戊酸具有显著的抗人肺癌顺铂耐药株的作用，并证实丙戊酸可显著逆转人肺癌细胞对顺铂的耐药性，提高人肺癌细胞对顺铂的敏感性，以及丙戊酸对肺癌顺铂耐药株的侵袭能力有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN103896911A

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201410081034.8

申请日：2014-03-06

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 吕琳 ,  陈之朋 ,  吴少瑜 ,  杨光 ,  饶进军 ,  王文雅 ,  杨迎暴 ,  赵想玲

IPC: C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D333/22

Abstract: 本发明公开了2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩，结构式如下：；其制备方法，包括步骤：1）在催化剂存在下，将2-溴噻吩、3,4-二甲氧基苯甲酰氯于溶剂中进行反应，后续纯化分离得2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩；2）在四（三苯基膦）钯、CuI、缚酸剂存在下，将2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩、4-取代苯乙炔于溶剂中反应，进行后续纯化分离即可。该化合物在制备抗乳腺癌靶向治疗药物中的应用。该化合物在制备抗乳腺癌耐药逆转剂中的应用。本发明的化合物对人乳腺癌细胞以及乳腺癌细胞耐药株具有较明显的抑制增殖作用，可用于制备抗乳腺癌靶向治疗药物以及抗乳腺癌耐药逆转剂。且本发明的化合物具备大规模工业化生产的潜力，成本相对较低。