公开(公告)号：CN106748955A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611114147.9

申请日：2016-12-07

Applicant: 南开大学

Inventor： 周传政 ,  席真 ,  章映茜 ,  周小平 ,  谢永辉

IPC: C07D207/44 ,  C07D207/38 ,  C07H19/044 ,  C07H1/00 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07K1/22 ,  C07K1/13

CPC classification number: C07D207/44 ,  C07D207/38 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07H1/00 ,  C07H19/044 ,  C07K1/13 ,  C07K1/22

Abstract: 一种N‑取代‑5‑亚甲基‑吡咯‑2‑酮类化合物的合成方法，所述N‑取代‑5‑亚甲基‑吡咯‑2‑酮类化合物的化学结构式为：其中R为甘氨酰胺、荧光素、生物素、炔丙基、抗癌药物阿霉素或长链烷烃固相载体。本发明的优点是：对含伯氨基的化合物经过一步转化就得到标记分子，制备方法简单；此类分子在中性水溶液中很稳定，可以高选择性地和半胱氨酸的巯基发生迈克尔加成反应，反应速率快，无手性中心生成。加成产物在中性和弱酸性条件下稳定，在pH9.5的缓冲溶液或过量巯基乙醇存在下，可以发生逆迈克尔反应从巯基上消除标记分子，实现标记分子的可控释放。