公开(公告)号：CN107474091A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710600724.3

申请日：2017-07-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 周传政 ,  席真 ,  李凤超 ,  章映茜 ,  白静

IPC: C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  C07H21/04 ,  C07H21/00

Abstract: 本发明涉及寡聚核苷酸的化学合成领域，公开了光敏保护基保护的5-醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体及其制备方法和寡聚核苷酸的合成和应用。该光敏保护基保护的5-醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体的化学结构如式(1)所示，其中，R为甲基或苯基。本发明所述的5-醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体用于制备5-醛基胞嘧啶定点修饰的核苷酸，在研究5-醛基胞嘧啶的生化性质特别是5-醛基胞嘧啶与蛋白质相互作用方面有着广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN111269164B

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202010083034.7

申请日：2020-02-07

Applicant: 南开大学

Inventor： 周传政 ,  章映茜 ,  臧传龙 ,  安国策

IPC: C07D207/44 ,  C07H1/00 ,  C07H19/044 ,  C07D495/04 ,  C07D493/10 ,  C07C319/20 ,  C07C323/54 ,  C07C323/52 ,  C07K1/113

Abstract: 本发明涉及生物分子共轭标记领域，公开了酮类化合物及其制备方法和应用、定点修饰含有半胱氨酸残基或二硫键的蛋白质的方法，该化合物具有式(1)所示的结构，R为由含有氨基的功能性化合物提供的基团。本发明所述的化合物，在蛋白质的双功能标记以及抗体偶联药物的制备中具有重要的实践意义。

公开(公告)号：CN111269164A

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN202010083034.7

申请日：2020-02-07

Applicant: 南开大学

Inventor： 周传政 ,  章映茜 ,  臧传龙 ,  安国策

IPC: C07D207/44 ,  C07H1/00 ,  C07H19/044 ,  C07D495/04 ,  C07D493/10 ,  C07C319/20 ,  C07C323/54 ,  C07C323/52 ,  C07K1/113

Abstract: 本发明涉及生物分子共轭标记领域，公开了酮类化合物及其制备方法和应用、定点修饰含有半胱氨酸残基或二硫键的蛋白质的方法，该化合物具有式(1)所示的结构，R为由含有氨基的功能性化合物提供的基团。本发明所述的化合物，在蛋白质的双功能标记以及抗体偶联药物的制备中具有重要的实践意义。

公开(公告)号：CN107474091B

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201710600724.3

申请日：2017-07-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 周传政 ,  席真 ,  李凤超 ,  章映茜 ,  白静

IPC: C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  C07H21/04 ,  C07H21/00

Abstract: 本发明涉及寡聚核苷酸的化学合成领域，公开了光敏保护基保护的5‑醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体及其制备方法和寡聚核苷酸的合成和应用。该光敏保护基保护的5‑醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体的化学结构如式(1)所示，其中，R为甲基或苯基。本发明所述的5‑醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体用于制备5‑醛基胞嘧啶定点修饰的核苷酸，在研究5‑醛基胞嘧啶的生化性质特别是5‑醛基胞嘧啶与蛋白质相互作用方面有着广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN106748955A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611114147.9

申请日：2016-12-07

Applicant: 南开大学

Inventor： 周传政 ,  席真 ,  章映茜 ,  周小平 ,  谢永辉

IPC: C07D207/44 ,  C07D207/38 ,  C07H19/044 ,  C07H1/00 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07K1/22 ,  C07K1/13

CPC classification number: C07D207/44 ,  C07D207/38 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07H1/00 ,  C07H19/044 ,  C07K1/13 ,  C07K1/22

Abstract: 一种N‑取代‑5‑亚甲基‑吡咯‑2‑酮类化合物的合成方法，所述N‑取代‑5‑亚甲基‑吡咯‑2‑酮类化合物的化学结构式为：其中R为甘氨酰胺、荧光素、生物素、炔丙基、抗癌药物阿霉素或长链烷烃固相载体。本发明的优点是：对含伯氨基的化合物经过一步转化就得到标记分子，制备方法简单；此类分子在中性水溶液中很稳定，可以高选择性地和半胱氨酸的巯基发生迈克尔加成反应，反应速率快，无手性中心生成。加成产物在中性和弱酸性条件下稳定，在pH9.5的缓冲溶液或过量巯基乙醇存在下，可以发生逆迈克尔反应从巯基上消除标记分子，实现标记分子的可控释放。