公开(公告)号：CN103951613A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410164345.0

申请日：2014-04-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 苏循成 ,  王金涛 ,  裴莹莹

IPC: C07D213/71 ,  C07K1/13 ,  G01N24/10

CPC classification number: C07D213/71 ,  C07K1/13 ,  G01N24/10

Abstract: 本发明属于蛋白质顺磁标记领域，合成了一个用于蛋白质顺磁标记的DTPA类似物。具有八个配位点的DTPA类似物，它是一个用巯基吡啶活化的顺磁标签，可以直接用来标记蛋白质和蛋白质连接，滴加镧系金属离子后，产生很大的PCS和RDC，即使在低pH下，仍然可以使用。

公开(公告)号：CN103923161A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410173848.4

申请日：2014-04-25

Applicant: 南开大学

Inventor： 苏循成 ,  王金涛 ,  刘洪开 ,  裴莹莹 ,  李庆锋

IPC: C07K1/107 ,  C07K1/18

Abstract: 本发明属于蛋白质定点修饰领域，涉及一种新的蛋白质定点标记新方法，可广泛适用于蛋白质光谱学研究领域，也适用于生物核磁研究，涉及含砜基（苯砜基，甲砜基）、硝基的顺磁标签PyMTA，DPA类似物T1、T2、T3、T4、T5、T6、T7、T8的合成，这些顺磁标签对巯基具有明显的活性及反应的专一性。在温和的条件下（室温，中性，水溶液），首次通过亲核取代反应将顺磁标签与蛋白质进行连接，连接产率接近100%。PyMTA类似物通过硫醚键直接与蛋白质连接，增强了标签的刚性，获得很好的PCS，而且硫醚键在还原性和高pH条件下非常稳定，并能长期稳定存在。

公开(公告)号：CN103923161B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410173848.4

申请日：2014-04-25

Applicant: 南开大学

Inventor： 苏循成 ,  王金涛 ,  刘洪开 ,  裴莹莹 ,  李庆锋

IPC: C07K1/107 ,  C07K1/18

Abstract: 本发明属于蛋白质定点修饰领域，涉及一种新的蛋白质定点标记新方法，可广泛适用于蛋白质光谱学研究领域，也适用于生物核磁研究，涉及含砜基（苯砜基，甲砜基）、硝基的顺磁标签PyMTA，DPA类似物T1、T2、T3、T4、T5、T6、T7、T8的合成，这些顺磁标签对巯基具有明显的活性及反应的专一性。在温和的条件下（室温，中性，水溶液），首次通过亲核取代反应将顺磁标签与蛋白质进行连接，连接产率接近100%。PyMTA类似物通过硫醚键直接与蛋白质连接，增强了标签的刚性，获得很好的PCS，而且硫醚键在还原性和高pH条件下非常稳定，并能长期稳定存在。