公开(公告)号：CN118290458A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410572095.8

申请日：2024-05-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 李昌华 ,  石晓倩 ,  王亚铭

IPC: C07F5/02 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种生物相容的BODIPY基NIR光敏剂(twBD‑Est)的制备其应用及其应用。展示了一种新的无重元素光敏剂制备方法，通过在分子内形成两个B‑N键和两个B‑O键，形成扭曲π‑共轭结构，继而诱导ISC，同时，在‑meso位引入具有吸电子效应的酯基，调节波长至NIR区。该类光敏剂光敏性优异，对肿瘤细胞具有杀伤作用。本发明解决了现有光敏性暗毒性高、生物相容性差、合成困难等问题。

公开(公告)号：CN118290459A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410572100.5

申请日：2024-05-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 李昌华 ,  王亚铭 ,  石晓倩

IPC: C07F5/02 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种用于定向诱导细胞焦亡的螺旋型光敏剂(twBD‑ER)的制备及其应用。展示了一种精确的的光控材料通过内质网应激引起GSDME介导细胞焦亡的方法，twBD‑ER在光照下条件下定点产生ROS，导致内质网应激，激活PERK通路，上调ATF4和CHOP蛋白，继而激活caspase‑3，活化的caspase‑3可以剪切GSDME形成GSDME的N末端片段(GSDME‑N)，GSDME‑N会使得细胞膜穿孔，细胞肿胀并释放出炎性成分，最终导致细胞焦亡。该光敏剂生物相容性高，能够精确引发肿瘤细胞焦亡，具有抗肿瘤的应用前景。本发明解决了现有光敏剂的合成困难，生物相容性差和精准性差等技术问题。