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公开(公告)号：CN102973945B
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201210538680.3
申请日：2012-12-11
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/42 , A61K9/50 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 一种胰蛋白酶调控的纳米超分子囊泡，其构筑单元以磺化杯[4]芳烃为主体，以鱼精蛋白为客体，通过主-客体包结配位相互作用构筑超分子组装体，其制备方法是：将磺化杯[4]芳烃和鱼精蛋白溶解于水中，均匀混合后得到超分子囊泡溶液目标物，然后加入胰蛋白酶即可使超分子囊泡溶液中的超分子囊泡完全解聚。本发明的优点是：该纳米超分子囊泡的制备方法简便，主、客体原料用量少；该纳米超分子囊泡生物相容且具有很好的稳定性，对胰蛋白酶具有良好的选择响应性；该超分子囊泡可以负载亲水的广谱抗癌药物分子阿霉素，负载后的阿霉素可以高选择性的释放于胰蛋白酶的靶向位点，其在靶向药物传递治疗胰腺癌领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN102973945A
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201210538680.3
申请日：2012-12-11
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/42 , A61K9/50 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 一种胰蛋白酶调控的纳米超分子囊泡，其构筑单元以磺化杯[4]芳烃为主体，以鱼精蛋白为客体，通过主-客体包结配位相互作用构筑超分子组装体，其制备方法是：将磺化杯[4]芳烃和鱼精蛋白溶解于水中，均匀混合后得到超分子囊泡溶液目标物，然后加入胰蛋白酶即可使超分子囊泡溶液中的超分子囊泡完全解聚。本发明的优点是：该纳米超分子囊泡的制备方法简便，主、客体原料用量少；该纳米超分子囊泡生物相容且具有很好的稳定性，对胰蛋白酶具有良好的选择响应性；该超分子囊泡可以负载亲水的广谱抗癌药物分子阿霉素，负载后的阿霉素可以高选择性的释放于胰蛋白酶的靶向位点，其在靶向药物传递治疗胰腺癌领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN102580100A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201110430343.8
申请日：2011-12-19
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/20 , A61K47/18 , A61K9/51 , A61K31/473 , A61P25/28
Abstract: 一种酶调控的纳米超分子囊泡，其构筑单元以磺化杯[4]芳烃（C4AS）为主体，以氯化肉豆蔻酰胆碱（MyCl）为客体，通过主-客体包结配位相互作用构筑超分子组装体；其制备方法：将磺化杯[4]芳烃和氯化肉豆蔻酰胆碱溶解于水中，均匀混合后得到超分子囊泡溶液，然后加入胆碱酯酶使超分子囊泡溶液中的超分子囊泡随时间逐渐解聚即可。本发明的优点是：该制备方法简便，主、客体原料用量少；该超分子囊泡生物相容且稳定性好，对胆碱酯酶具有良好的选择响应性，可负载治疗老年痴呆症的亲水药物他克林，负载后的他克林可高选择性并且适量的释放于胆碱酯酶的靶向位点，其在治疗老年痴呆症药物负载、运输和靶向释放领域具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102580100B
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110430343.8
申请日：2011-12-19
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/20 , A61K47/18 , A61K9/51 , A61K31/473 , A61P25/28
Abstract: 一种酶调控的纳米超分子囊泡，其构筑单元以磺化杯[4]芳烃（C4AS）为主体，以氯化肉豆蔻酰胆碱（MyCl）为客体，通过主-客体包结配位相互作用构筑超分子组装体；其制备方法：将磺化杯[4]芳烃和氯化肉豆蔻酰胆碱溶解于水中，均匀混合后得到超分子囊泡溶液，然后加入胆碱酯酶使超分子囊泡溶液中的超分子囊泡随时间逐渐解聚即可。本发明的优点是：该制备方法简便，主、客体原料用量少；该超分子囊泡生物相容且稳定性好，对胆碱酯酶具有良好的选择响应性，可负载治疗老年痴呆症的亲水药物他克林，负载后的他克林可高选择性并且适量的释放于胆碱酯酶的靶向位点，其在治疗老年痴呆症药物负载、运输和靶向释放领域具有广阔的应用前景。
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![一种基于磺化杯[4]芳烃的纳米超分子囊泡制备及应用](/CN/2011/1/20/images/201110103029.jpg)
公开(公告)号：CN102258471B
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201110103029.9
申请日：2011-04-22
Applicant: 南开大学
IPC: A61K9/127 , A61K31/704 , A61K47/20 , A61K47/22 , A61K47/48
Abstract: 一种基于磺化杯[4]芳烃的纳米超分子囊泡制备，其构筑单元以磺化杯[4]芳烃为主体(C4AS)，以不对称紫精为客体(MVC12)，通过主-客体包结配位相互作用构筑超分子组装体，制备方法是：将C4AS和MVC12溶解于水中并均匀混合即可。本发明的优点是：制备方法简便，主、客体原料用量少，对药物的负载率高；该超分子囊泡对外界温度、氧化-还原以及环糊精的加入等刺激在短时间内就具有良好的响应性；该超分子囊泡可以负载亲水的抗癌药阿霉素且负载后的阿霉素对癌细胞的杀伤作用较之单纯的阿霉素并没有改变，而其对正常细胞的毒害作用较之单纯的阿霉素有明显的下降，其在抗癌药物负载、运输和靶向释放领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN102258471A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201110103029.9
申请日：2011-04-22
Applicant: 南开大学
Abstract: 一种基于磺化杯[4]芳烃的纳米超分子囊泡制备，其构筑单元以磺化杯[4]芳烃为主体(C4AS)，以不对称紫精为客体(MVC12)，通过主-客体包结配位相互作用构筑超分子组装体，制备方法是：将C4AS和MVC12溶解于水中并均匀混合即可。本发明的优点是：制备方法简便，主、客体原料用量少，对药物的负载率高；该超分子囊泡对外界温度、氧化-还原以及环糊精的加入等刺激在短时间内就具有良好的响应性；该超分子囊泡可以负载亲水的抗癌药阿霉素且负载后的阿霉素对癌细胞的杀伤作用较之单纯的阿霉素并没有改变，而其对正常细胞的毒害作用较之单纯的阿霉素有明显的下降，其在抗癌药物负载、运输和靶向释放领域具有广阔的应用前景。
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![磺化杯[5]芳烃在制备治疗百草枯中毒药物方面的用途](/CN/2008/1/30/images/200810151334.jpg)
公开(公告)号：CN101347421B
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN200810151334.3
申请日：2008-09-17
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/185 , A61K31/05 , A61P39/02
Abstract: 本发明提供一种磺化杯[5]芳烃在制备治疗百草枯中毒药物中的新用途。磺化杯[5]芳烃通过与百草枯的包结配位作用降低了百草枯与体内NAD(P)H的接触几率，并降低了百草枯的氧化能力，从而抑制体内对细胞有毒害作用的自由基(HO*)的生成。此外，磺化杯[5]芳烃下缘含有丰富的酚羟基结构，可以提供活泼氢使HO*自由基失去活性。小鼠实验表明磺化杯[5]芳烃是无毒或低毒性的，对于百草枯的毒性有较大的降低作用，小鼠口服百草枯(剂量：106.99mg/kg)中毒后，仅一次口服二倍量的磺化杯[5]芳烃就会对百草枯中毒起到良好的治疗效果，将总致死率由90％降至了30％，最低致死率甚至降至0％，且在小鼠中毒后的两个小时区间内口服磺化杯[5]芳烃进行治疗均能起到很好的效果。
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公开(公告)号：CN101347421A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200810151334.3
申请日：2008-09-17
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/185 , A61K31/05 , A61P39/02
Abstract: 本发明提供一种磺化杯[5]芳烃在制备治疗百草枯中毒药物中的新用途。磺化杯[5]芳烃通过与百草枯的包结配位作用降低了百草枯与体内NAD(P)H的接触几率，并降低了百草枯的氧化能力，从而抑制体内对细胞有毒害作用的自由基(HO·)的生成。此外，磺化杯[5]芳烃下缘含有丰富的酚羟基结构，可以提供活泼氢使HO·自由基失去活性。小鼠实验表明磺化杯[5]芳烃是无毒或低毒性的，对于百草枯的毒性有较大的降低作用，小鼠口服百草枯(剂量：106.99mg/kg)中毒后，仅一次口服二倍量的磺化杯[5]芳烃就会对百草枯中毒起到良好的治疗效果，将总致死率由90％降至了30％，最低致死率甚至降至0％，且在小鼠中毒后的两个小时区间内口服磺化杯[5]芳烃进行治疗均能起到很好的效果。
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