公开(公告)号：CN101347421B

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN200810151334.3

申请日：2008-09-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 刘育 ,  王魁 ,  郭东升 ,  张弘青

IPC: A61K31/185 ,  A61K31/05 ,  A61P39/02

Abstract: 本发明提供一种磺化杯[5]芳烃在制备治疗百草枯中毒药物中的新用途。磺化杯[5]芳烃通过与百草枯的包结配位作用降低了百草枯与体内NAD(P)H的接触几率，并降低了百草枯的氧化能力，从而抑制体内对细胞有毒害作用的自由基(HO*)的生成。此外，磺化杯[5]芳烃下缘含有丰富的酚羟基结构，可以提供活泼氢使HO*自由基失去活性。小鼠实验表明磺化杯[5]芳烃是无毒或低毒性的，对于百草枯的毒性有较大的降低作用，小鼠口服百草枯(剂量：106.99mg/kg)中毒后，仅一次口服二倍量的磺化杯[5]芳烃就会对百草枯中毒起到良好的治疗效果，将总致死率由90％降至了30％，最低致死率甚至降至0％，且在小鼠中毒后的两个小时区间内口服磺化杯[5]芳烃进行治疗均能起到很好的效果。

公开(公告)号：CN101347421A

公开(公告)日：2009-01-21

申请号：CN200810151334.3

申请日：2008-09-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 刘育 ,  王魁 ,  郭东升 ,  张弘青

IPC: A61K31/185 ,  A61K31/05 ,  A61P39/02

Abstract: 本发明提供一种磺化杯[5]芳烃在制备治疗百草枯中毒药物中的新用途。磺化杯[5]芳烃通过与百草枯的包结配位作用降低了百草枯与体内NAD(P)H的接触几率，并降低了百草枯的氧化能力，从而抑制体内对细胞有毒害作用的自由基(HO·)的生成。此外，磺化杯[5]芳烃下缘含有丰富的酚羟基结构，可以提供活泼氢使HO·自由基失去活性。小鼠实验表明磺化杯[5]芳烃是无毒或低毒性的，对于百草枯的毒性有较大的降低作用，小鼠口服百草枯(剂量：106.99mg/kg)中毒后，仅一次口服二倍量的磺化杯[5]芳烃就会对百草枯中毒起到良好的治疗效果，将总致死率由90％降至了30％，最低致死率甚至降至0％，且在小鼠中毒后的两个小时区间内口服磺化杯[5]芳烃进行治疗均能起到很好的效果。