公开(公告)号：CN109970697B

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN201910366240.6

申请日：2019-05-05

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢建华 ,  张洋铭 ,  周其林 ,  王庆仙 ,  郭淑敏 ,  王立新

IPC: C07D311/96

Abstract: 本发明涉及一种手性螺[色满‑4,1'‑二氢茚]分子的合成方法。以苯基丙酸为起始原料，与丙二酸单乙镁盐反应得到β‑酮酸酯，随后通过酸催化串联Friedel‑Crafts反应一锅法构筑螺环内酯结构，再通过三氟甲磺酸酯活化酚羟基，最后经钯碳氢化脱去占位原子和磺酸酯基完成手性螺[色满‑4,1'‑二氢茚]分子的合成。消旋体在N‑苄基卤代的辛可宁定的作用下实现了光学拆分。所述合成手段克服了原有方法原子经济性差、合成废弃物多、实用价值不高的问题，实现了目标分子简洁、经济的大规模制备；所述拆分方法绿色高效，拆分试剂、溶剂可多次利用；产物分子和合成方法在催化剂骨架设计及天然产物药物合成方面具有重要的应用价值与潜力。

公开(公告)号：CN111234096A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010024342.2

申请日：2020-01-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 张拥军 ,  王庆仙 ,  关英

IPC: C08F220/54 ,  C08F230/06 ,  C08F2/38 ,  A61K38/28 ,  A61K47/32 ,  A61P3/10 ,  G01N21/33

Abstract: 本发明涉及一种葡萄糖响应性聚合物及其制备方法。采用可逆加成-断裂链转移聚合方法使N-异丙基丙烯酰胺(NIPAM)与2-丙烯酰胺基苯硼酸(2-AAPBA)共聚，合成葡萄糖响应性聚合物P(NIPAM-co-2-AAPBA)。该方法制备得到的聚合物链长均一、分子量可控。该聚合物具有不同于已报道的含苯硼酸聚合物的葡萄糖响应性，生理pH范围内，加入葡萄糖，能够显著降低葡萄糖响应性聚合物的相转变温度，溶解性下降，显示很好的葡萄糖响应性。该葡萄糖响应性聚合物可应用于葡萄糖传感和胰岛素的控制释放领域。

公开(公告)号：CN109970697A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201910366240.6

申请日：2019-05-05

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢建华 ,  张洋铭 ,  周其林 ,  王庆仙 ,  郭淑敏 ,  王立新

IPC: C07D311/96

Abstract: 本发明涉及一种手性螺[色满‑4,1'‑二氢茚]分子的合成方法。以苯基丙酸为起始原料，与丙二酸单乙镁盐反应得到β‑酮酸酯，随后通过酸催化串联Friedel‑Crafts反应一锅法构筑螺环内酯结构，再通过三氟甲磺酸酯活化酚羟基，最后经钯碳氢化脱去占位原子和磺酸酯基完成手性螺[色满‑4,1'‑二氢茚]分子的合成。消旋体在N‑苄基卤代的辛可宁定的作用下实现了光学拆分。所述合成手段克服了原有方法原子经济性差、合成废弃物多、实用价值不高的问题，实现了目标分子简洁、经济的大规模制备；所述拆分方法绿色高效，拆分试剂、溶剂可多次利用；产物分子和合成方法在催化剂骨架设计及天然产物药物合成方面具有重要的应用价值与潜力。