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公开(公告)号:CN102002041B
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN201010515383.8
申请日:2010-10-22
Applicant: 南开大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D491/147 , C07D491/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及菲并喹喏里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)和抗癌活性,式中各基团的意义见说明书。通式(I)及其盐(II)具有很好的抗癌活性,能很好地抑制人肺腺癌A-549和人白血病HL-60。
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公开(公告)号:CN102002041A
公开(公告)日:2011-04-06
申请号:CN201010515383.8
申请日:2010-10-22
Applicant: 南开大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D491/147 , C07D491/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及菲并喹喏里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)和抗癌活性,式中各基团的意义见说明书。通式(I)及其盐(II)具有很好的抗癌活性,能很好地抑制人肺腺癌A-549和人白血病HL-60。
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公开(公告)号:CN101747201A
公开(公告)日:2010-06-23
申请号:CN200810153623.7
申请日:2008-11-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07C69/92 , C07C67/333 , C07C255/16 , B01J27/128
Abstract: 本发明涉及三氯化铁催化的氧化偶联制备菲衍生物。(E)-1,2-二(取代苯基)乙烯衍生物或(Z)-1,2-二(取代苯基)乙烯衍生物或任何比例E/Z的混合物(A)加入有机溶剂将其溶解,再一次性加入催化量的三氯化铁,再加入含有间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)的有机溶剂溶液,在-30-80℃范围内搅拌至原料反应完全,加入水,分液,有机层干燥,蒸去溶剂,可得到产物菲衍生物(B),产品还可经过重结晶得到纯品。
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公开(公告)号:CN104744263A
公开(公告)日:2015-07-01
申请号:CN201310752187.6
申请日:2013-12-30
Applicant: 南开大学
IPC: C07C69/94 , C07C67/333 , C07C65/24 , C07C27/02 , C07C43/23 , C07C41/18 , C07C47/575 , C07C45/29 , C07C255/54 , C07C253/30
Abstract: 本发明涉及一个通过螺环中间体的重排反应来一锅法合成的6-羟基-2,3-二甲氧基-9-菲甲酸甲酯的新颖方法。该方法比之前的方法收率大大提高、后处理更加简单,适合于进行大量制备,从而为具有高抗癌活性的生物碱(R)/(S)-6-O-脱甲基安托芬的大量制备打下了坚实的基础。利用该方法及其他一些简单的反应还可以合成一系列的6-羟基菲环衍生物。
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公开(公告)号:CN101747126B
公开(公告)日:2013-05-01
申请号:CN200810153622.2
申请日:2008-11-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07B37/10 , C07C69/94 , C07C255/54 , C07D317/68
Abstract: 本发明涉及二氧化锰或间氯过氧苯甲酸参与的氧化偶联制备菲和联萘酚及联苯衍生物。(E)-1,2-二(取代苯基)乙烯衍生物或(Z)-1,2-二(取代苯基)乙烯衍生物或任何比例E/Z的混合物加入有机溶剂将其溶解,再一次性加入二氧化锰或者间氯过氧苯甲酸(m-CPBA),在-30-80℃范围内搅拌至原料反应完全,加入水,分液,有机层干燥,蒸去溶剂,可得到产物菲衍生物,产品还可经过重结晶得到纯品。用同样的方法由2—萘酚可制备联萘酚衍生物,由取代苯可制备联苯衍生物。
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公开(公告)号:CN107266434B
公开(公告)日:2020-08-07
申请号:CN201610220066.0
申请日:2016-04-06
Applicant: 南开大学
IPC: C07D471/04 , A01N43/90 , A01P1/00 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及菲并吲哚里西啶生物碱6‑位衍生物及其制备和抗植物病毒、抗癌方面的应用,式中各基团的意义见说明书。本发明的菲并吲哚里西啶生物碱6‑位衍生物表现出特别优异的抗植物病毒活性,均能很好地抑制烟草花叶病毒(TMV);同时表现出很好的抗癌活性,能很好的抑制人肺腺癌A‑549和人肝癌BEL‑7402。
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公开(公告)号:CN101747201B
公开(公告)日:2013-05-01
申请号:CN200810153623.7
申请日:2008-11-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07C69/92 , C07C67/333 , C07C255/16 , B01J27/128
Abstract: 本发明涉及三氯化铁催化的氧化偶联制备菲衍生物。(E)-1,2-二(取代苯基)乙烯衍生物或(Z)-1,2-二(取代苯基)乙烯衍生物或任何比例E/Z的混合物(A)加入有机溶剂将其溶解,再一次性加入催化量的三氯化铁,再加入含有间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)的有机溶剂溶液,在-30-80℃范围内搅拌至原料反应完全,加入水,分液,有机层干燥,蒸去溶剂,可得到产物菲衍生物(B),产品还可经过重结晶得到纯品。
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公开(公告)号:CN107266434A
公开(公告)日:2017-10-20
申请号:CN201610220066.0
申请日:2016-04-06
Applicant: 南开大学
IPC: C07D471/04 , A01N43/90 , A01P1/00 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , A01N43/90
Abstract: 本发明涉及菲并吲哚里西啶生物碱6-位衍生物及其制备和抗植物病毒、抗癌方面的应用,式中各基团的意义见说明书。本发明的菲并吲哚里西啶生物碱6-位衍生物表现出特别优异的抗植物病毒活性,均能很好地抑制烟草花叶病毒(TMV);同时表现出很好的抗癌活性,能很好的抑制人肺腺癌A-549和人肝癌BEL-7402。
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公开(公告)号:CN103923134B
公开(公告)日:2016-11-09
申请号:CN201310010052.2
申请日:2013-01-11
Applicant: 南开大学
IPC: C07H17/02 , C07H19/056 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D471/04 , A01N43/90 , A01N47/18 , A01P1/00
Abstract: 本发明涉及菲并吲哚里西啶生物碱糖基化产物和6‑位衍生化产物及其制备和抗植物病毒活性,式中各基团的意义见说明书。本发明的菲并吲哚里西啶生物碱糖基化产物具有好的光稳定性,热稳定性和水溶性,表现出特别优异的抗植物病毒活性,糖基化产物和6‑位衍生化产物均能很好地抑制烟草花叶病毒(TMV)。
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公开(公告)号:CN103626652B
公开(公告)日:2016-05-18
申请号:CN201210310324.6
申请日:2012-08-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07C59/64 , C07C59/52 , C07C57/44 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07D213/55 , C07D277/30 , C07D261/08 , C07D231/16 , C07D285/14 , C07C69/734 , A01N37/38 , A01N37/10 , A01N43/30 , A01N43/32 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/40 , A01N43/78 , A01N43/80 , A01N43/56 , A01N43/828 , A01P1/00
Abstract: 本发明涉及如通式(I)所示的3-芳基丙烯酸及其衍生物在农药上的应用,用作抗植物病毒剂,能很好地抑制烟草花叶病毒、辣椒病毒、番茄病毒、甘薯病毒、马铃薯病毒和瓜类病毒及玉米矮花叶病毒等,可有效防治烟草、辣椒、番茄、瓜菜、粮食、蔬菜、豆类等多种作物的病毒病,尤其适合于防治烟草花叶病。
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