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公开(公告)号：CN115873857A
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202211022165.X
申请日：2022-08-25
Applicant: 南京林业大学
IPC: C12N15/113 , C12N15/10 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61K31/7105
Abstract: 本发明公开了一种真核生物I型拓扑异构酶抑制剂及其应用，涉及抗癌药物领域，所述抑制剂为具有G‑四链体和Topo I结合位点的G‑四链体‑双链复合体，所述G‑四链体‑双链复合体为闭合环状核苷酸复合体，所述G‑四链体‑双链复合体的核苷酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明的I型拓扑异构酶抑制剂，具有良好的热稳定性和核酸酶耐受性，细胞摄取率高并且对真核生物I型拓扑异构酶具有高度靶向性，对真核生物I型拓扑异构酶的活性具有较高的抑制效果，半抑制浓度IC50值为54.8nM。
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