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公开(公告)号：CN116003290B
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202111613874.0
申请日：2021-12-27
Applicant: 南京市儿童医院
IPC: C07C233/29 , C07C233/15 , C07C233/11 , A61K31/167 , A61K31/165 , A61P13/12
Abstract: 本发明提供了一种3‑苯基戊二酸衍生物LonP1激活剂及其在慢性肾脏病防治药物中的应用。本发明发现一种结构新颖的3‑苯基戊二酸衍生物类化合物可以有效激活LonP1的蛋白酶活性，并改善慢性肾脏病模型小鼠的肾脏纤维化，逆转肾小管上皮细胞向肌成纤维细胞的转分化，抑制间质成纤维细胞活化与基质生成，减轻足细胞损伤，从而起到改善慢性肾脏病的作用；可用于制备各种原因引起的慢性肾病的防治药物。
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公开(公告)号：CN115463136A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202111541622.1
申请日：2021-12-16
Applicant: 南京市儿童医院
Abstract: 本发明提供了一种夫西地酸或其药学上可接受的盐在慢性肾脏病防治药物中的应用，所述夫西地酸或其药学上可接受的盐能够减轻慢性肾脏病的肾脏病理改变；降低其肾组织纤维化相关指标的表达水平，逆转肾小管上皮细胞向肌成纤维细胞的转分化，抑制间质成纤维细胞活化，从而改善慢性肾脏病；用于制备各种原因引起的慢性肾脏病的防治药物；所述夫西地酸或其药学上可接受的盐用于制备抑制肾小管上皮细胞转分化的药物，还用于制备抑制肾间质成纤维细胞活化的药物。本发明首次提出并证实了夫西地酸或其药学上可接受的盐能够减轻慢性肾脏病的肾脏病理改变，将其应用于药物中可以起到改善慢性肾脏病的作用，具有良好的开发应用前景。
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公开(公告)号：CN115813901A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211286259.8
申请日：2022-10-20
Applicant: 南京市儿童医院
IPC: A61K31/197 , A61P13/12
Abstract: 本发明公开了一种3‑苯基戊二酸衍生物类小分子在制备防治顺铂诱导的急性肾损伤药物中的应用，所述小分子能减轻顺铂导致的肾脏毒性，从而为防治顺铂诱导的急性肾损伤提供一种新的候选药物。其中，所述3‑苯基戊二酸衍生物类小分子的分子式为C25H22F3NO5，CAS号为698346‑43‑9。本申请通过体内和体外实验证明所述小分子可通过同时减少肾小管细胞的凋亡和铁死亡而发挥防治顺铂诱导的AKI的作用，将其应用于药物中可以起到防治顺铂诱导的急性肾损伤的作用，具有良好的开发应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115245509A
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202111612477.1
申请日：2021-12-27
Applicant: 南京市儿童医院
IPC: A61K31/196 , A61P13/12
Abstract: 本发明提供了一种3‑苯基戊二酸衍生物小分子在制备防治缺血再灌注导致的慢性肾脏病药物中的应用，其特征在于，为缺血再灌注损伤导致的慢性肾脏病提供一种新的候选化合物；而且，可以是将84‑B10制成慢性肾脏病药物的组合物；具体的是84‑B10减轻缺血再灌注损伤导致的肾小管间质纤维化；所述84‑B10的化学名为5‑[2‑(4‑methoxyphenoxy)‑5‑(trifluoromethyl)anilino]‑5‑oxo‑3‑phenylpentanoicacid，分子式为C25H22F3NO5，CAS号为698346‑43‑9。本发明能够减轻缺血再灌注损伤导致的慢性肾脏病的肾脏病理改变，降低其肾组织纤维化相关指标的蛋白及mRNA水平，从而起到改善慢性肾脏病的作用，具有良好的开发应用前景。
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公开(公告)号：CN115245509B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202111612477.1
申请日：2021-12-27
Applicant: 南京市儿童医院
IPC: A61K31/196 , A61P13/12
Abstract: 本发明提供了一种3‑苯基戊二酸衍生物小分子在制备防治缺血再灌注导致的慢性肾脏病药物中的应用，其特征在于，为缺血再灌注损伤导致的慢性肾脏病提供一种新的候选化合物；而且，可以是将84‑B10制成慢性肾脏病药物的组合物；具体的是84‑B10减轻缺血再灌注损伤导致的肾小管间质纤维化；所述84‑B10的化学名为5‑[2‑(4‑methoxyphenoxy)‑5‑(trifluoromethyl)anilino]‑5‑oxo‑3‑phenylpentanoicacid，分子式为C25H22F3NO5，CAS号为698346‑43‑9。本发明能够减轻缺血再灌注损伤导致的慢性肾脏病的肾脏病理改变，降低其肾组织纤维化相关指标的蛋白及mRNA水平，从而起到改善慢性肾脏病的作用，具有良好的开发应用前景。
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公开(公告)号：CN116003290A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111613874.0
申请日：2021-12-27
Applicant: 南京市儿童医院
IPC: C07C233/29 , C07C233/15 , C07C233/11 , A61K31/167 , A61K31/165 , A61P13/12
Abstract: 本发明提供了一种3‑苯基戊二酸衍生物LonP1激活剂及其在慢性肾脏病防治药物中的应用。本发明发现一种结构新颖的3‑苯基戊二酸衍生物类化合物可以有效激活LonP1的蛋白酶活性，并改善慢性肾脏病模型小鼠的肾脏纤维化，逆转肾小管上皮细胞向肌成纤维细胞的转分化，抑制间质成纤维细胞活化与基质生成，减轻足细胞损伤，从而起到改善慢性肾脏病的作用；可用于制备各种原因引起的慢性肾病的防治药物。
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公开(公告)号：CN115813901B
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202211286259.8
申请日：2022-10-20
Applicant: 南京市儿童医院
IPC: A61K31/197 , A61P13/12
Abstract: 本发明公开了一种3‑苯基戊二酸衍生物类小分子在制备防治顺铂诱导的急性肾损伤药物中的应用，所述小分子能减轻顺铂导致的肾脏毒性，从而为防治顺铂诱导的急性肾损伤提供一种新的候选药物。其中，所述3‑苯基戊二酸衍生物类小分子的分子式为C25H22F3NO5，CAS号为698346‑43‑9。本申请通过体内和体外实验证明所述小分子可通过同时减少肾小管细胞的凋亡和铁死亡而发挥防治顺铂诱导的AKI的作用，将其应用于药物中可以起到防治顺铂诱导的急性肾损伤的作用，具有良好的开发应用前景。
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公开(公告)号：CN115463136B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202111541622.1
申请日：2021-12-16
Applicant: 南京市儿童医院
Abstract: 本发明提供了一种夫西地酸或其药学上可接受的盐在慢性肾脏病防治药物中的应用，所述夫西地酸或其药学上可接受的盐能够减轻慢性肾脏病的肾脏病理改变；降低其肾组织纤维化相关指标的表达水平，逆转肾小管上皮细胞向肌成纤维细胞的转分化，抑制间质成纤维细胞活化，从而改善慢性肾脏病；用于制备各种原因引起的慢性肾脏病的防治药物；所述夫西地酸或其药学上可接受的盐用于制备抑制肾小管上皮细胞转分化的药物，还用于制备抑制肾间质成纤维细胞活化的药物。本发明首次提出并证实了夫西地酸或其药学上可接受的盐能够减轻慢性肾脏病的肾脏病理改变，将其应用于药物中可以起到改善慢性肾脏病的作用，具有良好的开发应用前景。
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