公开(公告)号：CN118373791A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410477208.6

申请日：2024-04-19

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  郑梦雪 ,  高文秀

IPC: C07D307/88 ,  C07D307/92

Abstract: 本发明公开了一种烯丙基苯酞类化合物及其制备方法，将3‑羟基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮和烯丙基硼酸频哪醇酯加入到水中，搅拌反应后，得到反应液，将其进行分离纯化，即得。与现有技术相比，本发明的制备方法在水相中进行，无需金属催化剂的参与，并且反应条件温和、底物普适性高，多种不同官能团修饰的3‑羟基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮都可以进行高收率的快速烯丙基化。此外，水相中的合成方法极大地简化了化学合成步骤，提高了合成效率，并有助于未来化学的可持续性发展，对精细化学和工业生产具有潜在的应用价值。本发明的烯丙基苯酞类化合物可利用其烯丙基和苯酞部分，作为有机合成砌块进行各种衍生化，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN114773229B

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202210621116.1

申请日：2022-06-01

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  张冬 ,  高文秀 ,  蔡昕颖

IPC: C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07J41/00 ,  C07H1/00 ,  C07H19/06

Abstract: 本发明公开了一种1,6二烯类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将0.01～0.25mmol份钯催化剂与0.12～3mmol份配体在常温下搅拌1～6h得到溶液1，将溶液1、0.2～5mmol份烯丙醇、0.4～10mmol份共轭二烯、0.4～10mmol份亲核试剂、0.02～0.5mmol份钙催化剂、0.02～0.5mmol份添加剂以及0.6～15mmol份碱加入到2～50mL份反应溶剂中，在惰性气体氛围和40～120℃条件下搅拌反应12～24h，得到反应液；除去所述反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法/柱层析法纯化，得到1，6‑二烯烃类化合物。本发明制备方法绿色、温和、成本低、收益高，所得化合物是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架，具有潜在的药物活性和生物活性。

公开(公告)号：CN114773229A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202210621116.1

申请日：2022-06-01

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  张冬 ,  高文秀 ,  蔡昕颖

IPC: C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07J41/00 ,  C07H1/00 ,  C07H19/06

Abstract: 本发明公开了一种1,6二烯类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将0.01～0.25mmol份钯催化剂与0.12～3mmol份配体在常温下搅拌1～6h得到溶液1，将溶液1、0.2～5mmol份烯丙醇、0.4～10mmol份共轭二烯、0.4～10mmol份亲核试剂、0.02～0.5mmol份钙催化剂、0.02～0.5mmol份添加剂以及0.6～15mmol份碱加入到2～50mL份反应溶剂中，在惰性气体氛围和40～120℃条件下搅拌反应12～24h，得到反应液；除去所述反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法/柱层析法纯化，得到1，6‑二烯烃类化合物。本发明制备方法绿色、温和、成本低、收益高，所得化合物是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架，具有潜在的药物活性和生物活性。