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公开(公告)号:CN104876911A
公开(公告)日:2015-09-02
申请号:CN201410068991.7
申请日:2014-02-27
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明提供了一种简易的方法合成德拉沙星,属于药物合成领域。本发明提出的方法,是以3-氯-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯为原料,经缩合,取代,环合,再取代,水解五步于一锅完成反应的制备方法,使得合成德拉沙星的路线缩短,反应条件简单,后处理简便,有利于工业化生产,并且提高了收率和纯度。
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公开(公告)号:CN100445257C
公开(公告)日:2008-12-24
申请号:CN200610086003.7
申请日:2006-07-18
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开一种从厌氧发酵液中分离提取丁二酸的方法。该方法是将经厌氧发酵生产的丁二酸发酵液采用微滤膜过滤,然后用超滤膜过滤,再用活性炭脱色除杂,得到澄清的丁二酸溶液,浓缩,结晶得到丁二酸产品。该方法具有条件温和,操作简便,分离工艺路线短,成本低,选择性好,产品质量好的特点,能有效克服收率低,污水排量大及生产劳动强度高的不足。
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公开(公告)号:CN109678810B
公开(公告)日:2022-10-28
申请号:CN201910061361.X
申请日:2019-01-23
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D261/02 , C07D403/04
Abstract: 本发明公开了一种1,2‑氧氮杂环丁烷类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将N‑羟基邻苯二甲酰亚胺与1,2‑二溴乙烷、三乙胺反应得到化合物Ⅲ;将化合物Ⅲ与氢溴酸反应得到黄色化合物Ⅳ;将化合物Ⅳ、吡啶、卤代物R1X反应得到化合物Ⅴ;将化合物V与氢化钠反应得到1,2‑氧氮杂环丁烷类化合物。该1,2‑氧氮杂环丁烷类化合物可用于1‑嘧啶基吲哚化合物的氨甲基化或羟甲基化,并且该反应过程具有区域选择性好、产率高、工艺条件简单、反应条件温和、绿色、原子经济性高、底物适用范围广等优点。
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公开(公告)号:CN109942497A
公开(公告)日:2019-06-28
申请号:CN201910371655.2
申请日:2019-05-06
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D239/36
Abstract: 本发明公开了一种多取代嘧啶酮化合物,其结构如式下所示:其制备方法如下:在氮气保护下,向Schlenk反应管里分别加入取代烯酰胺、异氰酸酯、钌催化剂、添加剂一和添加剂二;用氮气置换反应管3次,并在氮气保护下,用注射器向反应管内加入2mL的溶剂,并进行加热和搅拌;反应液反应结束后,将反应液冷却至室温,用10mL饱和碳酸氢钠溶液淬灭,再用10mL二氯甲烷萃取3次;合并有机相,并用无水Na2SO4干燥半个小时,进行过滤和浓缩,再采用硅胶柱层析进行分离得到纯产品,本发明提供嘧啶酮化合物的新合成路线具有高效、原子经济性、反应条件温和和底物适用范围广等优点,在药物合成领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号:CN103819464A
公开(公告)日:2014-05-28
申请号:CN201410087557.3
申请日:2014-03-11
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D409/04 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4196 , A61K31/4178 , A61P31/10 , A01N43/84 , A01N43/653 , A01N43/50 , A01N43/60 , A01P3/00
CPC classification number: C07D409/04 , A01N43/50 , A01N43/60 , A01N43/653 , A01N43/84
Abstract: 本发明涉及一种硫色满类化合物,它可应用于制备抗真菌的药物,具有结构式:?其中Z是硫、亚硫酰基或磺酰基;Y为碳或氮;R5、R8分别或同时选自氢、氟、氯、溴或碘;R6选自氟、氯、溴、碘、氢、C1-C3的烃氧基或C1-C4的烃基、氨基、五元或六元的含氮杂环;特别优选为:R7选自氟或C1-C3的烃氧基,R5、R6、R8均为氢。本化合物具有广泛的抗真菌生理活性,可用于制备广谱、低毒、高效的抗真菌药物及农业、园艺的植物杀菌剂。
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公开(公告)号:CN101215588B
公开(公告)日:2010-12-15
申请号:CN200810019355.X
申请日:2008-01-04
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种酶法合成γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸的方法,包括:利用化学法合成底物S-苄基-L-半胱氨酸;将γ-谷氨酰转肽酶加入到底物S-苄基-L-半胱氨酸和L-谷氨酰胺的混合水溶液中反应;将反应得到的S-苄基-γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸分离,浓缩,结晶;将S-苄基-γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸的S-苄基去除,得γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸。利用本方法操作简单,成本低,可用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN101215588A
公开(公告)日:2008-07-09
申请号:CN200810019355.X
申请日:2008-01-04
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种酶法合成γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸的方法,包括:利用化学法合成底物S-苄基-L-半胱氨酸;将γ-谷氨酰转肽酶加入到底物S-苄基-L-半胱氨酸和L-谷氨酰胺的混合水溶液中反应;将反应得到的S-苄基-γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸分离,浓缩,结晶;将S-苄基-γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸的S-苄基去除,得γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸。利用本方法操作简单,成本低,可用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN1887843A
公开(公告)日:2007-01-03
申请号:CN200610086003.7
申请日:2006-07-18
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开一种从厌氧发酵液中分离提取丁二酸的方法。该方法是将经厌氧发酵生产的丁二酸发酵液采用微滤膜过滤,然后用超滤膜过滤,再用活性炭脱色除杂,得到澄清的丁二酸溶液,浓缩,结晶得到丁二酸产品。该方法具有条件温和,操作简便,分离工艺路线短,成本低,选择性好,产品质量好的特点,能有效克服收率低,污水排量大及生产劳动强度高的不足。
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公开(公告)号:CN109678810A
公开(公告)日:2019-04-26
申请号:CN201910061361.X
申请日:2019-01-23
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D261/02 , C07D403/04
CPC classification number: C07D261/02 , C07D403/04
Abstract: 本发明公开了一种1,2-氧氮杂环丁烷类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将N-羟基邻苯二甲酰亚胺与1,2-二溴乙烷、三乙胺反应得到化合物Ⅲ;将化合物Ⅲ与氢溴酸反应得到黄色化合物Ⅳ;将化合物Ⅳ、吡啶、卤代物R1X反应得到化合物Ⅴ;将化合物V与氢化钠反应得到1,2-氧氮杂环丁烷类化合物。该1,2-氧氮杂环丁烷类化合物可用于1-嘧啶基吲哚化合物的氨甲基化或羟甲基化,并且该反应过程具有区域选择性好、产率高、工艺条件简单、反应条件温和、绿色、原子经济性高、底物适用范围广等优点。
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公开(公告)号:CN103819464B
公开(公告)日:2015-10-07
申请号:CN201410087557.3
申请日:2014-03-11
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D409/04 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4196 , A61K31/4178 , A61P31/10 , A01N43/84 , A01N43/653 , A01N43/50 , A01N43/60 , A01P3/00
Abstract: 本发明涉及一种硫色满类化合物,它可应用于制备抗真菌的药物,具有结构式:其中Z是硫、亚硫酰基或磺酰基;Y为碳或氮;R5、R8分别或同时选自氢、氟、氯、溴或碘;R6选自氟、氯、溴、碘、氢、C1-C3的烃氧基或C1-C4的烃基、氨基、五元或六元的含氮杂环;特别优选为:R7选自氟或C1-C3的烃氧基,R5、R6、R8均为氢。本化合物具有广泛的抗真菌生理活性,可用于制备广谱、低毒、高效的抗真菌药物及农业、园艺的植物杀菌剂。
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