公开(公告)号：CN109942497A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201910371655.2

申请日：2019-05-06

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 胡绪红 ,  史鹏飞 ,  刘瑞华 ,  李松 ,  胡路敏

IPC: C07D239/36

Abstract: 本发明公开了一种多取代嘧啶酮化合物，其结构如式下所示：其制备方法如下:在氮气保护下，向Schlenk反应管里分别加入取代烯酰胺、异氰酸酯、钌催化剂、添加剂一和添加剂二；用氮气置换反应管3次，并在氮气保护下，用注射器向反应管内加入2mL的溶剂，并进行加热和搅拌；反应液反应结束后，将反应液冷却至室温，用10mL饱和碳酸氢钠溶液淬灭，再用10mL二氯甲烷萃取3次；合并有机相，并用无水Na2SO4干燥半个小时，进行过滤和浓缩，再采用硅胶柱层析进行分离得到纯产品，本发明提供嘧啶酮化合物的新合成路线具有高效、原子经济性、反应条件温和和底物适用范围广等优点，在药物合成领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN111620832A

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN202010687263.X

申请日：2020-07-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 胡绪红 ,  刘瑞华 ,  高雅

IPC: C07D263/14

Abstract: 本发明公开了一种多取代噁唑啉化合物及其制备方法。本发明通过在氮气氛围下，向Schlenk封管里依次加入0.15～0.45mmol N-(1-取代乙烯基)取代酰胺、0.15mmolα-羰基硫叶立德、10mol％银盐催化剂、0.15mmol添加剂混合，将混合物加热至60～120℃并搅拌反应12～24h，再将反应液冷却至室温，采用硅胶柱层析法进行分离得到多取代噁唑啉化合物。本发明制备方法所需反应条件温和，所用的原料包括烯酰胺和硫叶立德都廉价易得，底物适用范围广，相比传统噁唑啉合成路线，该方法更加绿色，无毒，合成步骤更简单，且较高收率得到目标产物，所得噁唑啉化合物在药物合成领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN111620832B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202010687263.X

申请日：2020-07-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 胡绪红 ,  刘瑞华 ,  高雅

IPC: C07D263/14

Abstract: 本发明公开了一种多取代噁唑啉化合物及其制备方法。本发明通过在氮气氛围下，向Schlenk封管里依次加入0.15～0.45mmol N‑(1‑取代乙烯基)取代酰胺、0.15mmolα‑羰基硫叶立德、10mol％银盐催化剂、0.15mmol添加剂混合，将混合物加热至60～120℃并搅拌反应12～24h，再将反应液冷却至室温，采用硅胶柱层析法进行分离得到多取代噁唑啉化合物。本发明制备方法所需反应条件温和，所用的原料包括烯酰胺和硫叶立德都廉价易得，底物适用范围广，相比传统噁唑啉合成路线，该方法更加绿色，无毒，合成步骤更简单，且较高收率得到目标产物，所得噁唑啉化合物在药物合成领域具有潜在的应用前景。