一种简易的方法合成德拉沙星

    公开(公告)号:CN104876911A

    公开(公告)日:2015-09-02

    申请号:CN201410068991.7

    申请日:2014-02-27

    CPC classification number: C07D401/14

    Abstract: 本发明提供了一种简易的方法合成德拉沙星,属于药物合成领域。本发明提出的方法,是以3-氯-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯为原料,经缩合,取代,环合,再取代,水解五步于一锅完成反应的制备方法,使得合成德拉沙星的路线缩短,反应条件简单,后处理简便,有利于工业化生产,并且提高了收率和纯度。

    一种2-氮唑硫色酮类化合物及其合成方法和在制备抗真菌药物中的应用

    公开(公告)号:CN107151242B

    公开(公告)日:2020-05-22

    申请号:CN201610119072.7

    申请日:2016-03-02

    Abstract: 本发明涉及一种2‑氮唑硫色酮类化合物(式I)具有如下结构,其中R1是被氢或C1‑C3烷基取代的五元氮唑环;R2为羟基、C1‑C6的烃氧基、C1‑C6的烃氨基、C1‑C6的烃基、苯基、被1个或多个C1‑C6烃氧基取代的苯基、苯氧基、被1个或多个C1‑C6烃氧基取代的苯氧基;R3、R4、R6分别独立地选自氢、氟、氯、溴或碘;R5选自氢、氟、氯、溴、碘、C1‑C6的烃氧基、C1‑C6的烃氨基、苯氧基、被1个或多个C1‑C6烃基或烃氧基取代的苯氧基。本发明的化合物具有制备抗真菌药物用途,对常见致病真菌以及深部真菌感染都具有较强的抑菌活性,并且毒性低,稳定性好、抗真菌谱广。

    一种2-氮唑硫色酮类化合物及其合成方法和在制备抗真菌药物中的应用

    公开(公告)号:CN107151242A

    公开(公告)日:2017-09-12

    申请号:CN201610119072.7

    申请日:2016-03-02

    Abstract: 本发明涉及一种2-氮唑硫色酮类化合物(式I)具有如下结构,其中R1是被氢或C1-C3烷基取代的五元氮唑环;R2为羟基、C1-C6的烃氧基、C1-C6的烃氨基、C1-C6的烃基、苯基、被1个或多个C1-C6烃氧基取代的苯基、苯氧基、被1个或多个C1-C6烃氧基取代的苯氧基;R3、R4、R6分别独立地选自氢、氟、氯、溴或碘;R5选自氢、氟、氯、溴、碘、C1-C6的烃氧基、C1-C6的烃氨基、苯氧基、被1个或多个C1-C6烃基或烃氧基取代的苯氧基。本发明的化合物具有制备抗真菌药物用途,对常见致病真菌以及深部真菌感染都具有较强的抑菌活性,并且毒性低,稳定性好、抗真菌谱广。

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