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公开(公告)号：CN1298737C
公开(公告)日：2007-02-07
申请号：CN200410066112.3
申请日：2004-12-08
Applicant: 南京大学
IPC: C07K5/06
Abstract: 本发明公开了一种含L-谷氨酰胺二肽的合成方法，采用廉价的邻苯二甲酰基作为氨基酸保护基，制备邻苯二甲酰氨基酸。采用混合酸酐法或活化酯法将保护的氨基酸与L-谷氨酰胺缩合成含邻苯二甲酰-L-谷氨酰胺的二肽，所用L-谷氨酰胺无需保护，只需将其溶于弱碱溶液中制成相应的盐直接用于缩合反应，用水合肼脱除邻苯二甲酰保护基制备L-谷氨酰胺二肽。该合成方法原料价格低廉、生产成本低、反应速度快、选择性好、收率高，达到50%左右。
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公开(公告)号：CN1810769A
公开(公告)日：2006-08-02
申请号：CN200610038432.7
申请日：2006-02-21
Applicant: 南京大学 , 湖北新生源生物工程股份有限公司
IPC: C07C237/00 , C07C231/00
Abstract: 本发明公开了一种γ－L－谷氨酰－L－半胱氨酸(γ－GC)合成方法，它是将邻苯二甲酸酐与L－谷氨酸在120～180℃下反应，生成邻苯二甲酰－L－谷氨酸，与醋酐共沸3～20分钟形成邻苯二甲酰－L－谷氨酸酐，在室温下将其直接与L－胱氨酸钠水溶液作用生成二邻苯二甲酰－γ－L－谷氨酰－L－胱氨酸，加入水合肼溶液中放置二天除去保护基，得到γ－L－谷氨酰－L－胱氨酸，电解还原制备γ－L－谷氨酰－L－半胱氨酸。该合成方法具有原料价格低廉、生产成本低、反应速度快、选择性高、收率高等优点。
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公开(公告)号：CN100497297C
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：CN200510038219.1
申请日：2005-01-24
Applicant: 南京大学
IPC: C07C227/36
Abstract: 本发明公开了一种光学活性氨基酸或其盐的微波消旋方法，该方法是将光学活性氨基酸或其盐溶于碱性或酸性溶液中，在常压下和微波辐射条件下，在10℃到反应回流温度下，加入醛类或酮类，或金属离子类，或醛类、酮类与金属离子混合物为催化剂，进行消旋反应，使其消旋光学活性氨基酸或其盐成为外消旋的氨基酸或其盐。本发明在常压下利用微波加热技术，使该微波反应具有操作方便、产率高、产品易纯化等特点，此消旋方法与目前工业常用的消旋方法相比较，具有催化剂用量少、价格低、消旋效率高、反应速度快、条件温和、无需使用有机溶液，而且经济可行，适合于工业化生产的高效消旋光学活性氨基酸或其盐的方法。
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公开(公告)号：CN1228314C
公开(公告)日：2005-11-23
申请号：CN200410014081.7
申请日：2004-02-17
Applicant: 南京大学
IPC: C07C237/06 , C07C231/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种茶氨酸的合成方法，它是将邻苯二甲酸酐与过量的L-谷氨酸在120-180℃下反应，生成邻苯二甲酰L-谷氨酸，与醋酸共沸3-20分钟形成邻苯二甲酰L-谷氨酸酐，在室温下将其直接与乙胺水溶液作用生成邻苯二甲酰L-茶氨酸，加入水合肼溶液放置二天即可除去保护基，得到L-茶氨酸，该合成方法具有原料价格低廉、生产成本低、反应速度快、选择性高、收率高，一般超过50%等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100334066C
公开(公告)日：2007-08-29
申请号：CN200610038432.7
申请日：2006-02-21
Applicant: 南京大学 , 湖北新生源生物工程股份有限公司
IPC: C07C231/00 , C07C237/00
Abstract: 本发明公开了一种γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸(γ-GC)合成方法，它是将邻苯二甲酸酐与L-谷氨酸在120～180℃下反应，生成邻苯二甲酰-L-谷氨酸，与醋酐共沸3～20分钟形成邻苯二甲酰-L-谷氨酸酐，在室温下将其直接与L-胱氨酸钠水溶液作用生成二邻苯二甲酰-γ-L-谷氨酰-L-胱氨酸，加入水合肼溶液中放置二天除去保护基，得到γ-L-谷氨酰-L-胱氨酸，电解还原制备γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸。该合成方法具有原料价格低廉、生产成本低、反应速度快、选择性高、收率高等优点。
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公开(公告)号：CN1301967C
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：CN200410066045.5
申请日：2004-12-15
Applicant: 南京大学
IPC: C07C269/08 , C07C271/08
Abstract: 一种D，L-苯丙氨酸酯或其盐手性拆分方法，它以光学纯芳香族乙酸衍生物为拆分剂，其步骤是：(1)将D，L-苯丙氨酸酯或其盐与光学纯芳香族乙酸衍生物按比例混合，溶于溶剂中，加热冷却后，得到芳香族有机酸与苯丙氨酸酯的复盐粗品，随后重结晶；(2)取复盐精盐，在0℃至溶剂沸点，控制的pH值范围内用酸解析或碱解析的方法将复盐分解，用常规的有机溶剂萃取或用离子交换树脂分离方法，将拆分剂与光学纯苯丙氨酸酯分离，得到高收率、高质量的光学纯苯丙氨酸酯或苯丙氨酸。本方法使用的拆分剂价格低、消耗少，使用的溶剂无毒害、价格低廉，适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN1660794A
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：CN200410066045.5
申请日：2004-12-15
Applicant: 南京大学
IPC: C07C271/08 , C07C269/08
Abstract: 一种D，L－苯丙氨酸酯或其盐手性拆分方法，它以光学纯芳香族乙酸衍生物为拆分剂，其步骤是：(1)将D，L－苯丙氨酸酯或其盐与光学纯芳香族乙酸衍生物按比例混合，溶于溶剂中，加热冷却后，得到芳香族有机酸与苯丙氨酸酯的复盐粗品，随后重结晶；(2)取复盐精盐，在0℃至溶剂沸点，控制的pH值范围内用酸解析或碱解析的方法将复盐分解，用常规的有机溶剂萃取或用离子交换树脂分离方法，将拆分剂与光学纯苯丙氨酸酯分离，得到高收率、高质量的光学纯苯丙氨酸酯或苯丙氨酸。本方法使用的拆分剂价格低、消耗少，使用的溶剂无毒害、价格低廉，适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN1569820A
公开(公告)日：2005-01-26
申请号：CN200410014737.5
申请日：2004-04-26
Applicant: 南京大学
IPC: C07C237/06 , C07C231/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种L－谷氨酰胺的合成方法。该合成方法是将邻苯二甲酸酐与过量的L－谷氨酸在120℃－180℃下反应，生成邻苯二甲酰－L－谷氨酸及L－焦谷氨酸，分离得到L－焦谷氨酸和邻苯二甲酰－L－谷氨酸，后者与醋酸酐共沸3－30分钟形成邻苯二甲酰－L－谷氨酸酐，在室温下将其直接与浓氨水作用，生成邻苯二甲酰－L－谷氨酰胺，加入水合肼溶液放置48小时即可脱去保护基，得到L－谷氨酰胺和重要的医药中间体邻苯二甲酰肼。该方法实现了L－谷氨酰胺和L－焦谷氨酸以及邻苯二甲酰肼的同时生产，具有原料价格低廉、生产成本低、反应速度快、选择性好、收率高等优点。
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