公开(公告)号：CN1680410A

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN200410014576.X

申请日：2004-04-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  刘芸 ,  王联红 ,  崔凯

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物，其特征在于应用2－(2－烷氧基乙氧基)乙酸根或3－烷氧基丙酸根为配阴离子与铂胺配阳离子反应形成的新型铂(II)配位化合物，披露了其制备方法和典型化合物对人体肺癌A549细胞和结肠癌HCT－116细胞的体外抑制作用。该类化合物的组成由下面(1)－(8)式表示：式(2)和式(6)中的环己二胺为1，2－反式环己二胺，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型；式(3)和式(7)中的4，5－二(氨甲基)－2－烷基－1，3－二氧戊环所示R1和R2相同或不相同，分别为氢原子或C1－5的烷基，或可与一碳原子联结形成环烷基，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型；式(4)和式(8)中的1，2，2－三甲基－1，3－环戊二胺的两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型为1R，3S或1S，3R；式(1)－式(8)中R’为C1－6的烷基。本发明的铂配合物包括上述化学式所示的所有立体异构体及其混合物。

公开(公告)号：CN1203080C

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN03131925.4

申请日：2003-06-19

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  王联红

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D317/28 ,  C07C61/06 ,  C07C211/65

Abstract: 本发明公开了一类具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物，其特征在于应用樟脑酸根为配阴离子与铂胺配阳离子反应形成的新型铂(II)配位化合物，披露了其制备方法和典型化合物对人体白血病细胞、卵巢癌细胞、肝癌细胞和肺癌细胞的体外抑制作用。该类化合物的组成由右式表示：其中式(1)、式(2)和式(3)中的樟脑酸根可以是其DL外消旋体、D型旋光异构体[(1R，3S)-(+)-樟脑酸根]或L型旋光异构体[(1S，3R)-(-)-樟脑酸根]。式(1)中的R基团相同，分别为氢原子、C1-5烷基或C1-8氧杂烷基；式(2)中的环己二胺为1，2-反式环己二胺，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型；式(3)中的4，5-二(氨甲基)-2-烷基-1，3-二氧戊环所示R1和R2相同或不相同，分别为氢原子或C1-5烷基，或可与一碳原子联结形成环烷基，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型。本发明的铂配合物包括上述化学式所示的所有立体异构体及其混合物。

公开(公告)号：CN1939888A

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：CN200610125851.4

申请日：2006-08-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  胡大华

IPC: C07C201/08 ,  C07C205/20 ,  C07C205/26

Abstract: 本发明公开了以硝酸铝为硝化剂与含酚羟基的芳烃衍生物反应得到相应硝化产物的方法及其反应条件。

公开(公告)号：CN1478785A

公开(公告)日：2004-03-03

申请号：CN03131925.4

申请日：2003-06-19

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  王联红

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D317/28 ,  C07C61/06 ,  C07C211/65

Abstract: 本发明公开了一类具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物，其特征在于应用樟脑酸根为配阴离子与铂胺配阳离子反应形成的新型铂(II)配位化合物，披露了其制备方法和典型化合物对人体白血病细胞、卵巢癌细胞、肝癌细胞和肺癌细胞的体外抑制作用。该类化合物的组成由上式表示：其中式(1)、式(2)和式(3)中的樟脑酸根可以是其DL外消旋体、D型旋光异构体[(1R，3S)－(+)－樟脑酸根]或L型旋光异构体[(1S，3R)－(－)－樟脑酸根]。式(1)中的R基团相同，分别为氢原子、C1－5烷基或C1－8氧杂烷基；式(2)中的环己二胺为1，2－反式环己二胺，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型；式(3)中的4，5－二(氨甲基)－2－烷基－1，3－二氧戊环所示R1和R2相同或不相同，分别为氢原子或C1－5烷基，或可与一碳原子联结形成环烷基，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型。本发明的铂配合物包括上述化学式所示的所有立体异构体及其混合物。

公开(公告)号：CN1569862A

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN03131852.5

申请日：2003-06-11

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  刘芸

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/28 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物，其特征在于应用甲氧基乙酸根为配阴离子与铂胺配阳离子反应形成的新型铂(II)配位化合物，揭露了其制备方法和典型化合物对人体白血病细胞、卵巢癌细胞、肝癌细胞和肺癌细胞的体外抑制作用。该类化合物的组成由下式表示：式(1)中的R基团相同，分别为氢原子或C1－5烷基；式(2)中的环己二胺为1，2－反式环己二胺，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型；式(3)中的4，5－二(氨甲基)－2－烷基－1，3－二氧戊环所示R1和R2相同或不相同，分别为氢原子或C1－5烷基，或可与一碳原子联结形成环烷基，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型。本发明的铂配合物包括上述化学式所示的所有立体异构体及其混合物。

公开(公告)号：CN1456566A

公开(公告)日：2003-11-19

申请号：CN03131851.7

申请日：2003-06-11

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  刘芸

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类烷氧基乙酸根为配体的铂(II)配位化合物，其特征在于使用兼具水溶性和脂溶性的烷氧基乙酸根为配阴离子与铂胺配阳离子反应形成的新型铂(II)配位化合物，并公开了其制备方法。该类化合物的组成由上式表示，式(1)－式(3)中R’为C1－6的烷基；式(1)中的R基团相同，分别为氢原子或C1－5，烷基；式(2)中的环己二胺为1，2－反式环己二胺，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型；式(3)中的4，5－二(氨甲基)－2－烷基－1，3－二氧戊环所示R1和R2相同或不相同，分别为氢原子或C1－5烷基，或可与一碳原子联结形成环烷基，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型。本发明的铂配合物包括上述化学式所示的所有立体异构体及其混合物。

公开(公告)号：CN1300079C

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：CN200410065416.8

申请日：2004-12-03

Applicant: 南京大学

Inventor： 孙飘扬 ,  马永林 ,  谢新开 ,  苟少华

IPC: C07C41/01 ,  C07C41/26 ,  C07C43/178

Abstract: 本发明公开了以对氯苯酚为起始原料，通过酚羟基保护、格氏反应、醚化和水解脱保护等反应制得目标产物4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯酚的工艺。该工艺方法使用的原料易得且价格低廉，整个反应过程具有步骤短、条件温和、产率高以及便于操作等特点，易于工业化生产。化合物4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯酚的结构如下式表示。

公开(公告)号：CN1296377C

公开(公告)日：2007-01-24

申请号：CN03131851.7

申请日：2003-06-11

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  刘芸

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类烷氧基乙酸根为配体的铂(II)配位化合物，其特征在于使用兼具水溶性和脂溶性的烷氧基乙酸根为配阴离子与铂胺配阳离子反应形成的新型铂(II)配位化合物，并公开了其制备方法。该类化合物的组成由下式表示：式(1)-式(3)中R’为C1-6的烷基；式(1)中的R基团相同，分别为氢原子或C1-5的烷基；式(2)中的环己二胺为1，2-反式环己二胺，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型；式(3)中的4，5-二(氨甲基)-2-烷基-1，3-二氧戊环所示R1和R2相同或不相同，分别为氢原子或C1-5的烷基，或可与一碳原子联结形成环烷基，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型。本发明的铂配合物包括上述化学式所示的所有立体异构体及其混合物。

公开(公告)号：CN1651379A

公开(公告)日：2005-08-10

申请号：CN200410065416.8

申请日：2004-12-03

Applicant: 南京大学

Inventor： 孙飘扬 ,  马永林 ,  谢新开 ,  苟少华

IPC: C07C43/178 ,  C07C41/01 ,  C07C41/26

Abstract: 本发明公开了以对氯苯酚为起始原料，通过酚羟基保护、格氏反应、醚化和水解脱保护等反应制得目标产物4－[2－(环丙基甲氧基)乙基]苯酚的工艺。该工艺方法使用的原料易得且价格低廉，整个反应过程具有步骤短、条件温和、产率高以及便于操作等特点，易于工业化生产。化合物4－[2－(环丙基甲氧基)乙基]苯酚的结构如下式表示。

公开(公告)号：CN1152036C

公开(公告)日：2004-06-02

申请号：CN01127213.9

申请日：2001-09-14

Applicant: 南京大学 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 苟少华 ,  陈永江

IPC: C07F15/00

Abstract: 本发明揭示了一种新的制备下述具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物的方法，该化合物的组成由右式表示，其中两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型，化合物的化学名称为顺-丙二酸根[(4R，5R)-4，5-二(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧戊环]合铂(II)。所发明的方法涉及使用亚汞离子除去与铂(II)原子配位的卤素离子，并采用二价金属离子丙二酸盐或丙二酸二铵盐进行后续反应得到最终产物。