公开(公告)号：CN116271031A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310424279.5

申请日：2023-04-19

Applicant: 南京大学

Inventor： 胡一桥 ,  岳春燕 ,  董虹 ,  范书新

IPC: A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种纳米硼递送剂在制备BNCT治疗用靶向药物中的应用，所述纳米硼递送剂为脂溶性的3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯或4‑硼‑L‑苯丙氨酸胆固醇修饰物和白蛋白形成的纳米颗粒，所述3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯或4‑硼‑L‑苯丙氨酸胆固醇修饰物中硼包含10B。该纳米硼递送剂可有效提高含硼药物的水溶性浓度，增强其对肿瘤的靶向性和杀伤作用。将其作为含硼的靶向药物可显著增效BNCT。

公开(公告)号：CN113244193A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202110452747.0

申请日：2021-04-26

Applicant: 南京大学

Inventor： 胡一桥 ,  岳春燕 ,  吴锦慧 ,  袁阿虎 ,  董虹 ,  陆雯静 ,  李丹丹

IPC: A61K9/51 ,  A61K31/575 ,  A61K45/00 ,  A61K47/42 ,  A61P3/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种用于递送甾醇及其衍生物的蛋白纳米粒的制法，包括以下步骤：A、首先，用水溶液或盐溶液溶解蛋白，再向其中加入增溶剂，得到蛋白溶液；B、加热蛋白溶液使蛋白变性，再加入含有甾醇或其衍生物有机溶剂，在蛋白复性、再折叠或自组装过程中，将甾醇或其衍生物包入蛋白中，形成蛋白纳米粒。本发明技术制备方法制备的白蛋白纳米粒对甾醇及其衍生物的包封率在50％以上，对胆固醇的包封率在1～90％之间，胆固醇在水溶液中浓度可达20mg/ml，载药量可达65％，甾醇类水溶性浓度可达50mmol/L，超出现有市场技术，可以极大程度提高疏水性甾醇的浓度。

公开(公告)号：CN112691111A

公开(公告)日：2021-04-23

申请号：CN202011510184.8

申请日：2020-12-18

Applicant: 南京大学

Inventor： 胡一桥 ,  岳春燕 ,  吴锦慧 ,  袁阿虎 ,  董虹 ,  黄竹胜 ,  李丹丹 ,  陆雯静

IPC: A61K31/575 ,  A61K45/06 ,  A61K31/704 ,  A61K31/337 ,  A61K39/395 ,  A61K31/155 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯的新应用，3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯具有广谱的抗肿瘤作用，可用于抑制肿瘤。所述药物制剂包括但不仅限于片剂、胶囊剂、丸剂、溶液剂、白蛋白纳米粒注射剂。本发明提供了3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯作为肿瘤治疗药物的应用前景，及其药物制剂。将3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯做成药物制剂，可以提高3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯的水溶性浓度，增强其对肿瘤的靶向性和杀伤作用。

公开(公告)号：CN111214459A

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN202010175915.1

申请日：2020-03-13

Applicant: 南京大学

Inventor： 吴锦慧 ,  胡一桥 ,  刘洋 ,  野庆松

IPC: A61K9/51 ,  A61K47/42 ,  A61K47/06 ,  A61K31/663 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种全氟化碳白蛋白纳米粒及其在制备肿瘤治疗药物中的应用，该纳米粒包括内核和将所述内核包覆的外壳，所述内核为全氟化碳类化合物，所述外壳为白蛋白，所述外壳上负载有小分子膦酸类药物。该全氟化碳白蛋白纳米粒通过形成双层纳米结构，使亲水性药物膦酸盐能够有效的包载，可实现小分子药物的肿瘤内蓄积，可以增加γδT细胞在肿瘤内的浸润，同时在肿瘤部位缓慢释放膦酸盐小分子，增加γδT细胞对肿瘤的识别能力，从而显著增加其杀伤肿瘤的能力。

公开(公告)号：CN104789581A

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201510235906.6

申请日：2015-05-07

Applicant: 南京大学

Inventor： 胡一桥 ,  朱友伟 ,  王庆泽 ,  吴锦慧

IPC: C12N15/63

Abstract: 本发明公开了一种包裹DNA和光敏剂Ce6的白蛋白纳米粒。这种纳米粒是在静电作用下，DNA、Ce6和带正电的白蛋白以一定比例形成纳米级的复合物。此纳米粒分散性好，稳定性强，具有光动力学效应，可用于质粒DNA的细胞转染。

公开(公告)号：CN103202813A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201310101785.7

申请日：2010-08-09

Applicant: 南京大学 ,  南京一方药物研发中心有限公司

Inventor： 胡一桥 ,  吴锦慧 ,  丁大伟 ,  汤晓雷 ,  袁阿虎

IPC: A61K9/14 ,  A61K47/42 ,  A61K31/337 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种制备用于体内递送药理活性物质的蛋白纳米粒的方法，属于药理活性物质的体内递送及其临床应用领域。本发明利用蛋白及多肽展开与再折叠或自组装的方法，将药理活性物质包入蛋白纳米粒，用于体内递送。

公开(公告)号：CN103202812A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201310101755.6

申请日：2010-08-09

Applicant: 南京大学 ,  南京一方药物研发中心有限公司

Inventor： 胡一桥 ,  吴锦慧 ,  丁大伟 ,  汤晓雷 ,  袁阿虎

IPC: A61K9/14 ,  A61K9/19 ,  A61K31/337 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种制备用于体内递送药理活性物质的蛋白纳米粒的方法，属于药理活性物质的体内递送及其临床应用领域。本发明利用蛋白及多肽展开与再折叠或自组装的方法，将药理活性物质包入蛋白纳米粒，用于体内递送。

公开(公告)号：CN102048695A

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN201010247885.7

申请日：2010-08-09

Applicant: 南京大学

Inventor： 胡一桥 ,  吴锦慧 ,  丁大伟 ,  汤晓雷 ,  袁阿虎

IPC: A61K9/14 ,  A61K47/42 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/19 ,  A61K9/5138 ,  A61K9/5192 ,  A61K31/337

Abstract: 本发明一种制备用于体内递送药理活性物质的蛋白纳米粒的方法，属于药理活性物质的体内递送及其临床应用领域。本发明利用蛋白及多肽展开与再折叠或自组装的方法，将药理活性物质包入蛋白纳米粒，用于体内递送。

公开(公告)号：CN1981751A

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：CN200610039339.8

申请日：2006-04-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 胡一桥 ,  支枫 ,  徐晓强 ,  张健

IPC: A61K31/138 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学药物技术领域。本发明通过生物化学、分子生物学、药理学等手段对目标化合物进行研究，确定化合物1－(2，6－二甲基苯氧基)－2－(3，4二甲氧基苯乙胺基)丙烷(代号1416)及其盐具有P－糖蛋白抑制和多药耐受性逆转功能，并证明其为一种安全，有效的P－糖蛋白抑制剂，可用于制药工业和抗肿瘤治疗。

公开(公告)号：CN112516071B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202011510187.1

申请日：2020-12-18

Applicant: 南京大学

Inventor： 胡一桥 ,  岳春燕 ,  吴锦慧 ,  袁阿虎 ,  董虹 ,  李丹丹 ,  陆雯静

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/51 ,  A61K47/42 ,  A61K47/69 ,  A61K9/127 ,  A61K31/575 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯的抗肿瘤注射制剂的制备方法。3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯可以被制成粒径在5‑5000nm的注射制剂，所述注射制剂包括但不仅限于蛋白纳米粒、环糊精包含物、脂质体、微球、储库型控释注射剂或无针注射释药系统。本发明提供了3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯作为抗肿瘤注射制剂的制备方法。将3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯做成注射制剂，可以提高3‑硼酸苯基‑1‑胺基甲酸胆固醇酯的水溶性浓度，增强其对肿瘤的靶向性和杀伤作用。