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公开(公告)号：CN102861334B
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201210382969.0
申请日：2012-10-11
Applicant: 南京大学
Abstract: 一种肿瘤信号响应的主动治疗光动力药物纳米载体，对体内肿瘤信号过氧化氢产生响应，启动光动力治疗药物的载体，药物纳米载体粒径在50-300nm范围内；所述药物纳米载体是包括两亲性的高分子嵌段共聚物和过氧草酸酯制备而成，所述的对体内肿瘤信号响应是基于过氧化氢和过氧草酸酯类的化学反应，激发特征染料产生化学发光的光动力治疗过程；所述的光动力治疗的药物是在光激发下产生毒性活性自由基的抗肿瘤药物，包括原卟啉、血卟啉、竹红素类或酞氰类。本发明结合了纳米技术、化学发光检测和光动力疗法，制备出同时负载有过氧草酸酯聚合物和光动力药物的纳米微粒，适用于肿瘤的早期诊断和治疗。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号：CN101879427A
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：CN201010213156.X
申请日：2010-06-29
Applicant: 南京大学
Abstract: 一种天然高分子-聚(3-丙烯酰胺基苯硼酸)复合纳米微球，它的表面是亲水性的天然高分子，内部是疏水性的聚(3-丙烯酰胺基苯硼酸)，天然高分子的数均分子量在2000-100000范围内，含量为复合纳米微球质量的5％-70％，聚(3-丙烯酰胺基苯硼酸)的数均分子量在1000-10000范围内，含量为复合纳米微球质量的30％-95％。纳米微球的平均粒径为40-100纳米。本发明的复合纳米微球生物相容性好，化学性质稳定。本发明的复合纳米微球可以用作药物载体，并有缓释作用，还可能用作硼中子俘获疗法的携带剂。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号：CN102827015B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210358350.6
申请日：2012-09-24
Applicant: 南通南京大学材料工程技术研究院
IPC: C07C229/22 , C07C227/16
Abstract: 一种5-氨基乙酰丙酸盐酸盐的制备方法，以硝基乙酸酯I在强碱性条件下，在有机溶剂中与丁二酸酐II发生亲核加成反应得到5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III，其中R为甲基或乙基。5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III在溶剂中通过还原剂还原得到5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV，其中R为甲基或乙基。5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV通过水解反应得到化合物5-氨基乙酰丙酸盐酸盐V。本方法所需的原料易得，操作工艺方便简单，不需要专门精馏或重结晶来处理中间产物，避免了使用毒性较大、污染严重的原料和重金属的催化剂。通过重结晶即可得到纯品，收率更高，适于大规模生产ALA的合成工艺。
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公开(公告)号：CN102827015A
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201210358350.6
申请日：2012-09-24
Applicant: 南通南京大学材料工程技术研究院
IPC: C07C229/22 , C07C227/16
Abstract: 一种5-氨基乙酰丙酸盐酸盐的制备方法，以硝基乙酸酯I在强碱性条件下，在有机溶剂中与丁二酸酐II发生亲核加成反应得到5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III，其中R为甲基或乙基。5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III在溶剂中通过还原剂还原得到5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV，其中R为甲基或乙基。5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV通过水解反应得到化合物5-氨基乙酰丙酸盐酸盐V。本方法所需的原料易得，操作工艺方便简单，不需要专门精馏或重结晶来处理中间产物，避免了使用毒性较大、污染严重的原料和重金属的催化剂。通过重结晶即可得到纯品，收率更高，适于大规模生产ALA的合成工艺。
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公开(公告)号：CN102228442A
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：CN201110172560.1
申请日：2011-06-24
Applicant: 南京大学
IPC: A61K9/16 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K49/12 , A61P35/00
Abstract: 一种以5,10,15,20-四(4-氨基苯基)卟啉或者双嘧达莫(Dipyridamole)为核的星形高分子的纳米微球，其特征是：它的表面是亲水的聚乙二醇，内部是疏水的聚ε-己内酯，高分子纳米微球的分子量为30000~50000，亲水部分的分子量为5000×4，疏水的部分的分子量为10000~30000，纳米微球的平均粒径为20~60nm。本发明的复合纳米微球生物相容性好，化学性质稳定。本发明的星形高分子纳米微球可以用作药物载体，并有缓释作用，还可能用作荧光标记。本发明公开了其制法及其用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103385856A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201310248252.1
申请日：2013-06-20
Applicant: 南京大学
IPC: A61K9/16 , A61K41/00 , A61K8/41 , A61K8/02 , A23L1/29 , A01N37/44 , A61P35/00 , A01P13/00 , A01P3/00 , A01P21/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明公开了一种利用静电喷雾技术制备5-ALA或其衍生物纳米颗粒的方法，聚合物溶液为壳，5-ALA或其衍生物溶液为核，一步把5-ALA或其衍生物包覆在聚合物载体中，直接得到具有核壳结构的纳米颗粒，避免先制载体再负载药物过程中的种种弊端。通过调节制备条件如流速、浓度、电压，最终得到粒径分布均匀，载药量高，5-ALA或其衍生物生物活性保持的纳米颗粒，本发明制备的纳米颗粒载药量高达20-40%（重量比）。本发明方法简单快捷，效率高。
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公开(公告)号：CN102861334A
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201210382969.0
申请日：2012-10-11
Applicant: 南京大学
Abstract: 一种肿瘤信号响应的主动治疗光动力药物纳米载体，对体内肿瘤信号过氧化氢产生响应，启动光动力治疗药物的载体，药物纳米载体粒径在50-300nm范围内；所述药物纳米载体是包括两亲性的高分子嵌段共聚物和过氧草酸酯制备而成，所述的对体内肿瘤信号响应是基于过氧化氢和过氧草酸酯类的化学反应，激发特征染料产生化学发光的光动力治疗过程；所述的光动力治疗的药物是在光激发下产生毒性活性自由基的抗肿瘤药物，包括原卟啉、血卟啉、竹红素类或酞氰类。本发明结合了纳米技术、化学发光检测和光动力疗法，制备出同时负载有过氧草酸酯聚合物和光动力药物的纳米微粒，适用于肿瘤的早期诊断和治疗。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号：CN103385856B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310248252.1
申请日：2013-06-20
Applicant: 南京大学
IPC: A61K9/16 , A61K41/00 , A61K8/41 , A61K8/02 , A23L1/29 , A01N37/44 , A61P35/00 , A01P13/00 , A01P3/00 , A01P21/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明公开了一种利用静电喷雾技术制备5-ALA或其衍生物纳米颗粒的方法，聚合物溶液为壳，5-ALA或其衍生物溶液为核，一步把5-ALA或其衍生物包覆在聚合物载体中，直接得到具有核壳结构的纳米颗粒，避免先制载体再负载药物过程中的种种弊端。通过调节制备条件如流速、浓度、电压，最终得到粒径分布均匀，载药量高，5-ALA或其衍生物生物活性保持的纳米颗粒，本发明制备的纳米颗粒载药量高达20-40%（重量比）。本发明方法简单快捷，效率高。
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公开(公告)号：CN102228442B
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201110172560.1
申请日：2011-06-24
Applicant: 南京大学
IPC: A61K9/16 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K49/12 , A61P35/00
Abstract: 一种以5,10,15,20-四(4-氨基苯基)卟啉或者双嘧达莫(Dipyridamole)为核的星形高分子的纳米微球，其特征是：它的表面是亲水的聚乙二醇，内部是疏水的聚ε-己内酯，高分子纳米微球的分子量为30000~50000，亲水部分的分子量为5000×4，疏水的部分的分子量为10000~30000，纳米微球的平均粒径为20~60nm。本发明的复合纳米微球生物相容性好，化学性质稳定。本发明的星形高分子纳米微球可以用作药物载体，并有缓释作用，还可能用作荧光标记。本发明公开了其制法及其用途。
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公开(公告)号：CN101879427B
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN201010213156.X
申请日：2010-06-29
Applicant: 南京大学
Abstract: 一种天然高分子-聚(3-丙烯酰胺基苯硼酸)复合纳米微球，它的表面是亲水性的天然高分子，内部是疏水性的聚(3-丙烯酰胺基苯硼酸)，天然高分子的数均分子量在2000-100000范围内，含量为复合纳米微球质量的5％-70％，聚(3-丙烯酰胺基苯硼酸)的数均分子量在1000-10000范围内，含量为复合纳米微球质量的30％-95％。纳米微球的平均粒径为40-100纳米。本发明的复合纳米微球生物相容性好，化学性质稳定。本发明的复合纳米微球可以用作药物载体，并有缓释作用，还可能用作硼中子俘获疗法的携带剂。本发明公开了其制法。
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