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公开(公告)号:CN102827015B
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201210358350.6
申请日:2012-09-24
Applicant: 南通南京大学材料工程技术研究院
IPC: C07C229/22 , C07C227/16
Abstract: 一种5-氨基乙酰丙酸盐酸盐的制备方法,以硝基乙酸酯I在强碱性条件下,在有机溶剂中与丁二酸酐II发生亲核加成反应得到5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III,其中R为甲基或乙基。5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III在溶剂中通过还原剂还原得到5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV,其中R为甲基或乙基。5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV通过水解反应得到化合物5-氨基乙酰丙酸盐酸盐V。本方法所需的原料易得,操作工艺方便简单,不需要专门精馏或重结晶来处理中间产物,避免了使用毒性较大、污染严重的原料和重金属的催化剂。通过重结晶即可得到纯品,收率更高,适于大规模生产ALA的合成工艺。
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公开(公告)号:CN102827015A
公开(公告)日:2012-12-19
申请号:CN201210358350.6
申请日:2012-09-24
Applicant: 南通南京大学材料工程技术研究院
IPC: C07C229/22 , C07C227/16
Abstract: 一种5-氨基乙酰丙酸盐酸盐的制备方法,以硝基乙酸酯I在强碱性条件下,在有机溶剂中与丁二酸酐II发生亲核加成反应得到5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III,其中R为甲基或乙基。5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III在溶剂中通过还原剂还原得到5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV,其中R为甲基或乙基。5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV通过水解反应得到化合物5-氨基乙酰丙酸盐酸盐V。本方法所需的原料易得,操作工艺方便简单,不需要专门精馏或重结晶来处理中间产物,避免了使用毒性较大、污染严重的原料和重金属的催化剂。通过重结晶即可得到纯品,收率更高,适于大规模生产ALA的合成工艺。
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