公开(公告)号：CN103222997B

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310147904.2

申请日：2013-04-26

Applicant: 南京农业大学

Inventor： 刘家国 ,  熊文 ,  陈云 ,  曾玲 ,  武毅 ,  王德云 ,  胡元亮 ,  马秀丽 ,  黄兵 ,  兰邹然

IPC: A61K36/296 ,  A61P37/04 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61P9/12 ,  A61P11/14 ,  A61P39/00

Abstract: 本发明涉及一种中药淫羊藿总黄酮磷酸化分子修饰方法，属于中兽药制备技术领域。采用三聚磷酸钠-三偏磷酸钠法磷酸化分子修饰淫羊藿总黄酮，以产物中总黄酮含量和磷酸根含量为指标，采用正交设计法研究了pH、反应温度、反应时间三个因素水平并对其进行优选，确定最佳修饰条件为：反应温度70℃、反应时间6h、反应pH＝9的条件下制备磷酸化淫羊藿总黄酮，所得淫羊藿总黄酮磷酸化物经红外光谱分析为淫羊藿总黄酮磷酸酯，其中磷酸根和总黄酮含量高，产物得率高，而且入水即溶，对体外培养肝细胞的安全浓度显著增大。本发明所获得淫羊藿总黄酮磷酸酯具有良好的水溶性和较高的得率，安全性好。

公开(公告)号：CN103239508A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201310202501.3

申请日：2013-05-28

Applicant: 南京农业大学

Inventor： 刘家国 ,  孙占鳌 ,  王德云 ,  武毅 ,  胡元亮 ,  黄兵 ,  马秀丽 ,  兰邹然 ,  王静 ,  方信 ,  王璐

IPC: A61K36/539 ,  A61K47/38 ,  A61K47/12 ,  A61K9/50 ,  A61K9/52 ,  A61P37/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及一种中药黄酮成分复方肠溶微囊的制备方法，属于中兽药制备技术领域。用液中干燥法制备中药黄酮成分复方肠溶微囊，以包封率和微囊形态为指标，先用单因素法筛选确定HPMCP∶丙酮＝1.0∶15，分散相∶连续相＝1∶7，硬脂酸镁占液体石蜡的4％，搅拌时间30min，再以正交试验法优选了3个关键因素，确定最佳条件为：黄酮：HPMCP＝1∶2.5，Span80占液体石蜡9％，搅拌速度300r/min。按最佳条件制备的黄酮成分复方肠溶微囊外观规整，粒径为11-50μm，平均包封率91.72％；在人工胃液和肠液中呈明显的缓释和控释效应。本发明中药黄酮成分复方肠溶微囊具有显著的缓释和控释效果。

公开(公告)号：CN103222997A

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：CN201310147904.2

申请日：2013-04-26

Applicant: 南京农业大学

Inventor： 刘家国 ,  熊文 ,  陈云 ,  曾玲 ,  武毅 ,  王德云 ,  胡元亮 ,  马秀丽 ,  黄兵 ,  兰邹然

IPC: A61K36/296 ,  A61P37/04 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61P9/12 ,  A61P11/14 ,  A61P39/00

Abstract: 本发明涉及一种中药淫羊藿总黄酮磷酸化分子修饰方法，属于中兽药制备技术领域。采用三聚磷酸钠-三偏磷酸钠法磷酸化分子修饰淫羊藿总黄酮，以产物中总黄酮含量和磷酸根含量为指标，采用正交设计法研究了pH、反应温度、反应时间三个因素水平并对其进行优选，确定最佳修饰条件为：反应温度70℃、反应时间6h、反应pH＝9的条件下制备磷酸化淫羊藿总黄酮，所得淫羊藿总黄酮磷酸化物经红外光谱分析为淫羊藿总黄酮磷酸酯，其中磷酸根和总黄酮含量高，产物得率高，而且入水即溶，对体外培养肝细胞的安全浓度显著增大。本发明所获得淫羊藿总黄酮磷酸酯具有良好的水溶性和较高的得率，安全性好。